Nazwa produktu leczniczego: Morphini sulfas 0,1% Spinal

Skład: Morphini sulfas
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 1 mg/ml
Wielkość opakowania: 10 amp. 2 ml
Podmiot odpowiedzialny: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Wytwórca: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Silny opioidowy lek przeciwbólowy. Działa na receptory opioidowe rozmieszczone w o.u.n., szczególne powinowactwo wykazuje do receptorów mi. Lek wywołuje senność, zmiany nastroju, zmniejszenie temperatury ciała, zależne od dawki zahamowanie czynności oddechowej. Działanie przeciwbólowe powodowane jest również przez modyfikację uwalniania substancji neuroprzekaźnikowych z włókien nerwowych aferentnych. W tkankach zmienionych zapalnie dochodzi do migracji i zwiększonej koncentracji receptorów opioidowych, co wpływa na obwodowe działanie przeciwbólowe morfiny. Rozszerza naczynia krwionośne, początkowo zwiększa a następnie obniża napięcie błony mięśniowej przewodu pokarmowego i dróg moczowych i żółciowych przy zachowaniu skurczu zwieraczy. Efektem jest kurcz odźwiernika, opóźnienie opróżniania żołądka, zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych, zwolnienie perystaltyki, zaparcia, zaburzenia oddawania moczu. Hamuje czynność wydzielniczą kory nadnerczy w odpowiedzi na bodziec stresowy; zmniejsza duszność u pacjentów z niewydolnością lewokomorową i obrzękiem płuc; nie wpływa na odruchy ścięgniste i autonomiczne. Może powodować zwiększenie stężenia histaminy we krwi (u pacjentów z astmą może wywołać skurcz oskrzeli). Po podaniu domięśniowym lub podskórnym dobrze wchłania się z miejsca podania. Po podaniu dawki 10 mg domięśniowo maksymalne stężenie w osoczu występuje po 10-20 min; po podaniu dożylnym - po 15 min i zmniejsza się o połowę po 30 min; po podaniu podskórnym - po 15 min, lecz pozostaje wyższe w ciągu następnych 3 h. T0,5 po podaniu i.m. lub i.v. wynosi 1,5-4,5 h. W około 35% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm polega głownie na sprzęganiu z kwasem glukuronowym oraz z siarczanami. Procesy N-demetylacji, O-metylacji i tworzenia N-tlenków glukuronidów zachodzą w błonie śluzowej jelit i w wątrobie. Po podaniu pozajelitowym ok. 90% ulega wydaleniu w ciągu 24 h: 65-70% w postaci sprzężonej, 10% w postaci wolnej morfiny, 3% jako glukuronid normorfiny i 1% jako normorfina. Wydalanie z moczem zmienia się ze zmianą kwasowości moczu: przy zwiększeniu kwasowości więcej morfiny ulega wydaleniu w postaci wolnej, ze zwiększeniem zasadowości - więcej w postaci sprzężonej z glukuronidem. Ok. 10% dawki może być wydalone z żółcią.

Wskazania
Ból ostry lub przewlekły o nasileniu od umiarkowanego do silnego, który nie ustępuje po zastosowaniu leków przeciwbólowych innych niż opioidowe. Morfina jest stosowana we wszystkich rodzajach bólu, w tym pooperacyjnych i przewlekłych, najczęściej pochodzenia nowotworowego, z wyjątkiem bólu spowodowanego skurczem mięśni gładkich, np. dróg żółciowych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na morfinę, inne opioidy lub pozostałe składniki preparatu. Upośledzenie oddychania, choroba obturacyjna dróg oddechowych. Kolka wątrobowa. Ostre zatrucie alkoholem. Stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tyg. od ich odstawienia. Stany chorobowe przebiegające z drgawkami. Urazy głowy. Zespół ostrego brzucha. Guz chromochłonny nadnerczy. Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Śpiączka.

Środki ostrożności
Nie stosować nadtwardówkowo i podpajęczynówkowo. Ostrożnie stosować (mniejsze dawki) u pacjentów: z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, astmą, zmniejszoną rezerwą oddechową, przerostem gruczołu krokowego, niedociśnieniem, wstrząsem, chorobami zapalnymi lub upośledzeniem drożności jelit, miastenią, nadużywających leków oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z kolką wątrobową, zaburzeniami funkcji dróg żółciowych lub po cholecystektomii lek może nasilić dolegliwości bólowe. U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych należy zmniejszyć dawki. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który może wywołać reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja
Może być stosowana w ciąży z zachowaniem szczególnej ostrożności wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie zaleca się stosowania w czasie porodu. U noworodków matek stosujących długotrwale morfinę mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego (w tym ciężkie zaburzenia oddychania, nadpobudliwość, ziewanie, kichanie, osutka plamista, hipertermia, zaburzenia czynności żołądka i jelit). Lek przenika do mleka matki - zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane
Przy stosowaniu w standardowych dawkach najczęściej występują: nudności, wymioty, zaparcia, senność, stan splątania. Wraz z przedłużającym stosowaniem rozwija się tolerancja (nie dotyczy zaparć). Mogą wystąpić: trudności w oddawaniu moczu, skurcz moczowodów lub dróg żółciowych, działanie antydiuretyczne, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, bradykardia, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, hipotermia, niepokój, zaburzenia nastroju, omamy, zwężenie źrenic, zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Po dużych dawkach - sztywność mięśniowa. Morfina powoduje uwalnianie histaminy zależne od dawki, co może wywołać pokrzywkę, świąd, niedociśnienie tętnicze. W miejscu wstrzyknięcia mogą wystąpić ból i podrażnienie, a także kontaktowe zapalenie skóry; rzadko - reakcja anafilaktyczna po podaniu dożylnym. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego, a przy nagłym odstawieniu do wystąpienia objawów zespołu abstynencyjnego: nudności, biegunka, kaszel, dysforia (zaburzenia nastroju), łzawienie, rozszerzenie źrenic, katar, bezsenność (z uporczywym ziewaniem), zlewne poty, zwiększenie ciśnienia tętniczego, drżenia mięśniowe, piloerekcja, utrata łaknienia, niewielkie zwiększenie częstości oddechu, uczucie rozlanego bólu w wielu miejscach ciała, bardzo silny głód narkotyku, majaczenie.

Interakcje
Leki działające na o.u.n (leki znieczulające, nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny, alkohol) nasilają działanie uspokajające morfiny. Morfina nasila działanie hipotensyjne leków uspokajających, przeciwpsychotycznych i innych obniżających ciśnienie tętnicze. Nasila również działanie alkoholu. Cholinolityki (np. atropina) mogą jedynie częściowo odwrócić skurcz dróg żółciowych, lecz przez wpływ na przewód pokarmowy i drogi moczowe mogą spowodować wystąpienie ciężkich zaparć i retencji moczu. Opioidy zmniejszają stężenie cyprofloksacyny w osoczu - nie zaleca się stosowania opioidów w premedykacji u pacjentów leczonych cyprofloksacyną. Lek może powodować hamowanie działania na układ pokarmowy cyzaprydu, metoklopramidu i domperydonu. Podczas jednoczesnego stosowania leków dopaminergicznych, także selegiliny obserwowano toksyczne działanie na o.u.n. i hipertermię. Morfina opóźnia wchłanianie meksyletyny. Cymetydyna może hamować metabolizm opioidów.

Dawkowanie
Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Dorośli: w ostrym bólu zwykle: 10-15 mg (0,1-0,15 mg/kg mc.) podskórnie lub domięśniowo lub 2-8 mg dożylnie (z szybkością 2 mg/min.); w razie potrzeby dawki można powtarzać co 4 h; w bólu przewlekłym 5-20 mg doustnie, podskórnie lub domięśniowo co 4 h. Pacjentom w podeszłym wieku zazwyczaj podaje się 1/2 dawki. Dzieci: zwykle 0,1-0,2 mg/kg mc. podskórnie lub domięśniowo, w razie potrzeby co 4 h; nie przekraczać 15 mg na dawkę; nie stosować doustnie; noworodki: 0,1 mg/kg mc. podskórnie, w razie potrzeby co 4-6 h. W przypadku stosowania u noworodków lub niemowląt zalecana jest stała obserwacja. Dorosłym pacjentom można zalecić rozcieńczenie zawartości ampułki wodą i zażycie doustne.

Uwagi
Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.