Nazwa produktu leczniczego: Olanzin

Skład: Olanzapinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 28 tabl. 30 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group PTC ehf.
Wytwórca: Actavis Ltd. Actavis hf. Biovena Pharma Sp. z o.o. Extractum Pharma Co. Ltd. Pharma-Pack Pharmaceutical Manufacturing and Servicing Ltd. TjoaPack B.V. TjoaPack Boskoop B.V.
Kraj wytwórcy (kod kraju): MT, IS, PL, H, H, NL, NL



Działanie
Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo w stosunku do licznych układów receptorowych: serotoninowych (5HT

Wskazania
Leczenie schizofrenii - olanzapina jest skuteczna w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie umiarkowanych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, lek wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

Środki ostrożności
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania olanzapiny u dzieci. Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy; z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami; ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, u pacjentów z uprzednio stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (stwierdzenie zapalenia wątroby jest wskazaniem do przerwania leczenia olanzapiną); u pacjentów z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, z zahamowaniem czynności lub uszkodzeniem szpiku wywołanym przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną; u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; z czynnikami ryzyka zakrzepu w układzie żylnym (np. unieruchomienie) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (u osób w podeszłym wieku zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną). Należy zachować ostrożność, stosując olanzapinę jednocześnie z innymi lekami o działaniu ośrodkowym oraz z alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wydłużonym odstępem QT, zastoinową niewydolnością krążenia, przerostem mięśnia sercowego, hipokalemią lub hipomagnezemią. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Nie należy stosować olanzapiny w leczeniu psychozy związanej z otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych w tej grupie pacjentów) oraz w leczeniu psychozy związanej z przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (częściej stwierdzano nasilenie parkinsonizmu i omamy). Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, któremu rzadko towarzyszyły objawy kliniczne (np. ginekomastia, mlekotok i powiększenie sutków), u większości pacjentów stężenie prolaktyny normalizowało się i nie wymagało przerywania leczenia, senność, zwiększenie masy ciała. Często: eozynofilia, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy, łagodne i przemijające działanie przeciwcholinergiczne (w tym zaparcia i suchość błony śluzowej jamy ustnej), zwiększenie apetytu, zwiększone stężenie glukozy i trójglicerydów we krwi, niedociśnienie ortostatyczne, astenia, obrzęk, przejściowe, bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia. Niezbyt często: zwiększona aktywność fosfokinazy kreatyninowej, bradykardia z niedociśnieniem lub bez lub z omdleniem, wydłużenie odstępu QT, nadwrażliwość na światło. Rzadko: leukopenia, napady drgawek, wysypka. Bardzo rzadko: zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej, zwiększenie całkowitego stężenie bilirubiny, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, nagły zgon, trombocytopenia, neutropenia, złośliwy zespół neuroleptyczny, zapalenie trzustki, niemożność oddania moczu, rabdomioliza, hiperglikemia, cukrzyca lub nasilenie objawów cukrzycy z występującą sporadycznie kwasicą ketonową lub śpiączką (część z tych przypadków zakończyła się śmiercią), hipertrójglicerydemia, hipercholesterolemia, hipotermia, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich), zapalenie wątroby, priapizm, reakcje nadwrażliwości (reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka). Bardzo rzadko w przypadku nagłego przerwania stosowania leku zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych, takich jak pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty.

Interakcje
Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n. Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 takiego jak np. ciprofloksacyna, należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej olanzapiny; w przypadku rozpoczęcia leczenia inhibitorem CYP1A2, należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (glin, magnez) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów CYP450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii.

Dawkowanie
Doustnie. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizod manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych.
Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h.
U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej (5 mg/dobę), pod warunkiem, że dawka ta jest wystarczająca do uzyskania poprawy klinicznej. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh), dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku istnienia więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi
Zalecane jest stopniowe odstawianie leku. Olanzapina może wywołać senność i zawroty głowy - należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów mechanicznych.