Nazwa produktu leczniczego: Montelak

Skład: Montelukastum
Postać farmaceutyczna: tabletki do rozgryzania i żucia
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Medreg s.r.o.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne UNIA Spółdzielnia Pracy
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych u dorosłych i dzieci (w wieku od 2 do 14 lat) wraz z kliniczną poprawą kontroli astmy. Zmniejsza także liczbę eozynofilów w drogach oddechowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg Cmax występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg Cmax osiągane jest w ciągu 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych stosujących tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP3A4, 2A6 i 2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi lekami β-adrenomimetycznymi są niezadowalające. Lek w dawce 4 i 5 mg może być stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteriodów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Lek w dawce 10 mg - u pacjentów, u których jest stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, może także łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowana tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować preparat krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku, gdy stosuje się je jednocześnie z montelukastem. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem powinni nadal unikać przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane
W badaniach klinicznych często obserwowano: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu występujące bardzo rzadko lub o nieznanej częstości występowania: kołatanie serca; zawroty głowy, zaburzenia snu, koszmary senne, omamy, senność, bezsenność, parestezje, hipoestezje, drażliwość, pobudzenie, zachowanie agresywne, niepokój, drgawki; biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty; bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni; zwiększona skłonność do krwawień, siniaczenie; osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk; reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilów w wątrobie; obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka; zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby; depresja, zmiany nastroju, myśli i zachowania samobójcze (w tym próby samobójcze). Bardzo rzadko u pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano przypadki zespołu Churga-Straussa.

Interakcje
Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol : noretindron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Terapeutyczny wpływ preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi tę samą substancję czynną. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Brak jest danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do stosowanego leczenia u pacjentów, u których astma oskrzelowa nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą krótko działających β-agonistów stosowanych doraźnie. Jeżeli reakcja jest wyraźna (zwykle po pierwszej dawce), można stosownie do objawów ograniczyć podawanie tych leków. Lek w dawce 10 mg można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie innych leków, takich jak wziewne preparaty kortykosteroidów nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Stosowanie leku w dawce 4 mg i 5mg zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu: jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle do 1 mies.) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należ rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy; stopień poprawy objawów astmy należy okresowo oceniać. Podczas stosowania preparatu jako leku pomocniczego do wziewnych kortykosteroidów - nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych montelukastem.

Uwagi
Nie należy się spodziewać, aby montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, niemniej jednak w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności i zawrotów głowy.