Nazwa produktu leczniczego: Ortanol

Skład: Omeprazolum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Dawka: 40 mg
Wielkość opakowania: 1 fiol. 10 ml 5 fiol. 10 ml
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: Lek Pharmaceuticals d.d.
Kraj wytwórcy (kod kraju): SLO



Działanie
Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od rodzaju bodźca pobudzającego). Zwiększa pH i zmniejsza objętość wydzielanego kwasu solnego. Przy pH<4, omeprazol przekształca się w formę aktywną - sulfenamid omeprazolu. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez enzym CYP2C19. Prawie 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostałe 20% - z kałem. T0,5 wynosi ok. 40 min. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja jest zmniejszona, okres półtrwania może wynosić do około 3 h.

Wskazania
Leczenie alternatywne w stosunku do postaci doustnej, gdy wymagane jest znaczne (w przypadku iniekcji również szybkie) zahamowanie wydzielania kwasu solnego w następujących przypadkach: choroba wrzodowa dwunastnicy, łagodny wrzód żołądka, refluksowe zapalenie przełyku, zespół Zollingera-Ellisona.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Równoczesne leczenie atazanawirem. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie skojarzone z klarytromycyną.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Rozpoznanie refluksowego zapalenia przełyku należy potwierdzić endoskopowo. Stosowanie leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego prowadzi do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego drobnoustrojami rodzaju Salmonella i Campylobacter. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania omeprazolu dożylnie u dzieci, nie należy podawać preparatów pacjentom z tej grupy.

Ciąża i laktacja
Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Omeprazol przenika do mleka matki. W okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego piersią dziecka.

Działania niepożądane
Często: senność, bezsenność, ból i zawroty głowy, biegunka, zaparcie, wzdęcie, nudności, wymioty. Niezbyt często: pokrzywka, parestezje, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku lub ograniczenie pola widzenia), zaburzenia słuchu (m.in. szumy uszne), zaburzenia smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, wykwity skórne, łysienie, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, zwiększona potliwość, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (m.in. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, alergiczne zapalenie naczyń), przemijające splątanie, pobudzenie, agresja, depresja, omamy, brązowo-czarne zabarwienie języka podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny, łagodne torbiele gruczołowe, suchość lub zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, drożdżyca, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (w tym z żółtaczką), niewydolność wątroby i encefalopatia (u pacjentów z ciężką chorobą wątroby), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, osłabienie mięśni, bóle mięśni i stawów, śródmiąższowe zapalenie nerek, hiponatremia, ginekomastia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia. Bardzo rzadko: zmiany w morfologii krwi obwodowej. Sporadycznie opisywano nieodwracalne zaburzenia widzenia, występujące u bardzo ciężko chorych pacjentów leczonych omeprazolem w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, jednak nie ustalono związku przyczynowego z zastosowaniem leku. Ponadto zaobserwowano utratę słuchu.

Interakcje
Omeprazol może wydłużać czas eliminacji leków metabolizowanych w wątrobie przez CYP2C19 i CYP2C (diazepam i inne benzodiazepiny, fenytoina, warfaryna). Zaleca się monitorowanie stężenia warfaryny i fenytoiny i w razie konieczności zmniejszenie dawek. Omeprazol może wydłużać czas eliminacji heksobarbitalu, cytalopramu, imipraminy, klomipraminy. Może hamować metabolizm disulfiramu w wątrobie. Podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu i cyklosporyny, należy kontrolować jej stężenie, gdyż może być ono zwiększone. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i klarytromycyny powoduje zwiększenie stężenia obydwu leków we krwi. Wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego może być zmniejszone (np. ketokonazol i itrakonazol) lub zwiększone (np. digoksyna) podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12. Nie należy stosować omeprazolu z preparatami zawierającymi ziele dziurawca. Nie stosować z atazanawirem ze względu na zmniejszenie stężenia atazanawiru.

Dawkowanie
Dożylnie. Dorośli: 40 mg raz na dobę. Podanie dożylne jest zalecane tylko w szczególnych przypadkach, gdy leczenie doustne jest niewskazane i konieczne jest znaczne zahamowanie wydzielania kwasu solnego. Średnie zmniejszenie wytwarzania kwasu solnego w żołądku w ciągu doby wynosi 90%. W zespole Zollingera-Ellisona dawka początkowa wynosi 60 mg na dobę. Może być konieczne stosowanie większych dawek, a dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Jeżeli dawka dobowa wynosi >60 mg, należy ją podawać w kilku dawkach. Czas leczenia wynosi zwykle 1 tydzień. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa 10-20 mg może być wystarczająca. Szybkość wlewu wynosi 3-5 ml/min, czas trwania wlewu co najmniej 20-30 min i co najmniej 10-15 min w przypadku podawania połowy objętości roztworu. Sporządzony roztwór należy zużyć w ciągu 12 h jeśli rozpuszczalnikiem był roztwór 0,9% NaCl lub w ciągu 6 h jeśli rozpuszczalnikiem był roztwór 5% glukozy.

Uwagi
Zawartość sodu w przygotowanym roztworze wynosi <1 mmol (23 mg)/ 40 mg omeprazolu. Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z chorobą wrzodową należy ocenić, czy ma ona związek z zakażeniem H. pylori; u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność H. pylori należy zastosować w miarę możliwości leczenie eradykacyjne. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż omeprazol może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie nowotworu. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w czasie stosowania leku należy regularnie kontrolować aktywności enzymów wątrobowych. U ciężko chorych pacjentów należy kontrolować narząd wzroku i słuchu. U pacjentów, u których wystąpią działania niepożądane dotyczące o.u.n. lub zaburzenia widzenia preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.