Nazwa produktu leczniczego: Pabi-Dexamethason

Skład: Dexamethasonum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 500 mcg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Wytwórca: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Deksametazon to syntetyczny hormon kory nadnerczy z grupy glikokortykosteroidów o długotrwałym i bardzo silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym, przeciwgorączkowym i immunosupresyjnym. Efekt przeciwzapalny jest około 7,5 razy silniejszy, natomiast wpływ na przemianę węglowodanową jest 5 razy, a na gospodarkę wodno-elektrolitową 10 razy słabszy od prednizonu. Prawie nie zatrzymuje sodu i wody w ustroju, nieznacznie zwiększa wydalanie potasu. W małych i średnich dawkach nie wywołuje nadciśnienia tętniczego. Zmniejsza ciśnienie śródczaszkowe. Powoduje ubożenie organizmu w wapń. Znacznie silniej niż inne hormony kory nadnerczy hamuje wydzielanie kortykotropiny z przysadki mózgowej i wtórnie zmniejsza stężenie kortyzolu we krwi. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Szybko przenika do tkanek. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje między 1 a 2 h po zażyciu. W 77% wiąże się z białkami osocza. W około 97% jest metabolizowany w wątrobie, a produkty przemiany są wydalane głównie z moczem i w niewielkiej ilości przez przewód pokarmowy. Biologiczny T0,5 wynosi 36-54 h. Hemodializa nie ma istotnego wpływu na stężenie deksametazonu we krwi.

Wskazania
Choroby reagujące na leczenie glikokortykosteroidami. Pomocniczo w kontroli obrzęku mózgu.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na deksametazon lub którykolwiek składnik leku. Układowe zakażenia, o ile nie jest stosowane leczenie przeciwzakażeniowe. Szczepienia żywymi szczepionkami u pacjentów leczonych dawkami immunosupresyjnymi.

Środki ostrożności
Ze względu na ryzyko psychiatrycznych działań niepożądanych należy zachować ostrożność w przypadku nasilenia objawów psychologicznych, szczególnie obniżenia nastroju i wystąpienia myśli samobójczych. Większość objawów ustępuje po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku, może być konieczne zastosowanie odpowiedniego leczenia. Należy zachować szczególną uwagę rozważając zastosowanie glikokortykosteroidów u pacjentów z aktywnymi postaciami chorób psychicznych z kręgu cyklofrenii, uwzględniając choroby depresyjne, maniakalno-depresyjne i psychozy steroidowe. Podczas stosowania glikokortykosteroidów może wystąpić zmniejszona odporność i trudności z lokalizacją infekcji. Kortykosteroidy mogą maskować pewne objawy zapalenia lub infekcji, często objawy mogą być nietypowe, a ciężkie zakażenia jako posocznica i gruźlica mogą osiągnąć poważny stopień zaawansowania zanim zostaną zdiagnozowane. Stosowanie glikokortykosteroidów łącznie z leczeniem infekcji jest możliwe tylko w przypadkach koniecznych np.: gruźlica, wirusowe i grzybicze zakażenia oczu. Pacjenci leczeni lekami immunosupresyjnymi są bardziej podatni na infekcje niż osoby zdrowe. Ospa wietrzna i odra mogą mieć poważniejszy przebieg, a nawet prowadzić do zgonu u pacjentów z upośledzoną odpornością leczonych kortykosteroidami. Unikać narażenia powinni szczególnie pacjenci, którzy nie przebyli tych chorób wcześniej. Ryzyko rozwoju zakażenia uogólnionego różni się u różnych pacjentów i może być związane z dawką, drogą i czasem podawania kortykosteroidów oraz chorobą podstawową. Pacjentom stosującym glikokortykosteroidy w chwili narażenia lub pacjentom, którzy stosowali je w czasie ostatnich 3 miesięcy, w ciągu 10 dni po narażeniu na ospę wietrzną należy profilaktycznie podać immunoglobulinę varicella zoster (VZIG). Jeśli dojdzie do rozwoju ospy wietrznej, pacjent wymaga odpowiedniego leczenia specjalistycznego. Nie należy przerywać leczenia glikokortykosteroidami, ale może zaistnieć konieczność zwiększenia stosowanej dotychczas dawki. Po narażeniu na odrę, wskazane jest profilaktyczne podawanie immunoglobuliny (IG). Szczególną ostrożność należy zachować rozważając zastosowanie leku u pacjentów, u których występują następujące choroby: osteoporoza (szczególne ryzyko u kobiet w okresie pomenopauzalnym), nadciśnienie lub zastoinowa niewydolność serca, ciężkie choroby psychiczne (szczególnie posteroidowe) obecnie lub w wywiadzie, cukrzyca (lub występowanie cukrzycy w rodzinie), gruźlica w wywiadzie, jaskra (lub występowanie jaskry w rodzinie), miopatia wywołana przez kortykosteroidy w wywiadzie, niewydolność wątroby, niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, epilepsja, owrzodzenie żołądka, migrena, niektóre robaczyce, szczególnie ameboza. Bardzo ostrożnie należy stosować u pacjentów po świeżym zawale mięśnia sercowego, ponieważ może dojść do pęknięcia wolnej ściany lewego przedsionka. Po podaniu glikokortykosteroidów mogą wystąpić ciężkie reakcje anafilaktoidalne, takie jak obrzęk głośni, pokrzywka, skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią w wywiadzie. Deksametazon należy stosować ostrożnie u dzieci ze względu na możliwy wpływ na wzrost i rozwój. Glikokortykosteroidy wywołują zależne od dawki zahamowanie wzrostu u niemowląt, dzieci i młodzieży; wpływ ten może być nieodwracalny. Szczególną ostrożność ze względu na cięższe działania niepożądane należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku z chorobami: osteoporoza, nadciśnienie, hipokaliemia, cukrzyca, wrażliwość na infekcje, ścieńczenie skóry. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
W okresie ciąży lek może być stosowany jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Kortykosteroidy przechodzą do mleka kobiecego, choć brak jest danych na temat deksametazonu. U dzieci matek przyjmujących duże dawki kortykosteroidów przez długi okres czasu może wystąpić zahamowanie czynności kory nadnerczy.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zahamowanie wzrostu u niemowląt, dzieci i młodzieży, zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki, zespół Cushinga, hirsutyzm, zmniejszona tolerancja węglowodanów, zwiększenie zapotrzebowania na insulinę i leki przeciwcukrzycowe, przedwczesne kostnienie, zwiększenie masy ciała, ujemny bilans azotowy i wapniowy, zwiększenie apetytu, zatrzymanie sodu i wody, utrata potasu, zasadowica z niedoboru potasu, zwiększenie podatności i ciężkości infekcji z zahamowaniem ich klinicznych objawów, oporne infekcje, nawroty nieczynnej gruźlicy, zmniejszenie odpowiedzi na szczepionki i testy skórne, reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, osteoporoza, złamania kręgów i kości długich, martwica kości, zerwanie ścięgien, osłabienie siły działania mięśni, drgawki, pogorszenie padaczki, wzrost ciśnienia śródczaszkowego i obrzęk opuszki (pseudo guz mózgu), ból i zawroty głowy, uzależnienie psychologiczne, choroby afektywne(drażliwość, euforia, depresja i zmiany nastroju, myśli samobójcze), reakcje psychiczne (mania, omamy, urojenia, pogorszenie schizofrenii), zaburzenia zachowania, nerwowość, lęk, zaburzenia snu, zaburzenia funkcji poznawczych (dezorientacja, zaniki pamięci), zaćma podtorebkowa tylna, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, jaskra, tarcza zastoinowa, wytrzeszcz, ścieńczenie rogówki i twardówki, zaostrzenie choroby wirusowej i grzybiczej oka, niestrawność, wrzód trawienny z możliwą perforacją i krwawieniem, ostre zapalenie trzustki, zakażenie grzybicze, wrzodziejące zapalenie przełyku, wzdęcia, wymioty, nudności, upośledzone gojenie ran, sińce, scieńczenia skóry, wybroczyny i wylewy krwawe, rumień, rozstępy, trądzik, zwiększona potliwość, leukocytoza, czkawka, złe samopoczucie, zakrzep z zatorami, pęknięcie ściany mięśnia sercowego po świeżym zawale mięśnia sercowego, nadciśnienie.
Przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów może wywołać ostrą niewydolność kory nadnerczy, niedociśnienie, zgon. Może wystąpić zespół odstawienia, w tym gorączka, katar, zapalenie spojówek, bolesne swędzące guzki na skórze, zmniejszenie masy ciała, bóle mięśni i stawów, złe samopoczucie.

Interakcje
Ryfampicyna, ryfabutin, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, prymidon i aminoglutetimid mogą zwiększać metabolizm kortykosteroidów, co powoduje zmniejszenie skuteczności ich działania. Efedryna zwiększa metabolizm deksametazonu. Kortykosteroidy wykazują antagonistyczne działanie w stosunku do leków hipoglikemicznych (w tym insuliny), leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych, zwiększają natomiast działanie hipokalemiczne acetazolamidu, diuretyków pętlowych i tiazydowych oraz karbenoksolonu. Kortykosteroidy mogą zwiększać działanie kumarynowych leków przeciwkrzepliwych (należy kontrolować czas protrombinowy). Doustne leki antykoncepcyjne (estrogeny i progestageny) zwiększają stężenie kortykosteroidów w surowicy krwi, podobne działanie wobec deksametazonu wykazuje lek przeciwwirusowy rytonawir. Deksametazon zmniejsza stężenie leków przeciwwirusowych indynawiru i sakwinawiru w osoczu krwi. Kortykosteroidy zwiększają klirens nerkowy salicylanów, dlatego odstawienie sterydów może spowodować zatrucie salicylanami. Jednoczesne stosowanie NLPZ i glikokortykosteroidów może spowodować wystąpienie i (lub)pogorszenie objawów owrzodzenia żołądka i dwunastnicy. U pacjentów stosujących jednocześnie metotreksat i deksametazon występuje zwiększone ryzyko toksycznego wpływu na układ krwionośny. Leki zobojętniające, szczególnie zawierające krzemian magnezu, zaburzają wchłanianie glikokortykosteroidów z przewodu pokarmowego.

Dawkowanie
Doustnie. Dawki ustala się indywidualnie zależnie od ciężkości choroby i reakcji pacjenta na leczenie. W szczególnych przypadkach, jak np. stres i zmiana obrazu klinicznego pacjenta może wystąpić konieczność podania większej dawki deksametazonu. Jeżeli w ciągu kilku dni nie wystąpi pozytywna reakcja na leczenie należy przerwać stosowanie glikokortykosteroidów. Dorośli: zwykle 0,5-10 mg na dobę zależnie od rodzaju choroby. W przypadku niektórych pacjentów może zaistnieć konieczność czasowego zwiększenia dawki. Po uzyskaniu pożądanego efektu leczniczego należy stopniowo zmniejszać dawkę do najmniejszej skutecznej dawki i kontynuować obserwację pacjenta. W krótkim teście supresji deksametazonu stosuje się 1 mg deksametazonu o godz. 23.00 i oznacza stężenie kortyzolu w osoczu krwi pobranej następnego dnia rano. Pacjentów, u których nie zaobserwowano zwiększenia stężenia kortyzolu można poddać testowi dłuższemu. Pacjentowi podaje się wówczas 0,5 mg co 6 h przez 2 doby. W następnych 2 kolejnych dniach podaje się co 6 h po 2 mg deksametazonu. Oznacza się dobowe wydalanie 17-hydroksysteroidów z moczem w dobie poprzedzającej próbę oraz w 2. i 4. dobie testu. Dzieci: 0,01-0,1 mg/kg mc. Dawki glikokortykosteroidów ustala się na podstawie indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
Po długotrwałym leczeniu odstawienie glikokortykosteroidów zawsze musi przebiegać stopniowo, aby uniknąć ostrej niewydolności kory nadnerczy. Dawkę należy zmniejszać stopniowo w ciągu tygodni lub miesięcy zależnie od stosowanej dawki i okresu leczenia. Pacjent, który otrzymywał dawkę większą niż fizjologiczna (około 1 mg deksametazonu) w okresie dłuższym niż 3 tyg. nie powinien nagle odstawić leku. Sposób zmniejszania dawki glikokortykosteroidów należy uzależnić w dużej mierze, od prawdopodobieństwa nawrotu choroby. W trakcie odstawienia konieczna jest kliniczna ocena stanu pacjenta. Jeśli prawdopodobieństwo nawrotu choroby jest małe, ale istnieją wątpliwości dotyczące supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnerza stosowana dawka może być od razu zmniejszona do dawki fizjologicznej, dalsze zmniejszenie dawki powinno przebiegać wolniej. Stopniowe odstawienie glikokortkosteroidów należy rozważyć w przypadku niżej wymienionych grup pacjentów, nawet jeśli deksametazon stosowano krócej niż 3 tyg.: pacjenci, którzy powtórnie stosowali glikokortykosteroidy, szczególnie w okresie dłuższym niż 3 tyg., pacjenci, którym przepisano leczenie krótkotrwałe w ciągu roku od zakończenia leczenia długotrwałego (miesiące lub lata), pacjenci, u których występuje niewydolność kory nadnerczy z przyczyn innych niż terapia glikokortykosteroidami, pacjenci otrzymujący deksametazon w dawce większej niż 6 mg na dobę, pacjenci przyjmujący drugą dawkę leku po południu. Jeśli przerwanie stosowania glikokortykosteroidów nastąpi w czasie ich długotrwałego stosowania może być konieczne okresowe wznowienie leczenia.