Nazwa produktu leczniczego: Norvasc

Skład: Amlodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Ltd.
Wytwórca: Heinrich Mack Nachf. GmbH

Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Mechanizm hipotensyjnego działania jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza obszar niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe, przez co zmniejsza opór obwodowy i prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala oraz zmniejsza skurcz naczyń wieńcowych spowodowany paleniem tytoniu. Po podaniu doustnym amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 60% w postaci metabolitów. Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze, w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym. Stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Nasilone niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamiczna niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Środki ostrożności
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (NYHA III i IV) o etiologii innej niż niedokrwienna, zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku płuc), niewydolnością wątroby oraz podczas zwiększania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy nie jest możliwe zastosowanie innego, bezpieczniejszego preparatu oraz gdy choroba jest związana z ryzykiem dla matki i płodu większym niż ewentualne działania niepożądane. Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka matki; podejmując decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia amlodypiną, należy rozważyć korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki.

Działania niepożądane
Często: senność, ból i zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie), szumy uszne, kołatanie serca, niedociśnienie, duszność, nieżyt nosa, wymioty, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, bóle stawów i mięśni, kurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia mikcji, moczenie nocne, częstomocz, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa. Bardzo rzadko: leukocytopenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, zawał serca, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, przerost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem, ketokonazol, itrakonazol, rytonowir) może zwiększać stężenie amlodypiny we krwi. Podczas łącznego stosowania z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) stężenie amlodypiny może się zmniejszać. Ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności amlodypiny, nie zaleca się jednoczesnego stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym. Nie obserwowano interakcji amlodypiny z cymetydyną, solami glinu i magnezu, syldenafilem, atorwastatyną, digoksyną, warfaryną, cyklosporyną i alkoholem.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od efektu klinicznego, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych lub inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat z nadciśnieniem tętniczym: 2,5 mg raz na dobę; jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanego efektu, dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę (dawki >5mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży); dawki 2,5 mg nie można uzyskać z tabl. o mocy 5 mg, ponieważ nie jest możliwe przełamanie tych tabletek na połowy.

Uwagi
W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmęczenia, nudności, bólów lub zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.