Nazwa produktu leczniczego: Mozarin

Skład: Escitalopramum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. (2 x 14) 28 tabl. (4 x 7)
Podmiot odpowiedzialny: Adamed Sp. z o.o.
Wytwórca: Adamed Sp. z o.o. Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, D



Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escytalopram nie ma powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie, bez znaczenia klinicznego, powinowactwo do szeregu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, receptorów adrenergicznych α-1, α-2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Escytalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Escytalopram i jego metabolity są częściowo wydalane w postaci glukuronidów. U pacjentów zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej, a ekspozycja na lek jest o około 50-60 % większa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek T0,5 racemicznego cytalopramu, jest dłuższy, natomiast zwiększenie ekspozycji jest niewielkie; nie badano stężeń we krwi metabolitów - mogą być zwiększone.

Wskazania
Leczenie epizodów dużej depresji. Leczenie zaburzeń lęku panicznego z agorafobią lub bez. Leczenie społecznego zaburzenia lękowego (fobii społecznej). Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsywnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na escytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem).

Środki ostrożności
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych escytalopramem należy obserwować pod katem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie leczenia i po zmianie dawki leku). Dotyczy to zwłaszcza osób w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów: z ciężką niewydolnością wątroby; z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min); z ryzykiem hiponatremii (osoby w podeszłym wieku, z marskością wątroby lub jednocześnie leczone środkami, które powodują hiponatremię); z chorobą niedokrwienną serca; z cukrzycą (może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny i (lub) leków przeciwcukrzycowych); ze stabilną padaczką (u pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI); z manią lub hipomanią w wywiadzie; z ryzykiem krwawienia (jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz u pacjentów z rozpoznaną skłonnością do krwawień). Należy zachować ostrożność, stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem escytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest ograniczone - zaleca się zachowanie ostrożności. Stosowanie leku należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki lub w razie zwiększenia częstości napadów drgawkowych; u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna oraz w przypadku wystąpienia zespołu serotoninowego (objawiającego się pobudzeniem, drżeniem, drgawkami klonicznymi mięśni i hipertemią).

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. W przypadku długotrwałego stosowania leku w późniejszych stadiach ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późniejszych stadiach ciąży. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej występują w 1-2 tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość zmniejszają się wraz kontynuacją leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zwiększenie masy ciała; bezsenność lub senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie; zapalenie zatok, ziewanie; biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach; wzmożona potliwość; bóle mięśni i stawów; zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia; zmęczenie, gorączka; zaburzenia wytrysku, impotencja u mężczyzn; lęk, niepokój, nieprawidłowe sny, obniżone libido, brak orgazmu u kobiet. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała; tachykardia; zaburzenia smaku, snu, omdlenia; rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; szumy uszne; krwawienie z nosa; krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy); pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd; obrzęk; krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy; zgrzytanie zębami, pobudzenie, nerwowość, napady paniki, splątanie. Rzadko: bradykardia; zespół serotoninowy; reakcje anafilaktyczne; agresja, depersonalizacja, omamy, zdarzenia związane z samobójstwem. Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby; trombocytopenia; dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki; zatrzymanie moczu; siniaki, obrzęk naczynioruchowy; nieadekwatne wydzielanie ADH; hiponatremia; niedociśnienie ortostatyczne; zapalenie wątroby; mlekotok, przetrwały wzwód u mężczyzn; mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze; niepokój psychoruchowy/akatyzja, wydłużenie odstępu QT (gł. u pacjentów z chorobą serca). Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia: zawrotów głowy, zaburzeń czuciowych (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem), zaburzenia snu (bezsenność, wyraziste sny), pobudzenie lub lęk, nudności, wymioty, drżenia, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz u pacjentów, którzy ostatnio zakończyli leczenie środkami z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie takim inhibitorem MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem leku a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Nie jest zalecane stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub z odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem) - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki i zachować ścisłe monitorowanie kliniczne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg na dobę było bezpieczne. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub innymi lekami z grypy SSRI, lekami neuroleptycznymi, meflochiną, bupropionem, tramadolem). Może wystąpić nasilenie działania escytalopramu w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec może powodować wzrost częstości występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ, tyklopidyna, dipyrydamol). Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, esomeprazolem, lanzoprazolem, fluwoksaminą, tyklopidyną lub z cymetydyną. Jednoczesne stosowanie tych leków wymaga uważnego monitorowania występowania działań niepożądanych i ew. zmniejszenia dawki escytalopramu. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i charakteryzujących się małym wskaźnikiem terapeutycznym (np. flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina), oraz leków przeciwpsychotycznych (takich jak rysperydon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć dostosowania dawkowania tych leków. Escytalopram może także w niewielkim stopniu hamować CYP2C19 - zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia skojarzonego z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19.

Dawkowanie
Doustnie: Dorośli. Epizody dużej depresji: zwykle 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksimum do 20 mg na dobę. Zwykle działanie przeciwdepresyjne pojawia się po 2-4 tyg. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez 6 miesięcy, aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zaburzenia lęku panicznego z agorafobią lub bez: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać do maksimum 20 mg na dobę, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies.; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. Zwykle złagodzenie objawów uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć do 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 12 tyg., w celu utrwalenia odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: początkowo 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do maksimum 20 mg na dobę. Pacjenci powinni być leczeni przez okres wystarczająco długi, aby przekonać się, że objawy choroby ustąpiły. U pacjentów w podeszłym wieku (> 60 rż.) w początkowym okresie leczenia należy rozważyć stosowanie połowy zwykle zalecanej dawki i mniejszej dawki maksymalnej; nie badano skuteczności leku w leczeniu fobii społecznej u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki przy udziale izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę; w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Lek jest podawany w pojedynczej dawce dobowej, może być przyjmowany z jedzeniem lub bez.

Uwagi
Lek należy stopniowo odstawiać przez okres przynajmniej 1-2 tygodni. Escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną i zdolności psychomotoryczne, jednak jak każdy lek psychoaktywny może upośledzać zdolność oceny sytuacji i reakcji na niebezpieczeństwo; możliwy jest wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania preparatu.