Nazwa produktu leczniczego: Olicard 60 retard

Skład: Isosorbidi mononitras
Postać farmaceutyczna: kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Dawka: 60 mg
Wielkość opakowania: 20 kaps. 50 kaps. (2 x 25) 50 kaps. (5 x 10)
Podmiot odpowiedzialny: Solvay Pharmaceuticals GmbH
Wytwórca: Solvay Pharmaceuticals GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Monoazotan izosorbidu należy do grupy terapeutycznej nitratów. Działa bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, wywołując ich roszerzenie. W wyniku tego dochodzi do wzrostu objętości układu żylnego, ponadto maleje prąd wsteczny w kierunku serca, zmniejsza się objętość komór i ciśnienie napełniania. Zmniejszenie promieni komór i napięcia ich ścian w czasie skurczu obniża zapotrzebowanie mięsnia sercowego na energię i tlen. Zmniejszenie ciśnienia napełniania jam serca sprzyja lepszej perfuzji warstwy podwsierdziowej szczególnie zagrożonej niedokrwieniem. Rozszerzenie dużych naczyń tętniczych położonych bliżej serca prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego oraz oporu płucnego. Monoazotan izosorbidu powoduje relaksację mięśniówki oskrzeli, dróg odprowadzających mocz, mięśniówki pęcherzyka żółciowego, przewodu żółciowego wspólnego, przełyku, jelita cienkiego i grubego, w tym również zwieraczy. Na poziomie molekularnym działanie azotanów polega na wytwarzaniu tlenku azotu (NO) i cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), który pełni rolę mediatora w procesie relaksacji. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany prawie całkowicie w wątrobie. Powstające metabolity są nieczynne biologicznie. T0,5 we krwi wynosi około 4-5 h. Jest wydalany przez nerki głównie w formie metabolitów, tylko 2% w formie niezmienionej. Konstrukcja kapsułki zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i długi czas działania.

Wskazania
Zapobieganie napadom dławicy piersiowej w przebiegu stabilnej choroby wieńcowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa). Wstrząs kardiogenny, jeżeli mimo kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim nie przywrócono wystarczająco wysokiej wartości ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze. Znaczne niedociśnienie (wartość ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg). Jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. sildenafilu, wardenafilu lub tadalafilu ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować w przypadku kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, zaciskającego zapalenia osierdzia oraz tamponady osierdzia; niskiego ciśnienia napełniania serca (np. w ostrym zawale mieśnia sercowego), pogorszeniu czynności lewej komory serca (niewydolności lewokomorowej serca) - należy unikać spadków ciśnienia skurczowego krwi poniżej 90 mmHg; zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej; skłonności do ortostatycznych zaburzeń krążenia; chorób, w przebiegu których dochodzi do podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Preparat (40 mg, 60 mg) nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej oraz ostrego zawału mięśnia sercowego.

Ciąża i laktacja
Brak danych na temat stosowania preparatu u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Preparat stosować w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Działania niepożądane
Na początku leczenia bardzo często występują bóle głowy (związane ze stosowaniem azotanów), które ustępują po kilku dniach przyjmowania leku. Po pierwszym podaniu leku lub po zwiększeniu jego dawki często dochodzi do zmniejszenia ciśnienia krwi lub do niedociśnienia ortostatycznego, czemu może towarzyszyć odruchowe przyspieszenie tętna, uczucie zamroczenia oraz zawroty głowy i osłabienie. Niezbyt często obserwowano: nudności, wymioty, napadowe zaczerwienienie skóry (uderzenia gorąca), skórne reakcje uczuleniowe; silny spadek ciśnienia krwi z nasileniem dolegliwości dławicowych; zapaści, również z bradykardią oraz omdlenia. Bardzo rzadko może pojawić się złuszczające zapalenie skóry. Opisywano rozwój tolerancji na lek oraz tolerancji krzyżowej na inne azotany. Aby nie doszło do osłabienia lub zniesienia działania leku, należy unikać ciągłego podawania preparatu w dużych dawkach. Po podaniu monoazotanu izosorbidu na skutek redystrybucji przepływu krwi i względnego przekrwienia obszarów płuc, w których wentylacja jest niska, może dojść do przemijającej hipoksemii, a u pacjentów z chorobą wieńcową może rozwinąć się niedokrwienie mięśnia sercowego.

Interakcje
Lek wykazuje synergizm z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. inhibitory ACE, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, diuretyki, antagoniści wapnia), neuroleptykami lub trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi i alkoholem. Przy jednoczesnym zastosowaniu inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. sildenafil, wardenafil, tadalafil) występuje ryzyko wzmocnienia działania hipotensyjnego preparatu. Podanie leku w czasie leczenia dihydroergotaminą może powodować wzrost ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zazwyczaj 1 kaps. (40 mg lub 60 mg) raz dziennie. Leczenie nalezy rozpocząć od niskich dawek leku, zwiększając je stopniowo do uzyskania dawki pożądanej. Kapsułki należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (szklanką wody).

Uwagi
Preparat może wpływać na czas reakcji pacjenta i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych oraz pracy bez stałego podparcia. Dotyczy to zwłaszcza początkowego okresu leczenia, okresu zwiększania dawki oraz zmiany preparatu, jak i interakcji z alkoholem.