Nazwa produktu leczniczego: OxyContin

Skład: Oxycodoni hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Norpharma A/S
Wytwórca: Mundipharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy, czysty agonista receptorów opioidowych (mi, kappa i delta) w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Wchłanianie oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu ma charakter dwufazowy z początkowo krótkim okresem półtrwania, wynoszącym 0,6 h (w odniesieniu do ok. 40% subst. czynnej) i dłuższym okresem półtrwania, wynoszącym 6,9 h (w odniesieniu do ok. 60% subst. czynnej). Biodostępność oksykodonu po podaniu doustnym wynosi 42-87%. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w około 45%. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 4,5 h. Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Metabolity wykazują niewielką aktywność farmakologiczną. Oksykodon i jego metabolity są wydalane z moczem i kałem. Lek przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego.

Wskazania
Ból od umiarkowanego do silnego nasilenia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na oksykodon lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci do ukończenia 12 rż. (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej).

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych (ryzyko wystąpienia depresji oddechowej oraz ciężkiego niedociśnienia). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, uzależnieniem od opioidów lub innych leków, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, zaburzeniami ciśnienia tętniczego, padaczką lub skłonnością do drgawek oraz u pacjentów leczonych jednocześnie inhibitorami MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Preparatu nie należy stosować przed operacją oraz 12 do 24 h po operacji. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: uspokojenie polekowe (senność aż do zaburzeń świadomości), ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszenie lub utrata apetytu, zmiany nastroju i osobowości (np. lęk, depresja, euforia), zmniejszona lub nadmierna aktywność psychoruchowa, niepokój, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, zaburzenia myślenia, splątanie, omdlenia, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność, reakcje skórne (np. wysypka), zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, nadmierna potliwość, również z dreszczami, osłabienie. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, zaburzenia percepcji (omamy, zaburzenia świadomości), obniżenie popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, migrena, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, drżenia mięśniowe, niekontrolowane ruchy mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, tachykardia, rozszerzenie naczyń, zmiany głosu, kaszel, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, kolka żółciowa, impotencja, uzależnienie fizyczne, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka, odwodnienie, zwiększenie apetytu, napady drgawek, niepamięć, kołatanie serca, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, dysfagia, suchość skóry, zanik miesiączki, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, nadmierne pragnienie. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, zaburzenia mowy, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka.
Długotrwałe stosowanie oksykodonu może być przyczyną rozwinięcia się tolerancji na lek i wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia w takich przypadkach może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych.

Interakcje
Działające ośrodkowo leki (uspokajające, nasenne, neuroleptyki, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, pochodne fenotiazyny oraz inne opioidy) oraz alkohol mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, zwłaszcza depresję oddechową. Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwparkinsonowskie) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi może wystąpić istotne zmniejszenie lub zwiększenie wskaźnika INR. Cymetydyna może hamować metabolizm oksykodonu.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od natężenia bólu i odpowiedzi na uprzednio stosowane leki przeciwbólowe (w tym opioidy), tak aby doprowadzić do ustąpienia bólu i utrzymania efektu przeciwbólowego do następnej dawki. Dorośli i dzieci powyżej 12 rż.: dawka początkowa u pacjentów niestosujących wcześniej opioidów wynosi 10 mg co 12 h; u pacjentów leczonych wcześniej opioidami dawka początkowa może być większa. Dawkę należy stopniowo zwiększać (zazwyczaj o 1/3), nie częściej niż co 1-2 dni, aż do osiągnięcia stabilnej dawki, wywołującej pożądany efekt leczniczy, przyjmowanej co 12 h. W bólach nienowotworowych zazwyczaj wystarczającą dawką jest 40 mg/dobę, w bólach nowotworowych wymagane mogą być większe dawki - 80-120 mg/dobę, wyjątkowo nawet 400 mg/dobę. Preparat nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego, dlatego niektórzy pacjenci wymagają podania dodatkowo, doraźnie leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, w celu leczenia bólu przebijającego. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, małą masą ciała lub wolno metabolizujących leki zalecaną dawką początkową jest 5 mg co 12 h.
Tabletki należy przyjmować w całości, podczas lub niezależnie od posiłków, popijając wodą. Tabletek nie wolno łamać, kruszyć, ani żuć.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.