Nazwa produktu leczniczego: Oxis Turbuhaler

Skład: Formoterolum fumaratum dihydratum
Postać farmaceutyczna: proszek do inhalacji
Dawka: 4,5 mcg /dawkę
Wielkość opakowania: 1 poj. 60 dawek
Podmiot odpowiedzialny: AstraZeneca AB
Wytwórca: AstraZeneca AB
Kraj wytwórcy (kod kraju): S


Działanie
Selektywny β2-mimetyk. Wywiera działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Działanie to występuje szybko (w ciągu 1-3 min po inhalacji) i utrzymuje się średnio około 12 h po podaniu pojedynczej dawki. Podany wziewnie formoterol szybko się wchłania, a maksymalne stężenie w surowicy występuje około 15 min po inhalacji. Średnia dawka leku dostająca się do płuc po inhalacji z inhalatora Turbuhaler wynosi 28-49% dawki dostarczonej (21-37% dawki odmierzonej). Całkowita biodostępność układowa wynosi około 61% dawki dostarczonej (co odpowiada 46% dawki odmierzonej). Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 50%. Formoterol jest metabolizowany na drodze bezpośredniej glukuronidacji i O-demetylacji. 8-13% dawki dostarczonej formoterolu (co odpowiada 6-10% dawki odmierzonej) jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. Końcowy okres półtrwania po podaniu drogą wziewną wynosi 17 h.

Wskazania
Leczenie podtrzymujące, w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami, objawów obturacji dróg oddechowych i w zapobieganiu objawom wywołanym przez wysiłek u pacjentów z astmą, jeżeli leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczające. Leczenie objawów obturacji dróg oddechowych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na formoterol lub laktozę podawaną wziewnie.

Środki ostrożności
Nie należy rozpoczynać leczenia astmy formoterolem, ponieważ jest on niewystarczający do tego celu. Pacjenci z astmą, którzy powinni być leczeni długo działającymi β2-miemetykami, powinni jednocześnie otrzymywać leczenie przeciwzapalne optymalnie dobranymi dawkami glikokortykosteroidów. Nie należy rozpoczynać stosowania preparatu w celu leczenia ciężkiego zaostrzenia astmy. Ostrożnie stosować u pacjentów z tyreotoksykozą, guzem chromochłonnym nadnercza, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, podzastawkowym zwężeniem aorty nieznanego pochodzenia, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem oraz u pacjentów z innymi ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (choroba niedokrwienna, tachyarytmie, ciężka niewydolność serca). Pacjenci z wydłużonym odstępem QTc lub przyjmujący leki prowadzące do jego wydłużenia powinni być pod obserwacją, gdyż formoterol może powodować wydłużenie odstępu QTc. U pacjentów z cukrzycą zaleca się w początkowym okresie kontrolę stężenia glukozy we krwi. Podczas stosowania β2-mimetyków może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z ostrą, ciężką astmą, u których ryzyko wystąpienia objawów związanych z hipokaliemią jest zwiększone przez hipoksję. Ostrożnie stosować u pacjentów z marskością wątroby oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci od 6 lat nie należy stosować preparatu ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku w tej grupie wiekowej. U pacjentów z ciężką marskością wątroby może wystąpić zwiększenie stężenia leku we krwi.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciąży nie zostało ustalone - zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w tej grupie pacjentek, zwłaszcza w I trymestrze ciąży oraz tuż przed porodem. Nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane
Często: uczucie kołatania serca oraz ból głowy, drżenia mięśniowe. Niezbyt często: tachykardia, skurcze mięśni, pobudzenie, niepokój ruchowy, zaburzenia snu. Rzadko: zaburzenia rytmu serca, (m.in. migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe), nudności, reakcje nadwrażliwości (np. wyprysk, pokrzywka, świąd, skurcz oskrzeli), hipokaliemia lub hiperkaliemia. Bardzo rzadko: dławica piersiowa, wydłużenie odstępu QTc, zmiany ciśnienia tętniczego, hiperglikemia, zaburzenia smaku, zawroty głowy, paradoksalny skurcz oskrzeli. Podczas leczenia β2-sympatykomimetykami może dochodzić do zwiększenia stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu, związków ketonowych we krwi.

Interakcje
Stosowanie innych leków o działaniu sympatykomimetycznym może nasilać działania niepożądane preparatu. Działanie hipokaliemiczne mogą nasilać stosowane równocześnie inne β2-mimetyki, pochodne ksantyny, glikokortykosteroidy, leki moczopędne. Hipokaliemia może sprzyjać występowaniu zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. Jednoczesne stosowanie chinidyny, dizopiramidu, prokainamidu, fenotiazyny, leków przeciwhistaminowych (terfenadyna), inhibitorów MAO i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i formoterolu może wydłużać odstęp QTc i zwiększać ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu. Lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna, alkohol mogą osłabiać tolerancję układu krążenia na β2-mimetyki. Jednoczesna terapia formoterolem oraz inhibitorami MAO lub innymi lekami o podobnym działaniu (furazolidon, prokarbazyna) może powodować wystąpienie nagłych wzrostów ciśnienia krwi. Pacjenci leczeni formoterolem, otrzymujący podczas znieczulenia ogólnego halogenowe środki wziewne, są bardziej narażeni na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Leki β-adrenergiczne, także w postaci kropli do oczu, mogą zmniejszać lub hamować działanie formoterolu (można stosować jednocześnie wyłącznie w uzasadnionych przypadkach).

Dawkowanie
Wziewnie. Astma. Dorośli: stosowanie doraźne: 4,5-9 µg w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych i dawka podtrzymująca: 4,5-9 µg 1-2 razy na dobę, (u niektórych pacjentów może być konieczne stosowanie 18 µg 1 lub 2 razy na dobę). Zapobieganie objawom obturacji dróg oddechowych wywołanej wysiłkiem: 9 µg przed wysiłkiem; maksymalna dawka dobowa: 36 µg, jednak dopuszcza się podanie do 54 µg na dobę; maksymalna dawka jednorazowa: 27 µg. Dzieci od 6 lat: stosowanie doraźne 4,5-9 µg w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych i dawka podtrzymująca: 9 µg 1-2 razy na dobę. Zapobieganie objawom obturacji dróg oddechowych wywołanej wysiłkiem: 4,5-9 µg przed wysiłkiem; maksymalna dawka dobowa: 18 µg, jednak dopuszcza się podanie do 36 µg na dobę; maksymalna dawka jednorazowa: 9 µg. Przewlekła obturacyjna choroba płuc: 9 µg 1-2 razy na dobę. U pacjentów leczonych preparatem w celu opanowania objawów można w razie potrzeby zastosować dodatkowe dawki (inhalacje) oprócz stosowanych w leczeniu podtrzymującym. Maksymalna dawka dobowa: 36 µg; maksymalna dawka jednorazowa: 18 µg. Konieczność stosowania dodatkowych dawek częściej niż 2 razy w tygodniu świadczy o tym, że stosowane leczenie nie jest wystarczające - należy wówczas rozważyć zmianę sposobu leczenia.

Uwagi
Podczas stosowania preparatu pacjent może nie wyczuwać smaku leku. U pacjentów z cukrzycą zaleca się w początkowym okresie leczenia dodatkową kontrolę stężenia glukozy we krwi, a u pacjentów z ostrą, ciężką astmą oskrzelową - okresową kontrolę stężenia potasu we krwi.