Nazwa produktu leczniczego: Neorelium

Skład: Diazepamum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Lek należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur o.u.n., (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Preparat ma silne działanie przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdrgawkowe. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 98%, maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,9-1,3 h. Z białkami krwi wiąże się w 94-99%. Lek przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko.T0,5 wynosi ok. 24-48 h. Proces biotransformacji przebiega w wątrobie, powstają aktywne metabolity (nordiazepam, temazepam, oksazepam), które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Lek i jego metabolity wydalane są głównie z moczem.

Wskazania
Doraźne, krótkotrwałe leczenie objawowe: zespołów nerwicowych, także o podłożu somatycznym; stanów lękowych w tym związanych ze schorzeniami somatycznymi (choroba nowotworowa, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy); zaburzeń snu; objawów pobudzenia w zespole abstynencji alkoholowej; chorób przebiegających ze zwiększonym napięciem mięśniowym (np.: stany spastyczne po udarach mózgu, urazach, stwardnienie rozsiane, dyskopatie, kręcz karku). W traumatologii i rehabilitacji ruchowej w celu zmniejszenia napięcia mięśni szkieletowych. Premedykacja (przygotowanie do niektórych zabiegów operacyjnych i diagnostycznych). Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub inne składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Myasthenia gravis.

Środki ostrożności
Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Kilka godzin po zażyciu leku (szczególnie dużej dawki) może pojawić się niepamięć następcza. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (częściej u pacjentów w podeszłym wieku lub uzależnionych od alkoholu) należy przerwać stosowanie leku. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z psychozami. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), u pacjentów z objawami depresji (ryzyko skłonności samobójczych). Ostrożność zachować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, z niewydolnością nerek i (lub) wątroby, z porfirią, z jaskrą (zwłaszcza z wąskim kątem przesączania). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, a stosowanie bezpieczniejszych odpowiedników jest niemożliwe lub przeciwwskazane. W przypadku konieczności podania w III trymestrze ciąży lub w okresie okołoporodowym, u płodu i noworodka mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących benzodiazepiny w późnym okresie ciąży obserwowano objawy zespołu abstynencyjnego. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku w trakcie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej na początku leczenia: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania, dezorientacji, ataksja; rzadziej (zwłaszcza po dużych dawkach): dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido. Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Ponadto mogą wystąpić: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie), bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieznaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni, brak apetytu, zaburzenia miesiączkowania, ogólne osłabienie, omdlenia, alergiczne reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką, zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, bezsenność, pobudzenie, agresja, drżenie mięśniowe, drgawki).
Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu odstawiennego: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie, napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność; w ciężkich przypadkach: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne, świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy, napady drgawek. Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja.

Interakcje
Narkotyczne leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, leki nasenne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym nasilają działanie depresyjne na o.u.n. diazepamu. Przy jednoczesnym stosowaniu narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii (ryzyko szybszego uzależnienia). Izoniazyd, erytromycyna, disulfiram, cymetydyna, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, doustne środki antykoncepcyjne hamują procesy biotransformacji diazepamu, mogą nasilać jego działanie. Ryfampicyna (induktor enzymów wątrobowych) powoduje osłabienie działania diazepamu, podobny wpływ może wywierać teofilina i palenie tytoniu. Przy jednoczesnym stosowaniu diazepamu i leków przeciwpadaczkowych (zwłaszcza pochodnych hydantoiny lub barbituranów) może dojść do nasilenia działań niepożądanych - należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawkowania w początkowym okresie leczenia. Diazepam osłabia działanie lewodopy i nasila działanie fenytoiny i leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych. Alkohol nasila działanie depresyjne leku na o.u.n., może doprowadzić do reakcji paradoksalnych.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli. W stanach lękowych i niepokoju: 5-10 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych. W objawach alkoholowego zespołu abstynencyjnego: do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zwykle 10 mg 3 razy dziennie; w uzasadnionych przypadkach, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę (konieczna kontrola ewentualnych zaburzeń oddechowych). W bezsenności: 5-10 mg 30 min przed snem. W stanach spastycznych mięśni: 5-15 mg na dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku nie należy przekraczać połowy dawki zalecanej u pacjentów dorosłych. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum. Czas leczenia włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki nie powinien przekraczać 4 tyg. W indywidualnych przypadkach okres ten może ulec wydłużeniu, ale decyzja powinna być podjęta po dokładnej ocenie stanu pacjenta.
Lek należy przyjmować popijając niewielką ilością wody.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. W trakcie stosowania preparatu i do 3 dni po jego odstawieniu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych. W czasie długotrwałego leczenia wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia i rozmaz) i testy czynnościowe wątroby. W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu.