Nazwa produktu leczniczego: Mirtazapine Bluefish

Skład: Mirtazapinum
Postać farmaceutyczna: tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Dawka: 45 mg
Wielkość opakowania: 6 tabl. 18 tabl. 30 tabl. 48 tabl. 90 tabl. 96 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: BLUEFISH Pharmaceuticals AB
Wytwórca: BLUEFISH Pharmaceuticals AB
Kraj wytwórcy (kod kraju): S




Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Nasila neuroprzekaźnictwo noradrenergiczne oraz serotoninergiczne w o.u.n. za pośrednictwem receptorów 5-HT1, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów α2 oraz postsynaptycznych receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1 uważane jest za podstawę uspokajającego działania mirtazapiny. Aktywność antycholinergiczna mirtazapiny jest znikoma, a w dawkach terapeutycznych lek nie ma wpływu na układ krążenia. Po podaniu doustnym lek dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność około 50%), osiągając Cmax po ok. 2 h. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę mirtazapiny. Około 85% leku wiąże się z białkami osocza. Średni T0,5 wynosi 20-40 h; sporadycznie obserwowano wydłużone okresy półtrwania - do 65 h, a także krótsze. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach. Mirtazapina jest metabolizowana w wątrobie (z udziałem cytochromu P-450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4). Lek wydalany jest z moczem i kałem. Klirens mirtazapiny może być zmniejszony u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

Wskazania
Leczenie epizodów dużej depresji.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na mirtazapinę lub pozostałe składniki preparatu. Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO.

Środki ostrożności
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, głównie wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i behawioralnego oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod katem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia i po zmianie dawki leku). Dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas stosowania preparatów przeciwdepresyjnych u pacjentów ze schizofrenią lub innymi zaburzeniami psychotycznymi może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych oraz myśli paranoidalnych. W czasie leczenia fazy depresyjnej w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym może nastąpić zmiana fazy na maniakalną. Pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie należy dokładnie obserwować - należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów maniakalnych. Mirtazapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z: padaczką lub organicznym uszkodzeniem mózgu (u pacjentów z drgawkami w wywiadzie leczenie mirtazapiną należy rozpoczynać ostrożnie; leczenie należy przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią drgawki lub zwiększy się częstość występowania drgawek); zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; chorobami serca (np. zaburzeniami przewodzenia, dławicą piersiowa, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego); niedociśnieniem tętniczym; cukrzycą (może zaistnieć konieczność zmiany dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); ryzykiem hiponatremii (osoby w podeszłym wieku lub jednocześnie leczone preparatami, które powodują hiponatremię); zaburzeniami oddawania moczu (np. rozrostem gruczołu krokowego), ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania i zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność, stosując mirtazapinę w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią objawy zahamowania czynności szpiku kostnego lub żółtaczka. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Ograniczone dane dotyczące stosowania mirtazapiny u kobiet w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania mirtazapiny kobietom w ciąży. Jeżeli preparat jest przyjmowany w czasie ciąży lub krótko przed porodem zaleca się obserwację noworodka pod kątem wystąpienia objawów odstawienia. Mirtazapina jest wydzielana do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Decyzja, czy należy kontynuować lub zaprzestać karmienia piersią lub kontynuować czy zaprzestać leczenia preparatem powinna być podjęta po uwzględnieniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka i korzyści terapii preparatem dla kobiety.

Działania niepożądane
Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, uspokojenie, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie apetytu. Często: ospałość, zawroty głowy, drżenie, nudności, biegunka, wymioty, wykwity skórne, ból stawów, mięśni, pleców, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki obwodowe, zmęczenie, nietypowe sny, splątanie, lęk, bezsenność. Niezbyt często: parestezje, zespół niespokojnych nóg, omdlenie, osłabienie czucia w obrębie jamy ustnej, niedociśnienie, koszmary senne, mania, pobudzenie, omamy, niepokój psychoruchowy (w tym akatyzja, hiperkineza). Rzadko: mioklonie, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Ponadto: zahamowanie czynności szpiku kostnego (granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, eozynofilia), drgawki, zespół serotoninowy, parestezje w obrębie jamy ustnej, obrzęk warg, hiponatremia, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zwiększenie aktywności γ-GT. Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym podawaniu leku może czasami powodować objawy odstawienne (ból i zawroty głowy, pobudzenie, lęk, nudności), które ustępują samoistnie.

Interakcje
Mirtazapiny nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich podawania. Również w odwrotnej sytuacji, stosowanie inhibitora MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu mirtazapiny. Skojarzone podawanie mirtazapiny z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym (L-tryptafan, tryptany, tramadol, linezolid, SSRIs, wenlafaksyna, sole litu i preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) może prowadzić do objawów związanych z zespołem serotoninowym - należy zachować ostrożność. Mirtazapina może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin i innych leków uspokajających, leków przeciwpsychotycznych, przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym, opioidów - należy zachować ostrożność. Nasila hamujące działanie alkoholu na o.u.n. Podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zaleca się kontrolowanie wartości INR. Leki indukujące metabolizm wątrobowy (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) zmniejszają stężenie mirtazapiny we krwi - może być konieczne zwiększenie dawki mirtazapiny; po odstawieniu induktora, może być konieczne zmniejszenie dawki mirtazapiny. Leki hamujące metabolizm wątrobowy (np. ketokonazol - silny inhibitor CYP3A4, inne azolowe leki przeciwgrzybicze, cymetydyna - słaby inhibitor CYP1A2, 2D6 i 3A4 oraz inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, nefazodon) zwiększają stężenie mirtazapiny we krwi - należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki mirtazapiny. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych podczas przyjmowania mirtazapiny z paroksetyną, amitryptyliną, rysperydonem, litem.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 15-30 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 15-45 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać zmniejszenia zalecanych dawek leku. U pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. Działanie leku występuje zazwyczaj po 1-2 tyg. stosowania. Leczenie odpowiednią dawką powinno zapewnić pozytywną odpowiedź w ciągu 2-4 tyg. Jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej. Jeśli nie zaobserwowano odpowiedzi w ciągu kolejnych 2-4 tyg. leczenia maksymalną dawką, należy stopniowo przerwać leczenie. Po uzyskaniu optymalnego działania klinicznego oraz ustąpieniu objawów depresji, leczenie należy kontynuować przez około 6 mies.
Lek można przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem; można również podawać w 2 dawkach podzielonych (jedna dawka rano i druga, większa - wieczorem). Tabletki należy połykać bez przeżuwania, popijając płynem. Tabletki 30 mg można dzielić na połowy.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Mirtazapina może zaburzać koncentrację i czujność, szczególnie na początku leczenia - należy unikać prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn podczas leczenia preparatem. Podczas leczenia należy unikać picia alkoholu.