Nazwa produktu leczniczego: Naloxonum hydrochloricum WZF

Skład: Naloxonum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 400 mcg/ml
Wielkość opakowania: 10 amp. 1 ml
Podmiot odpowiedzialny: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Wytwórca: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Antagonista receptorów opioidowych, pozbawiony właściwości agonistycznych i innych właściwości morfinopodobnych typowych dla innych atagonistów receptorów opioidowych. W przypadku braku opioidów lub agonistycznego działania mieszanych agonistów-antagonistów na receptory opioidowe nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Działanie naloksonu rozpoczyna się w ciągu 2 min po podaniu dożylnym, nieco później po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T0,5 po podaniu pozajelitowym wynosi 52-76 min u pacjentów dorosłych, ok. 2,6-3,6 h u noworodków po wstrzyknięciu do żyły pępkowej, a u wcześniaków 42,6-61 min.

Wskazania
Zatrucie opioidami. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których stwierdza się lub podejrzewa uzależnienie od opioidów oraz u noworodków matek uzależnionych od opioidów, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca, niewydolnością nerek lub chorobami wątroby. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta; może być konieczne podanie dodatkowych dawek preparatu. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite; jeżeli odpowiedź na działanie preparatu jest niecałkowita należy zastosować wentylację mechaniczną. Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej.

Ciąża i laktacja
W ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. U kobiet w ciąży ze stwierdzonym lub podejrzewanym uzależnieniem od opioidów należy przed podaniem naloksonu rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, ponieważ uzależnienie u matki może współistnieć z uzależnieniem u płodu. W takim przypadku należy obserwować noworodka pod kątem częstotliwości oddechów i objawów odstawienia opioidów. Nalokson można podawać w drugiej fazie porodu, aby przeciwdziałać depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami stosowanymi w znieczuleniu położniczym. Brak badań nad przechodzeniem leku do pokarmu matki - należy zachować szczególną ostrożność, podając lek kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane
W okresie pooperacyjnym odnotowano: niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, duszność, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca, prowadzące niekiedy do enecafalopatii, śpiączki lub zgonu. Podanie zbyt dużych dawek naloksonu pacjentom po zabiegach może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. W przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami mogą wystąpić: nudności, wymioty, nadmierna potliwość, tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drżenia, drgawki, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca, które może prowadzić do zgonu. Nagłe zniesienie działania opioidów u pacjentów fizycznie uzależnionych od opioidów może wywołać zespół odstawienny (bóle, gorączka, nadmierna potliwość, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, ziewanie, osłabienie, drżenia, nerwowość, niepokój, drażliwość, biegunka, nudności, kurczowe bóle brzucha, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia). U noworodków odstawienie opioidów może spowodować drgawki, nadmierny płacz i nasilenie odruchów. Rzadko po podaniu naloksonu obserwowano pobudzenie i parestezje.

Dawkowanie
Zatrucie opioidami. Dorośli: dawka początkowa wynosi 400-2000 µg we wstrzyknięciu dożylnym, w razie potrzeby wstrzyknięcia powtarzać co 2-3 min, aż do powrotu świadomości i równego, świadomego oddechu. Jeżeli po podaniu 10 mg nie nastąpi nawet chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, oznacza to, że przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie; w stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci: zwykle 10 µg/kg mc. w jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli: zwykle 100-200 µg (tj. 1,5-3 µg/kg mc.) we wstrzyknięciu dożylnym. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 h. Dzieci: dożylnie 10 µg/kg mc.; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać wlewie dożylnym, po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. W przypadku bezdechu należy przed podaniem naloksonu upewnić się, że została zachowana drożność układu oddechowego. Noworodki: 10 µg/kg mc. dożylnie, domięśniowo lub podskórnie; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 min. Można również podać 200 µg (tj. ok. 60 µg/kg mc.) w jednorazowym wstrzyknięciu domięśniowym. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne 0,5 µg/kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać, unikając dużych dawek.

Uwagi
Podczas stosowania leku nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.