Skocz do zawartości


  • Proszę się zalogować aby odpowiedzieć

Ankieta: Ocena preparatu - Orfiril Long 500 (0 użytkowników głosowało)

Jak oceniasz?

  1. Polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

  2. Nie polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

Głosuj Goście nie mogą głosować

#1
Leksykon Leków

Leksykon Leków

    :)

  • Spec
  • PipPipPipPipPipPipPipPipPip
  • 9417 postów
  • Płeć:Mężczyzna
Nazwa produktu leczniczego: Orfiril Long 500

Skład: Natrii valproas
Postać farmaceutyczna: minitabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 500 mg
Wielkość opakowania: 50 minitabl. 100 minitabl. 200 minitabl.
Podmiot odpowiedzialny: Desitin Arznemittel GmbH
Wytwórca: Desitin Arznemittel GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D


Działanie

Lek przeciwpadaczkowy. Kwas walproinowy nasila procesy hamowania w o.u.n. zależne od przekaźnictwa GABA-ergicznego oraz wywiera bezpośredni wpływ na kanały jonowe błony komórkowej. Po podaniu doustnym kwas walproinowy i jego sól sodowa są szybko i prawie całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Czas do wystąpienia maksymalnego stężenia we krwi jest uzależniony od postaci leku (dla roztworu doustnego wynosi 0,5-2 h, dla tabletek dojelitowych - 2-8 h, dla preparatu long - 8,2 &plusminus; 2,5 h). Stężenie kwasu walproinowego w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi 10% stężenia w osoczu. Kwas walproinowy wiąże się z białkami osocza w 90-95%; po podawaniu większych dawek zmniejsza się stopień wiązania z białkami. U osób w wieku podeszłym oraz pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby stopień wiązania z białkami osocza jest mniejszy. Biotransformacja następuje poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz poprzez beta-, omega- i omega-1- oksydację. Około 20% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci glukuronidów, mniej niż 5% w postaci nie zmienionej. W monoterapii średni T0,5 wynosi 12-16 h i nie ulega zmianie w leczeniu długotrwałym. W czasie stosowania z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. z prymidonem, fenytoiną, fenobarbitalem, karbamazepiną) T0,5 jest krótszy - 4-9 h. U noworodków i dzieci w wieku poniżej 18 mż. T0,5 mieści się w zakresie 10-67 h. Wydłużony okres półtrwania występuje u pacjentów z chorobami wątroby.

Wskazania
Roztwór doustny, tabletki dojelitowe, tabletki dojelitowe o przedłużonym działaniu. Uogólnione napady padaczkowe w postaci napadów nieświadomości, napadów mioklonicznych i toniczno-klonicznych. Napady częściowe i wtórnie uogólnione. Zaburzenia afektywne dwubiegunowe, zapobieganie nawrotom w przypadkach niepowodzenia terapii związkami litu lub gdy istnieją przeciwwskazania do ich stosowania. U niemowląt i małych dzieci może być stosowany jako lek pierwszego rzutu jedynie w wyjątkowych przypadkach po dokładnym rozważeniu korzyści i stopnia ryzyka (wskazana monoterapia). Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu i mini-tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Uogólnione napady padaczkowe w postaci napadów nieświadomości, napadów mioklonicznych i toniczno-klonicznych. Napady częściowe i wtórnie uogólnione. Leczenie skojarzone innych typów napadów, np. częściowych prostych i złożonych, napadów wtórnie uogólnionych opornych na leczenie standardowymi lekami przeciwpadaczkowymi. Ostra mania. Profilaktyka choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwas walproinowy lub inne składniki preparatu. Choroby wątroby w wywiadzie pacjenta lub w wywiadzie rodzinnym oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub trzustki. Śmierć rodzeństwa spowodowana niewydolnością wątroby w przebiegu leczenia kwasem walproinowym. Porfiria. Zaburzenia krzepnięcia.

Środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u niemowląt wymagających równoczesnego stosowania kilku leków przeciwpadaczkowych, u dzieci z wieloma zaburzeniami oraz u młodzieży z ciężkimi postaciami padaczki. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z uszkodzeniem szpiku kostnego, z zaburzeniami metabolicznymi, szczególnie w dziedzicznych chorobach uwarunkowanych niedoborem enzymów, z niewydolnością nerek i hipoproteinemią, toczniem rumieniowatym trzewnym. U niemowląt i dzieci poniżej 3 rż. z ciężkimi postaciami padaczki, szczególnie ze zmianami organicznymi w mózgu, z upośledzeniem umysłowym lub wrodzonymi chorobami metabolicznymi istnieje zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby; w tych grupach pacjentów walproinian może być stosowany w monoterapii z zachowaniem szczególnej ostrożności. Większość przypadków uszkodzenia wątroby obserwowana jest w ciągu pierwszych 6 mies. leczenia, zwłaszcza między 2 a 12 tyg. U pacjentów z objawami tocznia rumieniowatego należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku. Przed interwencją chirurgiczną należy określić stan układu krzepnięcia. Lek należy odstawić w przypadku niewyjaśnionego pogorszenia stanu ogólnego, objawów klinicznych zaburzeń czynności wątroby lub trzustki, tendencji do krwawień, zwiększenia poziomu transaminaz 2-3 razy powyżej górnej granicy normy (nawet bez objawów klinicznych), niewielkiego (1,5-2-krotne) zwiększenia poziomu transaminaz z towarzyszącym zakażeniem z gorączką, ciężkich zaburzeń krzepnięcia. Kaps. long 300 zawierają żółcień chinolinową, która może wywoływać reakcje alergiczne. Nie ma wystarczających danych ze stosowaniem postaci o przedłużonym uwalnianiu u dzieci w 1 rż. (zaleca się tradycyjne postaci o niskiej zawartości substancji czynnej (roztwór doustny lub tabl. dojelitowe 150 mg).

Ciąża i laktacja
Kwas walproinowy przechodzi przez łożysko i osiąga wyższe stężenie w surowicy płodu niż w surowicy matki. W przypadku ekspozycji w I trymestrze zwiększone jest ryzyko rozwoju przepukliny rdzeniowo-oponowej; istnieją też doniesienia o innych wadach rozwojowych. Stosowanie kwasu foliowego przed zajściem w ciążę zmniejsza ryzyko wystąpienia wad cewy nerwowej; przyjmowanie kwasu foliowego należy zalecić jak tylko zostanie stwierdzona ciąża. Jeżeli istnieje konieczność stosowania kwasu walproinowego w okresie ciąży należy stosować najniższe dawki zapewniające kontrolę napadów, dawkę dobową należy podawać w kilku mniejszych dawkach podzielonych, należy unikać leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Należy monitorować stężenie kwasu walproinowego w surowicy. W I i II trymestrze jest ono zwykle stabilne, a w III trymestrze do chwili porodu może nastąpić 3-krotny wzrost stężenia wolnego kwasu walproinowego. Zaleca się odpowiednią diagnostykę prenatalną. U noworodków, których matki stosowały kwas walproinowy obserwowano zespół krwotoczny (związany z hipofibrynogemią) - zaleca się oznaczenie liczby płytek, stężenia fibrynogenu w osoczu oraz czynników krzepnięcia, a także testy układu krzepnięcia. Opisywano objawy odstawienia u noworodków, których matki podczas ciąży przyjmowały kwas walproinowy. Stężenie walproinianu w mleku ludzkim jest małe, wynosi 1-10% stężenia w surowicy u matki; nie obserwowano działań niepożądanych u karmionych dzieci.

Działania niepożądane

Bardzo często: hiperamonemia umiarkowanie nasilona bez zmian parametrów czynnościowych wątroby. Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, senność, tymczasowa utrata owłosienia, drżenia, parestezje, małopłytkowość, leukopenia. Niezbyt często: encefalopatia, zwiększone wydzielanie śliny, biegunka, obrzęki obwodowe, krwotoki, ból głowy, spastyczność, ataksja, drażliwość, hiperaktywność, splątanie, stupor (ze zwiększeniem częstości napadów padaczkowych), nudności, ból brzucha, szum w uszach, omamy, mimowolne moczenie u dzieci, ciężkie (czasem prowadzące do zgonu) zaburzenia czynności wątroby niezależne od dawki. Rzadko: przewlekła encefalopatia z objawami neurologicznymi i zaburzeniami wyższych funkcji korowych (szczególnie w przypadku większych dawek lub leczenia skojarzonego), reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), zmiany w mechanizmach obrony immunologicznej (zapalenie naczyń, toczeń rumieniowaty), brak miesiączkowania, zwiększony poziom testosteronu w surowicy, zespół policystycznych jajników, zespół Fanconiego (kwasica metaboliczna, fosfaturia, aminoacyduria, glikozuria), uszkodzenie trzustki (czasem zakończone zgonem). Bardzo rzadko: zaburzenia czynności szpiku kostnego (które mogą prowadzić do limfopenii, neutropenii, pancytopenii, niedokrwistości), hiponatremia. Pojedyncze przypadki: otępienie związane z atrofią mózgu, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona i nekroliza naskórka lub zespół Lyella).
Lek może powodować zmniejszenie stężenia fibrynogenu i (lub) czynnika VIII, oraz hamować fazę wtórną agregacji płytek, co prowadzi do wydłużenia czasu krwawienia. Przewlekłe leczenie preparatem w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, zwłaszcza fenytoiną, może powodować objawy uszkodzenia mózgu (encefalopatii): nasilenie, napadów padaczkowych, utrata energii, stupor, hipotonia mięśni, zaburzenia ruchowe (dyskinezje typu pląsawiczego), nasilone uogólnione zmiany w EEG. Opisywano przejściową lub trwałą utratę słuchu (nie potwierdzono związku z przyjmowaniem leku).

Interakcje
Leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy (fenobarbital, fenytoina, prymidon, karbamazepina) nasilają eliminację kwasu walproinowego, osłabiają jego działanie. Felbamat zależnie od dawki zwiększa liniowo stężenie frakcji wolnej kwasu walproinowego o 18%. Meflokina i karbapenemy (panipenem, meropenem, imipenem) nasilają metabolizm kwasu walproinowego i mogą obniżać próg drgawkowy - jednoczesne stosowanie może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych. Przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny, erytromycyny i fluoksetyny stężenie kwasu walproinowego w surowicy może ulec zwiększeniu. Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych lub aspiryny może zwiększać się ryzyko krwawień. Aspiryna zmniejsza także wiązanie kwasu walproinowego z białkami osocza. Należy unikać równoczesnego stosowania aspiryny, szczególnie u małych dzieci i niemowląt. Przy jednoczesnym stosowaniu należy monitorować parametry krzepnięcia. Kwas walproinowy może zwiększać stężenie fenobarbitalu we krwi (może pojawić się sedacja szczególnie u dzieci) - dawkę fenobarbitalu lub prymidonu (metabolizowany częściowo do fenobarbitalu) należy zmniejszyć; zaleca się uważne monitorowanie szczególnie w ciągu pierwszych 15 dni leczenia skojarzonego. Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny i kwasu walproinowego (lub po zwiększeniu jego dawki) może wystąpić zwiększone stężenie wolnej fenytoiny (zwiększenie ryzyka działań niepożądanych, szczególnie uszkodzenia mózgu). Podczas jednoczesnego stosowania z karbamazepiną wskazane jest monitorowanie kliniczne. Walproinian powoduje wyparcie diazepamu z wiązań z białkami osocza, okres półtrwania nie ulega zmianie. Przy jednoczesnym stosowaniu lorazepamu, klirens osoczowy tego leku zmniejsza się nawet o 40%. Kwas walproinowy hamuje metabolizm lamotriginy, może być konieczne skorygowanie dawek; przy takim leczeniu skojarzonym zwiększa się też ryzyko reakcji skórnych. Kwas walproinowy może zwiększać stężenie felbamatu w surowicy o ok. 50%. Ma on także wpływ na metabolizm i wiązanie z białkami innych leków takich jak kodeina. Kwas walproinowy może nasilać hamujące ośrodkowe działanie neuroleptyków, barbituranów, benzodiazepin, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów MAO - zaleca się monitorowanie pacjentów i jeśli to konieczne skorygowanie dawek. Kwas walproinowy może zwiększać stężenie zydowudyny w osoczu. Lek nie wpływa na działanie doustnych środków antykoncepcyjnych. Leki o działaniu potencjalnie hepatotoksycznym (w tym alkohol) mogą nasilać hepatotoksyczność kwasu walproinowego. Jednoczesne stosowanie kwasu walproinowego i klonazepamu prowadzi do zaburzeń świadomości u pacjentów z napadami nieświadomości w wywiadzie. Zaobserwowano katatonię u pacjenta z zaburzeniem schizoafektywnym, który otrzymywał leczenie skojarzone z zastosowaniem kwasu walproinowego, sertraliny i risperidonu.

Dawkowanie
Doustnie. Padaczka. Najmniejszą skuteczną dawkę należy ustalić indywidualnie. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki. Dawka początkowa wynosi 5-10 mg/kg mc. na dobę, którą należy zwiększać o około 5 mg/kg mc. co 4-7 dni do osiągnięcia działania leczniczego lub wystąpienia działań niepożądanych. U części chorych działanie lecznicze leku pojawia się po upływie 4-6 tyg. i z tego względu nie należy zbyt wcześnie zwiększać dawki dobowej ponad wartości średnie. Średnia dawka dobowa w leczeniu długotrwałym u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 20 mg/kg mc., u młodzieży - 25 mg/kg mc., u dzieci - 30 mg/kg mc. Zalecany schemat podawania w padaczce: dzieci 3-6 miesięcy (5,5-7,5 kg) - dawka dobowa 150 mg, 6-12 miesięcy (7,5-10 kg) - 150-300 mg/dobę, 1-3 lata (10-15 kg) - 300-450 mg/dobę, 3-6 lat (15-20 kg) - 450-600 mg/dobę, 6-14 lat (20-40 kg) - 600-1200 mg/dobę, młodzież (40-60 kg) - 600-1500 mg/dobę, dorośli od 60 kg - 1000-2500 mg/dobę. U pacjentów poniżej 1 roku nie należy stosować postaci o przedłużonym uwalnianiu, zaleca się tradycyjne postaci o niskiej zawartości substancji czynnej (roztwór doustny lub tabl. dojelitowe 150 mg). Całkowita dawka dobowa może być podzielona na 2-4 pojedyncze dawki, a w przypadku preparatów retard i long - 1-2 dawki. Stężenie leku we krwi w stanie stacjonarnym (oznaczone przed podaniem pierwszej w ciągu dnia dawki) nie powinno przekraczać 100 µg/ml. Ostra mania. Zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg/kg mc. na dobę (dawka nasycająca); aby otrzymać szybki efekt terapeutyczny stężenie w osoczu powinno wynosić 50 µg/ml. Dawkę należy modyfikować pod kontrolą stanu klinicznego. Leczenie podtrzymujące i profilaktyka zaburzeń dwubiegunowych. skuteczne stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi 50-125 µg/ml. Gdy lek wprowadzany jest w fazie profilaktyki dawkę należy zwiększać o ok. 5 mg/kg mc. co 4-7 dni do uzyskania dawki podtrzymującej (1000-2500 mg/dobę).
Stosowaną wcześniej postać kwasu walproinowego inną niż o przedłużonym działaniu można zmienić na preparat o przedł. uwalnianiu w okresie 1-2 dni, należy zachować ostrożność i zapewnić odpowiednie stężenie leku we krwi.
Tabletki dojelitowe należy połykać w całości 1 h przed posiłkiem, obficie popijając wodą. Kapsułki należy połykać w całości popijając dużą ilością płynu; można je także otwierać, a mini-tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawarte w kapsułkach i saszetkach mogą być przyjęte z napojem lub deserem; nie należy rozgryzać lub żuć mini-tabletek.

Uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić szczegółowe badanie kliniczne (szczególnie pod kątem zaburzeń metabolicznych, chorób wątroby, trzustki oraz zaburzeń krzepnięcia). Należy wykonać następujące badania: morfologia krwi z liczbą płytek, bilirubina, poziomy AspAT i AlAT, gamma -GT, lipaza, alfa-amylaza, stężenie glukozy, białko całkowite, test Quicka (czas protrombinowy), PTT, fibrynogen, czynnik VIII i powiązane czynniki. W trakcie leczenia należy monitorować morfologię z liczbą płytek i poziomy enzymów wątrobowych; przy co drugiej wizycie należy kontrolować parametry krzepnięcia. Jeżeli po roku leczenia nie zaobserwowano nieprawidłowych objawów, wówczas wystarczają 2-3 kontrole rocznie. Lek może powodować fałszywie pozytywne wyniki testu na obecność ciał ketonowych moczu u pacjentów z cukrzycą i podejrzeniem kwasicy ketonowej. Preparat może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
  • 0

Doradca KFD

Doradca KFD
  • KFD pro

Siemanko, w tym przypadku, mogę polecić Ci takie produkty (dla ułatwienia przygotowałem boks ze zdjęciami):


  • Bio Tech USA 3P Amino Matrix - 240 tabl.Bio Tech USA 3P Amino Matrix - 240 tabl. 99.00 zł 71.7 zł
  • Olimp Prostatan - 60 kaps.Olimp Prostatan - 60 kaps. 39.00 zł 35.00 zł
  • Nutrabolics Mass Fusion 7260gNutrabolics Mass Fusion 7260g 239.00 zł 199.00 zł
  • PVL BCAA 300gPVL BCAA 300g 119.00 zł 109.00 zł
  • Universal Amino 1900 - 300 tablUniversal Amino 1900 - 300 tabl 93.00 zł 87.00 zł
  • Universal Gain Fast 3100 - 2310 gUniversal Gain Fast 3100 - 2310 g 110.00 zł 96.99 zł


  • Poniżej kilka linków do tematów podobnych do Twojego:



    0 użytkowników czyta ten temat

    0 użytkowników, 0 gości, 0 anonimowych użytkowników


    Najważniejsze działy: Kulturystyka | Dieta | Przepisy | Trening | Doping | Fitness | MMA
     Zamknij okienko