Nazwa produktu leczniczego: Ondansetron Kabi 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

Skład: Ondansetronum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 2 mg/ml
Wielkość opakowania: 1 amp. 2 ml 1 amp. 4 ml 5 amp. 2 ml 5 amp. 4 ml 10 amp. 2 ml 10 amp. 4 ml
Podmiot odpowiedzialny: Fresenius Kabi Deutschland GmbH
Wytwórca: Labesfal Laboratoiros Almiro S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): P



Działanie
Silny, selektywny antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 w neuronach znajdujących się zarówno w obwodowym, jak i w o.u.n. Leki przeciwnowotworowe oraz radioterapia mogą powodować uwalnianie serotoniny w jelicie cienkim, zapoczątkowując odruch wymiotny poprzez pobudzenie dośrodkowych włókien nerwu błędnego przez receptory 5-HT3. Ondansetron blokuje zapoczątkowanie tego odruchu. Lek nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi, nie wykazuje działania uspokajającego. Po trwającym 5 min wlewie dożylnym 4 mg ondansetronu, maksymalne stężenie we krwi wynosi ok. 65 ng/ml. W ciągu 10 min od podania domięśniowego, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 25 ng/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w 70-76%. Metabolizowany jest w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi około 3 h. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby klirens ondansetronu jest znacznie zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony do 15-32 h.

Wskazania
Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów wywołane cytotoksyczną chemioterapią i radioterapią. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ondansetron lub innych selektywnych antagonistów receptora 5-HT3 (np. granisetron, dolasetron) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania ondansetronu i leków znieczulających, u pacjentów z arytmią lub zaburzeniami przewodzenia lub u pacjentów leczonych preparatami przeciwarytmicznymi lub β-adrenolitykami. U pacjentów, u których występowały zmiany odstępu QT należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka stosowania leku. U pacjentów po operacji usunięcia migdałków lek może maskować krwawienie utajone - należy uważnie obserwować pacjentów po podaniu ondansetronu. Ostrożnie stosować u pacjentów w objawami podostrej niedrożności jelit. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat ze względu na niewystarczające doświadczenie w tej grupie pacjentów.

Ciąża i laktacja
Ze względu na brak odpowiednich badań, należy zachować ostrożność zalecając stosowanie leku kobietom w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Podczas stosowania ondansetronu nie należy karmić piersią.

Działania niepożądane
Często: zaparcia, ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry i uczucie gorąca, czkawka. Niezbyt często: bezobjawowe zwiększenie wartości parametrów czynności wątroby (często u pacjentów leczonych cisplatyną), reakcje nadwrażliwości wokół miejsca podania (wysypka, pokrzywka, świąd), czasami wzdłuż żyły, do której podano lek. Rzadko: przemijające zaburzenia widzenia i zawroty głowy podczas szybkiego dożylnego podawania (w pojedynczych przypadkach występowała przemijająca utrata wzroku u pacjentów przyjmujących środki chemioterapeutyczne, w tym cisplatynę, która w większości przypadków ustępowała w ciągu 20 min), ból w klatce piersiowej z lub bez obniżenia odcinka ST, zaburzenia rytmu serca (które w pojedynczych przypadkach mogą zakończyć się zgonem), niedociśnienie tętnicze, bradykardia, ruchy mimowolne tj. reakcje pozapiramidowe (np. napady wejrzeniowe i (lub) reakcje dystoniczne), napady padaczkowe, natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, czasami ciężkie, w tym wstrząs anafilaktyczny. Bardzo rzadko: przemijające zmiany w EKG, w tym wydłużenie odstępu QT (głównie po dożylnym podaniu leku).

Interakcje
Ondansetron może zmniejszać przeciwbólowe działanie tramadolu. Badania nie wykazały interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, propofolem, tiopentalem. U pacjentów leczonych silnymi induktorami CYP3A4 (np.: fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), klirens ondansetronu podanego doustnie zwiększał się, a jego stężenia we krwi były zmniejszone.

Dawkowanie
Chemioterapia i radioterapia o działaniu wymiotnym. Dorośli: bezpośrednio przed chemioterapią 8 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub w 15 min wlewie dożylnym, a następnie doustnie 8 mg co 12 h. Aby zapobiec opóźnionym lub przedłużonym wymiotom terapię ondansetronem podanym doustnie lub doodbytniczo kontynuować do 5 dni po zakończeniu cyklu leczenia przeciwnowotworowego. U pacjentów otrzymujących chemioterapię o silnym działaniu wymiotnym (np. cisplatynę w dużych dawkach) lek podawany jest w następujących schematach dawkowania w ciągu pierwszych 24 h od rozpoczęcia chemioterapii: jednorazowa dawka 8 mg podana we wstrzyknięciu dożylnym bezpośrednio przed chemioterapią; dawka 8 mg podana we wstrzyknięciu dożylnym lub w postaci wlewu dożylnego trwającego 15 min bezpośrednio przed chemioterapią, a następnie 2 kolejne dawki dożylne po 8 mg, w odstępie 2-4 h we wlewie dożylnym ciągłym z szybkością 1 mg/h przez 24 h; jednorazowa dawka 32 mg rozcieńczona w 50-100 ml roztworu soli fizjologicznej 9 mg/ml lub innych odpowiednich płynach do infuzji, podana we wlewie trwającym co najmniej 15 min, bezpośrednio przed chemioterapią. Lek stosowany w wymienionych schematach wykazywał porównywalną skuteczność. Dawki 8 - 32 mg można podawać we wlewie dożylnym trwającym co najmniej 15 min. Wybór schematu dawkowania powinien być uzależniony od stopnia nasilenia wymiotów. Skuteczność ondansetronu w chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym można zwiększyć przez dodatkowe podanie dożylne 20 mg soli sodowej fosforanu deksametazonu przed rozpoczęciem chemioterapii. Aby zapobiec opóźnionym lub przedłużonym wymiotom terapię ondansetronem podanym doustnie kontynuować do 5 dni po zakończeniu cyklu leczenia przeciwnowotworowego. Dzieci i młodzież od 2 do 18 lat. Dożylnie w jednorazowej dawce 5 mg/m2 pc. przez 15 min, bezpośrednio przed chemioterapią, a następnie 4 mg po 12 h. Podawanie doustne, w zależności od pc. kontynuować do 5 dni po zakończeniu cyklu leczenia. Pooperacyjne nudności i wymioty (PONV). Dorośli. Zapobieganie pooperacyjnym nudnościom i wymiotom: jednorazowa dawka 4 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym podczas rozpoczynania znieczulenia. Leczenie pooperacyjnych nudności i wymiotów: jednorazowa dawka 4 mg lub 8 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Dzieci i młodzież od 2 do 18 lat. Zapobieganie pooperacyjnym nudnościom i wymiotom: 0,1 mg/kg mc. do dawki maksymalnej 4 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przed lub po rozpoczęciu znieczulenia.
U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 8 mg.

Uwagi
Preparat zawiera 2,3 mmola (53 mg) sodu na dawkę - należy to uwzględnić u pacjentów na diecie ubogosodowej. Ondansetron może być rozcieńczony tylko następującymi roztworami do wlewów dożylnych: 0,9% roztwór NaCl, 5% roztwór glukozy, 10% roztwór mannitolu, roztwór mleczanu Ringera. Roztworu nie sterylizować w autoklawie. Przygotowany roztwór do wlewu kroplowego można przechowywać w temp. 2-8st.C, nie dłużej niż 24 h.