Nazwa produktu leczniczego: Mirzaten Q-Tab

Skład: Mirtazapinum
Postać farmaceutyczna: tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Dawka: 45 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Krka d.d., Novo mesto
Wytwórca: Krka d.d., Novo mesto
Kraj wytwórcy (kod kraju): SLO



Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Nasila neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne oraz serotoninergiczne w o.u.n. za pośrednictwem receptorów 5-HT1, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów α2 oraz postsynaptycznych receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1 uważane jest za podstawę uspokajającego działania mirtazapiny. Aktywność antycholinergiczna mirtazapiny jest znikoma, a w dawkach terapeutycznych lek nie ma wpływu na układ krążenia. Po podaniu doustnym lek dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność około 50%), osiągając Cmax po ok. 2 h. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę mirtazapiny. Około 85% leku wiąże się z białkami osocza. Średni T0,5 wynosi 20-40 h; sporadycznie obserwowano wydłużone okresy półtrwania - do 65 h, a także krótsze. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach. Mirtazapina jest metabolizowana w wątrobie (z udziałem cytochromu P-450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4). Lek wydalany jest z moczem i kałem. Klirens mirtazapiny może być zmniejszony u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Wskazania
Leczenie epizodów dużej depresji.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na mirtazapinę lub pozostałe składniki preparatu. Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO.

Środki ostrożności
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, głównie wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i behawioralnego oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod katem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie zdrowienia i po zmianie dawki leku). Dotyczy to zwłaszcza młodych dorosłych (w wieku poniżej 25 lat) oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas stosowania preparatów przeciwdepresyjnych u pacjentów ze schizofrenią lub innymi zaburzeniami psychotycznymi może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych oraz myśli paranoidalnych. W czasie leczenia fazy depresyjnej w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym może nastąpić zmiana fazy na maniakalną. W przypadku wystąpienia objawów maniakalnych należy przerwać leczenie. Mirtazapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z: padaczką lub organicznym uszkodzeniem mózgu (u pacjentów z drgawkami w wywiadzie leczenie mirtazapiną należy rozpoczynać ostrożnie; leczenie należy przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią drgawki lub zwiększy się częstość występowania drgawek); zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; chorobami serca (np. zaburzeniami przewodzenia, dławicą piersiowa, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego); niedociśnieniem tętniczym; cukrzycą (może zaistnieć konieczność zmiany dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); ryzykiem hiponatremii (osoby w podeszłym wieku lub jednocześnie leczone preparatami, które powodują hiponatremię); zaburzeniami oddawania moczu (np. rozrostem gruczołu krokowego), ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania i zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność, stosując mirtazapinę w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpi zahamowanie czynności szpiku kostnego lub żółtaczka. Tabl. powl. zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. ulegające rozpadowi w j. ustnej (Q-Tab) zawierają: laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy; sorbitol - nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy; aspartam, źródło fenyloalaniny - mogą być szkodliwe dla chorych na fenyloketonurię.

Ciąża i laktacja
Ograniczone dane dotyczące stosowania mirtazapiny u kobiet w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania mirtazapiny kobietom w ciąży. Jeżeli preparat jest przyjmowany w czasie ciąży lub krótko przed porodem zaleca się obserwację noworodka pod kątem wystąpienia objawów odstawienia. Mirtazapina jest wydzielana do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Decyzja, czy należy kontynuować lub zaprzestać karmienia piersią lub kontynuować czy zaprzestać leczenia preparatem powinna być podjęta po uwzględnieniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka i korzyści terapii preparatem dla kobiety.

Działania niepożądane
Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, uspokojenie, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie apetytu. Często: letarg, zawroty głowy, drżenie, nudności, biegunka, wymioty, wysypka, ból stawów, mięśni, pleców, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki obwodowe, zmęczenie, nietypowe sny, dezorientacja, lęk, bezsenność. Niezbyt często: parestezje, zespół niespokojnych nóg, omdlenie, niedoczulica jamy ustnej, niedociśnienie, koszmary senne, mania, pobudzenie, halucynacje, niepokój psychoruchowy (w tym akatyzja, hiperkinezja). Rzadko: drgawki kloniczne mięśni, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Ponadto: zahamowanie czynności szpiku kostnego (granulocytopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, eozynofilia), drgawki (napady padaczki), zespół serotoninowy, parestezje jamy ustnej, obrzęk jamy ustnej, hiponatremia, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, niewłaściwe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, zwiększenie aktywności γ-GT. Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym podawaniu leku może czasami powodować objawy odstawienne (ból i zawroty głowy, pobudzenie, niepokój, nudności), które ustępują samoistnie.

Interakcje
Mirtazapiny nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich podawania. Również w odwrotnej sytuacji, stosowanie inhibitora MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu mirtazapiny. Skojarzone podawanie mirtazapiny z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym (L-tryptafan, tryptany, tramadol, linezolid, SSRIs, wenlafaksyna, sole litu i preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) może prowadzić do objawów związanych z zespołem serotoninowym - należy zachować ostrożność. Mirtazapina może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin i innych leków uspokajających, leków przeciwpsychotycznych, przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym, opioidów - należy zachować ostrożność. Nasila hamujące działanie alkoholu na o.u.n. Podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zaleca się kontrolowanie wartości INR. Leki indukujące metabolizm wątrobowy (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) zmniejszają stężenie mirtazapiny we krwi - może być konieczne zwiększenie dawki mirtazapiny; po odstawieniu induktora, może być konieczne zmniejszenie dawki mirtazapiny. Leki hamujące metabolizm wątrobowy (np. ketokonazol - silny inhibitor CYP3A4, inne azolowe leki przeciwgrzybicze, cymetydyna - słaby inhibitor CYP1A2, 2D6 i 3A4 oraz inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, nefazodon) zwiększają stężenie mirtazapiny we krwi - należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki mirtazapiny. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych podczas przyjmowania mirtazapiny z paroksetyną, amitryptyliną, rysperydonem, litem.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 15-30 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 15-45 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać zmniejszenia zalecanych dawek leku. U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. Działanie leku występuje zazwyczaj po 1-2 tyg. stosowania. Leczenie odpowiednią dawką powinno zapewnić pozytywną odpowiedź w ciągu 2-4 tyg. Jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej. Jeśli nie zaobserwowano odpowiedzi w ciągu kolejnych 2-4 tyg. leczenia maksymalną dawką, należy stopniowo przerwać leczenie. Po uzyskaniu pożądanej reakcji leczenie należy kontynuować, aż do całkowitego ustąpienia objawów depresji, co trwa zazwyczaj co najmniej 6 mies.
Lek można przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem; można również podawać w 2 dawkach podzielonych (jedna dawka rano i druga, większa dawka wieczorem). Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu; nie rozgryzać. Tabletki Q-Tab szybko ulegają rozpadowi w jamie ustnej i mogą być połykane bez popijania wodą.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Mirtazapina może zaburzać koncentrację i czujność, szczególnie na początku leczenia - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas leczenia preparatem. Podczas leczenia należy unikać picia alkoholu.