Nazwa produktu leczniczego: MST Continus

Skład: Morphini sulfas
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 30 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Norpharma A/S
Wytwórca: Mundipharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Narkotyczny lek przeciwbólowy, wybiórczy agonista receptorów opioidowych (silny agonista receptorów mi, słabszy kappa i delta). Lek o silnym działaniu przeciwbólowym, wprowadzający w stan uspokojenia polekowego. Ma działanie depresyjne na ośrodki oddechowy i kaszlowy w rdzeniu przedłużonym. Zwiększa napięcie mięśni gładkich (z wyjątkiem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i macicy), może spowodować uwalnianie histaminy z lub bez udziału rozszerzania naczyń obwodowych, powoduje zwiększenie stężenia prolaktyny, zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu we krwi. Specjalna konstrukcja tabletki (system zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej) zmniejsza szybkość wchłaniania, lecz nie zmniejsza dostępności biologicznej, dzięki czemu lek może być stosowany co 12 h. Lek wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wykazuje duże różnice osobnicze (20-70%). Po jednorazowym przyjęciu maksymalne stężenie w surowicy pojawia się po 10-30 min. Z białkami osocza wiąże się w 40%, dobrze przenika do tkanek, słabo do o.u.n; u dzieci penetracja do o.u.n. jest znacznie bardziej nasilona niż u dorosłych. Morfina metabolizowana jest głównie w wątrobie do czynnego metabolitu - morfino-6-monoglukuronianu (M6G), kumulującego się przy wielokrotnych podaniach, oraz morfino-3-monoglukuronianu (M3G). Ponadto lek metabolizowany jest również w nerkach i błonie śluzowej jelita. T0,5 morfiny wynosi 2,5-3 h. Najsilniejsze działanie występuje między 2 i 8 h. Czas działania preparatu u pacjentów, u których nie wystąpiła tolerancja wynosi ok. 12 h. Lek wydalany jest w 85% przez nerki, w 9-12% w postaci niezmienionej, w 7-10% - z żółcią.

Wskazania
Zwalczanie średnio natężonych i silnych bólów, nie ustępujących po lekach przeciwbólowych o słabszym działaniu. Zwalczanie silnych bólów pooperacyjnych od drugiego dnia po operacji. Preparat szczególnie zalecany przy konieczności stosowania opioidów przez okres dłuższy niż kilka dni.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, żółcień pomarańczową lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewyrównana niewydolność oddechowa. Zespół ostrego brzucha. Podejrzenie niedrożności jelit. Ostre choroby wątroby. Niekontrolowane drgawki. Jednoczesne stosowanie agonistów i antagonistów morfiny. Karmienie piersią. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz okres 2 tyg. od zaprzestania stosowania inhibitorów MAO.

Środki ostrożności
Preparat stosować ostrożnie u pacjentów: w podeszłym wieku, uzależnionych od opioidów, z wysokim ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, z zaburzeniem czynności płuc, z przerostem prawej komory serca, z astmą oskrzelową, z ośrodkowymi zaburzeniami oddychania, z zaburzoną czynnością dróg żółciowych, ze stanami zapalnymi jelit, z zapaleniem trzustki, niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, z niewydolnością kory nadnerczy, z guzem chromochłonnym, z niedoczynnością tarczycy lub obrzękiem śluzowatym, z zahamowaną czynnością o.u.n lub znajdujących się w śpiączce, z zatruciem alkoholowym. z ostrą psychozą, z ciężkim alkoholizmem, z trakcie napadu delirium tremens, z przerostem gruczołu krokowego i (lub) zwężeniem cewki moczowej, z urazami głowy, z padaczką. Morfina stosowana przez długi okres czasu lub w niewłaściwy sposób może powodować uzależnienie. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub środków farmaceutycznych. Lek nie jest zalecany do stosowania przed operacją oraz przez 24 h po operacji. Dzieci i pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwe na morfinę. Preparat może powodować występowanie napadów kolki żółciowej lub nerkowej. Ostrożnie stosować po zabiegach chirurgicznych szczególnie w obrębie dróg żółciowych oraz u pacjentów z wtórnym ostrym zapaleniem trzustki. Szczególną ostrożność zachować w przypadku podejrzenia niedrożności porażennej jelit; w przypadku jej wystąpienia - przerwać stosowanie. U pacjentów, którzy mają być poddani chordotomii lub innemu zabiegowi zniesienia bólu, nie należy podawać preparatu na 12 h przed zabiegiem. Z chwilą rozpoczęcia stosowania preparatu należy prowadzić profilaktykę zaparć. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 12 lat; u dzieci powyżej 12 lat stosować ostrożnie. Tabl. w dawkach 10 mg, 30 mg, i 60 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Siarczan morfiny przenika przez łożysko, hamuje czynność skurczową macicy. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Przeciwwskazane jest stosowanie w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: zmienność nastroju, głownie euforia ale też obniżenie nastroju. Często: ból i zawroty głowy, zmiany poziomu aktywności (zazwyczaj obniżenie, ale też zwiększony poziom aktywności lub stany pobudzenia), bezsenność, zmiany czynności poznawczych i sensorycznych (np. zaburzenia myślenia, zaburzenia percepcji, halucynacje, stan splątania), wymioty (szczególnie na początku leczenia), utrata apetytu, niestrawność, zaburzenia smaku, zaburzenia oddawania moczu, zmniejszenie odruchu kaszlu, nadmierne pocenie się, reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, świąd). Niezbyt często: tachykardia, zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Rzadko: zwiększenie stężenia enzymów trzustkowych lub zapalenie trzustki, kolka żółciowa, kolka nerkowa, skurcz oskrzeli, zespół odstawienia (biegunka, bóle kostne i stawowe, zaburzenia ze strony układu krążenia). Bardzo rzadko: drżenie, niekontrolowane ruchy mięśni, napady drgawkowe, uzależnienie od leku, spadek libido, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, oczopląs, niedrożność jelit, ból brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skurcze mięśni, sztywność mięśni, duszność, obrzęk płuc pochodzenia nie sercowego (u pacjentów poddanych intensywnej opiece medycznej), zespół niedostosowanego wydzielania ADH (SIADH), zaburzenia erekcji, brak miesiączki, osłabienie ogólne, złe samopoczucie, dreszcze, obrzęk obwodowy, zmiany w uzębieniu, wysypki takie jak osutka, obrzęk obwodowy. Częstość nie znana: omdlenie.
Typowym działaniem niepożądanym morfiny jest zwężenie źrenicy. Ponadto mogą wystąpić: nudności, suchość w ustach zaparcia (przy długotrwałym stosowaniu), zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, zmniejszenie częstości serca, niewydolność serca. Przy dużych dawkach może wystąpić przeczulica bólowa lub allodynia, która nie odpowiada na następną zwiększoną dawkę morfiny (może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki lub zmiany leku opioidowego). Może rozwinąć się tolerancja na lek.

Interakcje
Morfina nasila działanie leków działających na o.u.n. (uspokajających, nasennych, znieczulenia ogólnego, porażających ruchowe zakończenia nerwowo-mięśniowe, leków hipotensyjnych porażających zwoje, leków hamujących perystaltykę jelit i alkoholu - przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy zachować szczególną ostrożność. Stosowanie morfiny z inhibitorami MAO powoduje pobudzenie lub zahamowanie czynności o.u.n. wraz z nadciśnieniem lub niedociśnieniem. Cymetydyna i inne leki hamujące metabolizm morfiny w wątrobie mogą zwiększać stężenia morfiny w osoczu. Jednoczesne stosowanie rifampicyny może osłabiać działanie morfiny. Neuroleptyki zmniejszają lub usuwają nudności i wymioty po morfinie. Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym w stosunku do receptora opioidowego (pentazocyna, nalbufina, butorfanol, buprenorfina) może powodować wystąpienie objawów odstawienia. Leki działające wybiórczo antagonistycznie na receptory opioidowe (np. nalokson) usuwają działanie morfiny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: preparat przyjmuje się co 12 h. Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od natężenia bólu, wieku pacjenta i odpowiedzi na uprzednio stosowane leki przeciwbólowe, tak aby doprowadzić do ustąpienia bólu i utrzymania działania przeciwbólowego do następnej dawki. Nawrót lub nasilenie bólu między dawkami wymaga zwiększenia dawek, a nie skracania odstępu między dawkami. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki, która powinna być zwiększana w trakcie leczenia. Nie wolno stosować wysokich dawek na początku leczenia, bez wcześniejszego stopniowego podawania małych dawek. U pacjentów z małą masa ciała dawka początkowa wynosi 10 mg co 12 h, u pozostałych pacjentów 30 mg co 12 h, zwiększając kolejne dawki o 25-50% aż do odpowiedniej kontroli bólu. W celu ustalenia dawki zaleca się rozpoczęcie leczenia preparatem o szybkim uwalnianiu morfiny. Przy zmianie na preparat MST Continus dotychczasowa dawka morfiny powinna być zachowana, ale podawana w dwóch dawkach podzielonych co 12 h. Przy zamianie morfiny stosowanej parenteralnie na preparat MST Continus dotychczasowa dawka powinna być zwiększona o 50-100% i podawana w dwóch dawkach podzielonych co 12 h. W zwalczaniu bólu pooperacyjnego (nie wcześniej niż dobę po operacji): u pacjentów o mc. poniżej 70 kg - 2 tabl. po 10 mg co 12 h, u pacjentów o mc. powyżej 70 kg - 1 tabl 30 mg co 12 h. Preparat w dawce 200 mg może być stosowany u pacjentów, którzy wymagają dawki dobowej 400 mg lub więcej. Dzieci powyżej 12 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 0,2-0,8 mg-kg mc. co 12 h.
Tabletki należy połykać w całości; nie wolno ich dzielić, gryźć, kruszyć, ponieważ może dojść do natychmiastowego uwolnienia morfiny i przyjęcia dawki potencjalnie toksycznej. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu w trakcie leczenia.