Nazwa produktu leczniczego: Nitrazepam GSK

Skład: Nitrazepamum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Wytwórca: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Pochodna benzodiazepiny o działaniu nasennym, uspokajającym, przeciwdrgawkowym oraz zmniejszającym napięcie mięśniowe. Nitrazepam jest agonistą kompleksu receptora kwasu γ-aminomasłowego (GABA-A). Działa pośrednio, nasilając powinowactwo GABA do receptorów GABA-A. GABA działa pobudzająco na związany z receptorem GABA-A jonofor chlorkowy, nasilając przenikanie jonów chloru we wnętrzu neuronów, co prowadzi do hiperpolaryzacji komórki. Jest to jedna z podstawowych dróg hamowania aktywności neuronów. Zahamowanie przekazywania impulsów w płacie skroniowym jest odpowiedzialne za działanie amnestyczne i przeciwdrgawkowe, w rdzeniu kręgowym i móżdżku za wpływ miorelaksacyjny, a w tworze siatkowatym pnia mózgu za działanie nasenne. Po podaniu doustnym wchłania się w ok. 95% (jednak występują duże różnice osobnicze we wchłanianiu leku), osiągając Cmax po 2-3 h. W około 87% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyska (osiągając we krwi płodu stężenie podobne lub nawet większe niż we krwi matki) i do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie z moczem, 20% podanej dawki jest wydalane z kałem. Około 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 16-48 h; może się zwiększyć w przypadku niewydolności wątroby.

Wskazania
Krótkotrwałe leczenie ciężkiej bezsenności charakteryzującej się trudnością w zasypianiu i częstymi nocnymi przebudzeniami, pogarszającej w znacznym stopniu jakość życia pacjenta oraz narażającej pacjenta na ciężki stres, gdy możliwa jest sedacja w ciągu dnia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nitrazepam, benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność oddechowa. Zaburzenia oddychania. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Miastenia. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i solami litu. Nie stosować u pacjentów z fobią lub natręctwami, z przewlekłymi psychozami. Nie stosować u dzieci.

Środki ostrożności
W leczeniu depresji z towarzyszącą bezsennością lub lęku skojarzonego z depresją z towarzyszącą bezsennością nie stosować nitrazepamu w monoterapii. Nie stosować preparatu u pacjentów z porfirią. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: predysponowanych do jaskry z zamkniętym kątem przesączania, z przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli, z niewydolnością nerek i (lub) wątroby, z niewydolnością oddechową, z zaburzeniami osobowości. Stosowanie nitrazepamu, szczególnie w dużych dawkach i przez długi czas, może prowadzić do wystąpienia uzależnienia psychicznego i fizycznego, zwłaszcza u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości - należy regularnie monitorować takich pacjentów i stopniowo odstawiać preparat, gdyż narażeni są oni na wystąpienie zespołu odstawiennego już po zastosowaniu dawek terapeutycznych przez krótki czas. Podczas stosowania leku mogą wystąpić także reakcje paradoksalne (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) oraz niepamięć następcza (aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku). Nitrazepam działa miorelaksacyjnie - istnieje ryzyko upadku pacjenta po wstaniu z łóżka, zwłaszcza osób w podeszłym wieku. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Należy unikać stosowania leku w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze (istnieje ryzyko uszkodzenia płodu). Regularne podawanie benzodiazepin kobietom w ciąży może powodować fizyczne uzależnienie i objawy odstawienne u noworodka. Benzodiazepiny stosowane podczas ostatniego trymestru ciąży powodują u noworodka hamowanie czynności o.u.n., wiotkość, trudności w ssaniu, hipotermię, zaburzenia oddychania. Lek przenika do mleka matki - nie należy karmić piersią podczas przyjmowania nitrazepamu.

Działania niepożądane
Najczęściej: zmęczenie, senność, zmniejszenie sprawności intelektualnej i szybkości reakcji, osłabienie siły mięśniowej, zawroty głowy, niezborność ruchów, zaburzenia chodu, splątanie, spowolnienie mowy, drżenie rąk. Rzadko: zmniejszenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, zaburzenia czucia, nadpobudliwość, nerwowość, ból głowy, nadwrażliwość na światło, niepamięć następcza, podwójne widzenie, oczopląs, widzenie nieostre, zapalenie spojówek, wzmożone wydzielanie oskrzelowe, spłycenie oddechu, suchość błon śluzowych jamy ustnej, obrzmienie języka, metaliczny posmak, czkawka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, zatrzymanie moczu, trudności w oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu, obrzęki, skórne zmiany alergiczne, skurcze mięśniowe, ból stawów, wzmożone pragnienie, zwiększone lub zmniejszone łaknienie, zmiana masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie), uszkodzenie wątroby, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia owulacji, ginekomastia, reakcje paradoksalne, bezsenność, euforia, zmniejszenie libido. W przypadku nagłego odstawienia leku mogą wystąpić objawy odstawienne (drażliwość, nadpobudliwość nerwowa, ból głowy, trudności w zasypianiu aż do bezsenności, niepokój; rzadziej: skurcze i ból brzucha, utrata poczucia rzeczywistości, nasilona potliwość, depresja, skurcze mięśniowe, nudności, wymioty, biegunka, brak łaknienia, nadwrażliwość na bodźce słuchowe i wzrokowe, nadwrażliwość na dotyk, ból, tachykardia, drżenia mięśniowe, parestezje, bezład ruchowy; bardzo rzadko: drgawki, majaczenie, omamy).

Interakcje
Nitrazepam nasila działanie alkoholu, leków przeciwbólowych, znieczulających, przeciwdepresyjnych, neuroleptycznych, przeciwlękowych oraz nasennych. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych (zwłaszcza hydantoiny i barbituranów) może spowodować nasilenie działań niepożądanych. Nitrazepam może hamować działanie lewodopy. Leki przeciwhistaminowe, inhibitory cytochromu P-450 (np. ryfampicyna) oraz doustne hormonalne środki antykoncepcyjne (zawierające estrogeny) mogą nasilać działanie nitrazepamu. Cymetydyna, ranitydyna, omeprazol zmniejszają klirens nitrazepamu i przedłużają jego działanie. Jeśli jednocześnie z nitrazepamem stosuje się opioidowe leki przeciwbólowe, należy zmniejszyć ich dawki. Leki zobojętniające (wodorotlenek magnezu, glinu) zmniejszają szybkość wchłaniania benzodiazepin.

Dawkowanie
Doustnie. Stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tyg. Dorośli: 5 mg przed snem, w razie potrzeby zwiększyć dawkę do 10 mg. Osoby >65 rż.: początkowo 2,5 mg przed snem, w razie konieczności zwiększyć dawkę do 5 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie przekraczać połowy dawki stosowanej u pacjentów z prawidłową funkcją tych narządów.

Uwagi
W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo redukować dawki leku. Lek może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej - w trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.