Nazwa produktu leczniczego: Nitromint

Skład: Glyceroli trinitras
Postać farmaceutyczna: aerozol podjęzykowy
Dawka: 0,4 mg /dawkę
Wielkość opakowania: 1 poj. 11 g (200 dawek)
Podmiot odpowiedzialny: Egis Pharmaceuticals Plc
Wytwórca: Egis Pharmaceuticals Plc
Kraj wytwórcy (kod kraju): H



Działanie
Lek działa rozkurczowo na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując rozszerzenie zarówno tętnic, jak i żył obwodowych. Silniej działa na układ żylny. Rozszerzenie naczyń zawłośniczkowych sprzyja pozostaniu krwi na obwodzie i zmniejsza powrót krwi żylnej do serca, co powoduje obniżenie późnoskurczowego ciśnienia lewokomorowego. Rozluźnienie tętniczek zmniejsza ogólny opór naczyniowy i ciśnienie tętnicze. Mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej polega prawdopodobnie na zmniejszeniu zużycia i zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego. Nitrogliceryna w dawkach terapeutycznych może obniżać ciśnienie skurczowe, rozkurczowe i średnie tętnicze ciśnienie krwi. Efektywne ciśnienie perfuzji wieńcowej jest zwykle utrzymane, jednak może być zmniejszone w razie nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi lub przyspieszonej czynności serca. Lek zmniejsza także podwyższone centralne ciśnienie żylne i ciśnienie zaklinowania we włośniczkach płucnych oraz płucny i ogólny opór naczyniowy. Czynność serca jest zwykle nieco przyspieszona, prawdopodobnie przez reakcję odruchową na obniżenie ciśnienia krwi. Po podaniu podjęzykowym, nitrogliceryna szybko wchłania się z jamy ustnej i dostaje do krwiobiegu bez uprzedniego przejścia przez wątrobę. Działanie pojawia się w ciągu 1-1,5 min. i trwa ok. 30 min. Cmax w osoczu osiągane jest zwykle w ciągu 4 min. T0,5 wynosi 2,5-4,4 min. Nitrogliceryna wiąże się silnie z krwinkami czerwonymi i gromadzi w ścianie naczyń krwionośnych. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 60%. Wydalana jest w postaci metabolitów z moczem. Mniej niż 1% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.

Wskazania
Leczenie ostrych napadów dławicy piersiowej. Zapobieganie napadom dławicy piersiowej przez podanie leku przed wysiłkiem fizycznym. Leczenie wspomagające w nagłych przypadkach niewydolności lewokomorowej (astma sercowa).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na azotany i azotyny lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs, zapaść, znaczne niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mm Hg). Dławica piersiowa spowodowana przez przerostową kardiomiopatię z zawężeniem drogi odpływu. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Zwężenie zastawki aorty i zastawki dwudzielnej. Ciężka niedokrwistość. Wszelkie stany przebiegające ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (stosowanych w leczeniu zaburzeń wzwodu: sildenafilu, wardenafilu i tadalafilu) i azotanów, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego. Odstęp, jaki należy zachować u pacjentów leczonych uprzednio inhibitorami fosfodiesterazy przed podaniem azotanów nie jest dokładnie ustalony, lecz można go określić na co najmniej 24 h.

Środki ostrożności
Szczególna ostrożność i ścisła kontrola medyczna jest wymagana u pacjentów ze skłonnością do ortostatycznego spadku ciśnienia krwi, oraz u pacjentów zagrożonych wystąpieniem zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub migreną. Preparat zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry. Spożywanie napojów alkoholowych w trakcie stosowania preparatu jest surowo wzbronione.

Ciąża i laktacja
Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej występuje ból głowy spowodowany rozszerzeniem naczyń krwionośnych (tzw. „azotanowy ból głowy”), zwykle ustępujący po kilku dniach. Rzadko: nudności i wymioty; zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, skórne reakcje alergiczne oraz reakcje nadwrażliwości i złuszczające zapalenie skóry. Sporadycznie pierwsza lub pierwsza zwiększona dawka może wywołać obniżenie ciśnienia krwi lub/i ortostatyczny spadek ciśnienia krwi z odruchowym częstoskurczem, zawrotami głowy i osłabieniem. Sporadycznie, w powodu skrajnego spadku ciśnienia, mogą nasilić się objawy dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na azotany). Niekiedy występuje zapaść z bradykardią i omdleniem. Podanie leku może spowodować łagodne, przejściowe uczucie pieczenia w ustach.

Interakcje
Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami fosfodiesterazy (sildenafil, wardenafil i tadalafil), ze względu na możliwość nasilenia przeciwnadciśnieniowego działania nitrogliceryny. Ostrożnie stosować z: innymi lekami rozszerzającymi naczynia i przeciwnadciśnieniowymi (βß-adrenolityki, antagoniści kanałów wapniowych), neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (możliwość nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego nitrogliceryny); dihydroergotaminą (może się zwiększyć jej stężenie w surowicy); heparyną (skuteczność jej działania może się zmniejszyć); kwasem acetylosalicylowym (opisano, że jednoczesne stosowanie aspiryny i nitrogliceryny powodowało zwiększenie stężenia nitrogliceryny w osoczu oraz wykazano dodatkowe hamowanie czynności płytek krwi); disulfiramem (ze względu na zawartość alkoholu w preparacie). Pacjenci leczeni uprzednio preparatami azotanów organicznych (diazotanem izosorbidu i monoazotanem izosorbidu) mogą wymagać większych dawek nitrogliceryny.

Dawkowanie
W napadzie dławicowym: rozpylić 1 lub 2 dawki podjęzykowo u pacjenta znajdującego się w pozycji siedzącej. W razie potrzeby można podać więcej, lecz maksymalnie 3 dawki w ciągu 15 min. Brak działania może wskazywać na wczesny zawał mięśnia sercowego. W takim przypadku należy wezwać pogotowie ratunkowe.
Zapobieganie napadom dławicy piersiowej: 1 dawkę podać 5 do 10 min. przed wysiłkiem fizycznym. Ostra niewydolność lewokomorowa z lub bez obrzęku płuc: zalecana dawka wynosi 2 dawki przy monitorowaniu krążenia (skurczowe ciśnienie krwi powinno wynosić ponad 100 mm Hg). W przypadku niezadowalającego efektu można podać taką samą dawkę po 5-10 min. Brak danych dotyczących stosowania leku w pediatrii.

Uwagi
Istnieje duża zmienność międzyosobnicza, co należy uwzględnić przy ustalaniu sposobu dawkowania. Może wystąpić tolerancja tego leku oraz tolerancja krzyżowa innych preparatów azotanów i azotynów. W trakcie kuracji zabronione jest spożywanie napojów alkoholowych. Na początku leczenia zabronione jest prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn. Następnie zakres ograniczeń zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta na objawy możliwego spadku ciśnienia.