KFD.PL: Oxycardil 120 - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Oxycardil 120

Skład: Diltiazemi hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 120 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 60 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: VEDIM Sp. z o.o.
Wytwórca: Nycomed Pharma Sp. z o.o. Schwarz Pharma Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, PL



Działanie
Antagonista wapnia, pochodna benzotiazepiny, działająca przez blokowanie wolnego kanału wapniowego, głównie w obrębie mięśni gładkich naczyń i układu przewodzącego serca. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie tętnic, zwłaszcza tętniczek prekapilarnych i tętnic wieńcowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i działania hipotensyjnego. Efekt ten jest wyraźniej zaznaczony u chorych z nadciśnieniem niż u osób normotonicznych. Działanie w obrębie tętnic wieńcowych jest mniejsze w obrębie prawidłowych tętnic podnasierdziowych i odcinków w stanie skurczu, większe natomiast w obszarze tętnic oporowych i tętniczek prekapilarnych. Powoduje to wzrost przepływu wieńcowego nie powodując zespołu podkradania. Zmniejsza pracę mięśnia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen; zmniejsza obciążenie następcze lewej komory. Zwalnia czynność serca poprzez bezpośredni wpływ na węzeł zatokowy, wydłuża okres refrakcji i przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. W zazwyczaj stosowanych dawkach nie działa ujemnie inotropowo. Zmniejsza także agregację płytek krwi oraz zwiększa wydalanie sodu (bardziej niż wynika to ze wzrostu przepływu nerkowego). Wchłanianie z przewodu pokarmowego wynosi ponad 90%, chociaż może się różnić osobniczo; biodostępność diltiazemu po podaniu doustnym wynosi około 45% dla tabletek o standardowym uwalnianiu; tabletki o kontrolowanym uwalnianiu wykazują przynajmniej 9/10 biodostępności równoważnej dawki tabletki standardowej. W 77-85% wiąże się z białkami osocza. Diltiazem jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie; główny metabolit jest czynny farmakologicznie. T0,5 postaci o szybkim uwalnianiu wynosi 3,2-6,6 h, natomiast T0,5 postaci o powolnym uwalnianiu 5-7 h (jest on przedłużony u osób w podeszłym wieku i z marskością wątroby). Lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów - z kałem (65%) i moczem (35%). Forma tabletki o przedłużonym działaniu zapewnia powolne, długotrwałe uwalnianie leku.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub terapii skojarzonej), stabilna dławica piersiowa, angina Prinzmetala.

Przeciwwskazania
Zespół chorego węzła zatokowego u pacjentów bez wszczepionego rozrusznika serca, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. u pacjentów bez wszczepionego rozrusznika serca, niskie tętnicze ciśnienie skurczowe krwi (<90 mm Hg), nadwrażliwość na diltiazem, ostry zawał mięśnia sercowego i zastój w krążeniu płucnym, okres karmienia piersią. W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyści z zastosowania przewyższą potencjalne ryzyko dla płodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku oraz osób leczonych lekami β-adrenolitycznymi.

Działania niepożądane
Poważne działania niepożądane występują rzadko. U około 5% leczonych mogą wystąpić: ból i zawroty głowy, nieżyt nosa, nieżyt gardła. U 1-3%: zaparcia, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, kaszel, zespół grypopodobny, obrzęki obwodowe, bóle mięśniowe, osłabienie. Poniżej 1%: bóle brzucha, bóle stawów, bezsenność, duszność, wysypki skórne, szum w uszach. Rzadko obserwuje się blok przedsionkowo-komorowy Ist., zaburzenia rytmu, hipotonię ortostatyczną, tachykardię, drżenia, kołatanie serca, zaburzenia w zapisie EKG, parestezje, senność, suchość w jamie ustnej, brak łaknienia, odbijanie, pokrzywkę, zaburzenia oddechu, podwójne widzenie, zaburzenia czynności seksualnych, przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi.

Interakcje
W znacznie mniejszym stopniu niż werapamil zwiększa (o około 20%) stężenie digoksyny we krwi; zwiększa także stężenie cyklosporyny (należy zmniejszyć jej dawkę o około 1/3). Nasila działanie leków obniżających ciśnienie; zwiększa biodostępność propranololu (nawet o 50%). Może nasilać toksyczność karbamazepiny. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z cymetydyną (stwierdzono większe stężenia diltiazemu we krwi) oraz lekami działającymi chrono-, dromo- i/lub inotropowo ujemnie (np. β-blokery, leki przeciwarytmiczne) ze względu na możliwość wystąpienia bradykardii, zaburzeń rytmu, niewydolności mięśnia sercowego. Z nitratami o przedłużonym działaniu mogą wystąpić nadmierne spadki ciśnienia krwi. Antagoniści wapnia mogą nasilać hamujące działanie leków znieczulających na serce i naczynia krwionośne.

Dawkowanie
Indywidualnie w zależności od reakcji chorego. Zazwyczaj u dorosłych średnia dawka dobowa wynosi 180-240 mg; maksymalna dawka dobowa - 480 mg. Tabletki 60 mg: początkowo 1 tabl. 3-4 razy na dobę aż do osiągnięcia dawki optymalnej - zazwyczaj 3-6 tabl. na dobę. Tabletki 120 mg: początkowo 1 tabl. 2 razy na dobę, następnie dawkę można zwiększyć do maksymalnie 2 tabl. 2 razy na dobę. Tabletki 180 mg i 240 mg stosuje się w zależności od ustalonej dawki dobowej, zwykle 1 tabl. 1-2 razy na dobę.
Tabletki przyjmować doustnie, połykać w całości popijając niewielką ilością płynu najlepiej przed posiłkiem, zawsze o tej samej porze dnia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są podzielne z zachowaniem właściwości kontrolowanego uwalniania substancji czynnej.