Nazwa produktu leczniczego: Oxazepam

Skład: Oxazepamum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Wytwórca: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek psychotropowy, pochodna benzodiazepiny. Miejscami działania leku są układ limbiczny, wzgórze i podwzgórze. Z badań biochemicznych wynika, że oksazepam wzmacnia działanie hamujące neuroprzekaźnika - kwasu γ-aminomasłowego (GABA) poprzez wiązanie z receptorami tego kwasu lub antagonistyczne działanie na białko hamujące wiązanie GABA z receptorem. Oksazepam wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne oraz przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym oksazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 3 h po podaniu. W około 98% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie, tworząc połączenia z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane głównie z moczem (67-80%), 3% podanej dawki jest wydalane z kałem. Niewielka część podanej dawki jest wydalana w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi około 14 h.

Wskazania
Leczenie stanów lękowych. Wspomagające leczenie niepokoju związanego z depresją. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na oksazepam, benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Miastenia. Stosowanie u chorych z ostrym zatruciem alkoholem, środkami nasennymi, przeciwbólowymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i solami litu.

Środki ostrożności
Oksazepam nie jest przeznaczony do pierwotnego leczenia zaburzeń psychotycznych i depresji, nie należy go stosować w monoterapii u pacjentów z depresją. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów predysponowanych do jaskry z zamkniętym kątem przesączania, przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli oraz z niewydolnością nerek i/lub wątroby. Ostrożnie stosować u osób, u których obniżenie ciśnienia może spowodować zaburzenia sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Należy unikać stosowania preparatu u pacjentów z alkoholizmem lub uzależnieniem od leków w wywiadzie, albo u pacjentów z zaburzeniami osobowości (zwiększone ryzyko uzależnienia). Preparat nie jest zalecany dla dzieci.

Ciąża i laktacja
Nie określono bezpieczeństwa stosowania oksazepamu u ludzi. Podawanie leków z grupy benzodiazepin w ciąży może powodować uszkodzenie płodu. Benzodiazepiny nie powinny być podawane w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Długotrwałe stosowanie oksazepamu u ciężarnej może doprowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. Podawanie leku w ostatniej fazie ciąży lub podczas porodu może wywołać u noworodka hipotermię, hipotonię, zaburzenia oddychania, bezdech i osłabienie odruchu ssania. Lek przenika do mleka matki - nie należy go stosować w czasie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej wystąpują: zmęczenie, osłabienie, senność, zmniejszenie sprawności intelektualnej i szybkości reakcji, zawroty głowy, niezborność ruchów, spowolnienie mowy. Rzadko występują: ból głowy, suchość błon śluzowych jamy ustnej, wzmożone pragnienie, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, skurcze i bóle brzucha, splątania, depresja, zaburzenia czynności wątroby w tym żółtaczka, zaburzenia oddawania moczu, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, bóle w klatce piersiowej, wzmożone wydzielanie oskrzelowe, zaburzenia widzenia, zaburzenia pamięci, nadpobudliwość, zaburzenia napięcia mięśniowego, kurcze mięśniowe, zmniejszenie libido, skórne reakcje alergiczne, zmiany w morfologii krwi (niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia). Oksazepam podawany w dawkach terapeutycznych może powodować niepamięć następczą, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się ze zwiększaniem dawek. Istnieje też możliwość wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany ostrego pobudzenia, zaburzenia snu, omamy, psychozy, a także stany euforyczne) - wystąpienie tych reakcji jest wskazaniem do przerwania. leczenia oksazepamem. Stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Nagłe odstawienie oksazepamu może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych: drażliwość, nadpobudliwość nerwowa, ból głowy, trudności w zasypianiu aż do bezsenności, niepokój, lęk; rzadziej skurcze i bóle brzucha, utrata poczucia rzeczywistości, wzmożone pocenie się, depresja, kurcze mięśniowe, nudności, wymioty, wzmożona ostrość słuchu i wzroku, nadwrażliwość na dotyk, ból, tachykardia, drżenia mięśniowe; bardzo rzadko drgawki, majaczenie, omamy.

Interakcje
Oksazepam nasila działanie alkoholu i leków wpływających depresyjnie na o.u.n. (barbiturany, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, znieczulające, opioidowe leki przeciwbólowe, inhibitory MAO), co wymaga zmniejszenia dawek ww. leków. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia psychicznego uzależnienia. Probenecyd może zaburzać tworzenie połączeń oksazepamu z kwasem glukuronowym i w rezultacie nasilać hamujące działanie leku na o.u.n. Spożycie alkoholu może powodować trudną do przewidzenia reakcję pacjenta na oksazepam. Podanie preparatów zobojętniających powoduje opóźnienie wchłaniania oksazepamu. Leki hamujące enzymy wątrobowe (np. cymetydyna, omeprazol, fluwoksamina i fluoksetyna), poprzez zmniejszenie klirensu oksazepamu, mogą nasilać jego działanie; natomiast induktory enzymów wątrobowych (np. rifampicyna) mogą powodować zwiększenie klirensu oksazepamu. Cisaprid może prowadzić do przejściowego nasielnia działania uspokajającego oksazepamu poprzez przyspieszenie jego wchłaniania.

Dawkowanie
Dawki preparatu należy dobierać indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała pacjenta, rodzaju schorzenia. Powinna obowiązywać przy tym zasada podawania możliwie najmniejszej skutecznej klinicznie dawki.
Doustnie. Zazwyczaj stosuje się: dorośli - 10-30 mg 3-4 razy na dobę; osoby powyżej 65 lat - początkowo 10 mg 3 razy na dobę, następnie dawkę można zwiększyć, w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych, do 15 mg 3-4 razy na dobę.

Uwagi
Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby i układu krwiotwórczego. W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo redukować dawkę leku w ciągu co najmniej 2 tyg. Lek może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej - w trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, ani spożywać alkoholu.