Nazwa produktu leczniczego: Nebilenin

Skład: Nebivololum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Adamed Sp. z o.o.
Wytwórca: Specifar S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GR



Działanie
Nebiwolol jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów: nebiwololu SRRR (d-nebiwololu) i nebiwololu RSSS (l-nebiwololu) wykazującą dwa działania farmakologiczne: jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistów receptorów β-adrenergicznych (działanie przypisywane enancjomerowi SRRR) oraz wykazuje łagodne działanie rozszerzające naczynia, które wynika z oddziaływania na szlak przemian L-argininy/tlenku azotu. Newibolol powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie nebiwololu. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Z powodu różnej szybkości metabolizmu dawkę leku należy zawsze ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta. Oba enancjomery w osoczu są głównie związane z albuminami. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 98,1% dla nebiwololu SRRR i 97,9% dla nebiwololu RSSS. W ciągu tygodnia od podania 38% dawki ulega wydaleniu z moczem a 48% z kałem.

Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Leczenie łagodnej i umiarkowanej stabilnej przewlekłej niewydolności serca jako leczenie uzupełniające standardową terapię u pacjentów w podeszłym wieku (70 lat lub więcej).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność lub zaburzenia czynności wątroby. Ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody niewyrównanej niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków o działaniu izotropowym dodatnim. Zespół chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Blok serca II i III stopnia (bez rozrusznika). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia (czynność serca < 60 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia). Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie tętnicze krwi < 90 mmHg). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Środki ostrożności
Jeśli blokada receptorów beta-adrenergicznych jest przerwana w celu przygotowania pacjenta do zabiegu chirurgicznego należy przerwać podawanie beta-adrenolityków co najmniej na 24 h. przed zabiegiem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania niektórych środków znieczulających, wpływających depresyjnie na mięsień sercowy. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą wywoływać bradykardię: jeśli częstość tętna wynosi poniżej 50-55 uderzeń na minutę w spoczynku i (lub) pacjent odczuwa objawy wskazujące na bradykardię, dawkę należy zmniejszyć. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków beta-adrenolitycznych u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego - choroba lub objaw Raynauda, chromanie przestankowe (może wystąpić zaostrzenie tych zaburzeń); u pacjentów z blokiem serca Ist. (wydłużenie przez beta-adrenolityki czasu przewodzenia); u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko niehamowanego skurczu tętnic wieńcowych za pośrednictwem receptorów alfa); u pacjentów z cukrzycą - newibolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (tachykardię, kołatanie serca); u pacjentów z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc (nasilenie zwężenia dróg oddechowych). Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie powinni przyjmować beta-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu. Lek zawiera laktozę; nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie należy stosować nebiwololu w ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania nebiwololu.

Działania niepożądane
Często: bóle głowy; zawroty głowy, parestezje; duszność; zaparcia, nudności, biegunka; zmęczenie, obrzęk. Niezbyt ciężko: koszmary senne, depresja; zaburzenia widzenia; bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy; niedociśnienie tętnicze, chromanie przestankowe (lub jego nasilenie); skurcz oskrzeli; niestrawność, wzdęcia, wymioty; świąd, wysypka rumieniowa; impotencja. Bardzo rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy, nasilenie łuszczycy. Podczas stosowania niektórych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne obserwowano także: omamy, psychozy, splatanie, oziębienie/zasinienie kończyn, objaw Raynauda, suchość oczu i zespół oczno-śluzówkowo-skórny. Beta-adrenolityki mogą powodować zmniejszenie wydzielania łez.

Interakcje
Nie zaleca się stosowania z: lekami przeciwarytmicznymi klasy I - chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon (może wystąpić nasilone działanie na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększone ujemne działanie izotropowe); antagonistami wapnia typu werapamilu/diltiazemu (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe); lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo - klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna (możliwe nasilenie niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego - zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z: lekami przeciwarytmicznymi klasy III np. amiodaronem (możliwe nasilenie działania na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); środkami do znieczulenia ogólnego - halogenowymi środkami wziewnymi (tłumienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (możliwe maskowanie objawów hipoglikemii); bakofenem, amifostyną (nasilenie zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi - należy dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); meflochiną (wydłużenie odstępu QT). Należy rozważyć stosowanie z: glikozydami naparstnicy (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego); antagonistami wapnia tylu duhydropirydyny - amlodypiną, felodypiną, lacydypiną, nifedypiną, nikardypiną, nitrendypiną (zwiększenie ryzyka niedociśnienia oraz ryzyka pogorszenia czynności komór serca u pacjentów z niewydolnością serca); lekami przeciwpsychotycznymi, lekami przeciwdepresyjnymi (trójpierścieniowymi, barbituranami i pochodnymi fenotiazyny), azotanami organicznymi, innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (addycja hipotonicznego działania beta-adrenolityków); lekami sympatykomimetycznymi (osłabienie działania beta-adrenolityków). Stosowanie substancji hamujących izoenzym CYP2D6 (odpowiedzialny za metabolizm nebiwololu) np. parkosetyny, fluoksetyny, tiorydazyny, chinidyny, terbinafiny, bupropionu, chlorochiny, lewopromazyny może prowadzić do zwiększonego stężenia nebiwololu w osoczu. Jednoczesne stosowanie cymetydyny zwiększa stężenie nebiwololu w osoczu, bez zmiany działania klinicznego. Nebiwolol i leki zobojętniające mogą być stosowane jednocześnie, pod warunkiem, że nebiwolol podawany jest z posiłkiem, a leki zobojętniające pomiędzy posiłkami.

Dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: 1 tabl./dobę, przyjmowana codziennie o tej samej porze. W rzadkich przypadkach optymalne działanie leku może wystąpic dopiero po 4 tyg. Pacjenci z niewydolnością nerek, pacjenci w podeszłym wieku (pacjenci w wieku powyżej 65 lat): dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę. W razie konieczności dawka dobowa może zostać zwiększona do 5 mg. U pacjentów powyżej 75 lat należy zachować ostrożność i ściśle ich obserwować. Przewlekła niewydolność serca. Leczenie należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej dla każdego pacjenta. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tyg. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg. w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Maksymalna dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny ≥ 250µmol/l). Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Tabletkę lub jej części należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. 1 szklanką wody). Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.

Uwagi
U niektórych pacjentów mogą wystąpić objawy niepożądane związane ze zmniejszeniem ciśnienia tętniczego, takiego jak zawroty głowy lub omdlenia. Należy unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i wykonywania innych czynności wymagających wzmożonej uwagi, jeśli wystąpią takie objawy.