Nazwa produktu leczniczego: Minesulin

Skład: Nimesulidum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl. w blistrze 10 tabl. w fiolce 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w fiolce
Podmiot odpowiedzialny: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Wytwórca: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem preparatu jest jego pochodna parahydroksylowa, wykazująca również aktywność farmakologiczną. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 50% dawki), około 29% z kałem, a jedynie 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 waha się między 3,2 a 6 h.

Wskazania
Leczenie ostrego bólu. Leczenie objawowe dolegliwości bólowych w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów. Pierwotne bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nimesulid lub pozostałe składniki preparatu. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) po zastosowaniu salicylanów lub innych leków z grupy NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane wcześniejszym podaniem nimesulidu. Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę. Alkoholizm, uzależnienie od leków i substancji odurzających. Przebyte krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Krwawienia do ośrodkowego układu nerwowego w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Poważne zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką lub objawami przypominającymi objawy grypy. Dzieci poniżej 12 rż. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna). Ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego lub wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, tj. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy u pacjenta stosującego preparat, należy go odstawić. Zachować ostrożność u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu oraz z zatrzymaniem płynów i z obrzękami. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy oraz perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej). Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, ponieważ podczas stosowania leku może dojść do pogorszenia czynności nerek. Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Lek należy odstawić w przypadku: wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy; wystąpienia pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej i innych objawów nadwrażliwości; wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby (jadłowstrętu, nudności, wymiotów, bólu brzucha, uczucia nadmiernego zmęczenia, ciemnego zabarwienia moczu) lub u których stwierdzono nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości); w przypadku pogorszenia czynności nerek. Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Minesulin w postaci proszku do sporządzania zawiesiny zawiera także sacharozę - nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy i niedoborem sacharozy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja
Nie zaleca się podawania nimesulidu kobietom w I i II trymestrze ciąży. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Stosowanie nimesulidu może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania nimesulidu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Działania niepożądane
Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie, duszność, zaparcie, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, obrzęki lub nasilenie obrzęków, zwiększona potliwość. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia; nadwrażliwość; hiperkaliemia; lęk, niepokój, koszmary senne, nieostre widzenie; tachykardia; krwotoki, wahania ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca; rumień, zapalenie skóry; bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu; złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica; anafilaksja; ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reya); zaburzenia widzenia; zawroty głowy; astma, skurcz oskrzeli, ból brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja żołądka i dwunastnicy; żółtaczka, cholestaza, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne); obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-ropływna naskórka; niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierne obniżenie temperatury ciała. Może także wystąpić niewydolność serca. Przyjmowanie nimesulidu długotrwale i w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (zawał serca, udar). Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi znajdują się w grupie zwiększonego ryzyka występowania aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych podczas stosowania NLPZ. /osoby w podeszłym wieku szczególnie narażone są na owrzodzenie żołądka, perforacje i krwawienia, niektóre ze skutkiem śmiertelnym.

Interakcje
Nie należy stosować nimesulidu jednocześnie z innymi lekami z grupy NLPZ. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne preparaty przeciwzakrzepowe lub kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia nimesulidem zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień - połączenia takie nie są zalecane, a u chorych z zaburzeniami krzepnięcia - przeciwwskazane, jeśli takiego połączenia nie można uniknąć - należy monitorować parametry hemostazy. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów lub antagonistów receptora angiotensyny II może doprowadzić do przemijającego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek). Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Nimesulid osłabia wpływ furosemidu na wydalanie sodu oraz, w mniejszym stopniu, potasu oraz osłabia jego działanie moczopędne (u pacjentów z grupy ryzyka może wystąpić niewydolność krążenia lub nerek). Zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia jego stężenia we krwi i wystąpienia objawów toksyczności - należy monitorować stężenie litu we krwi. Może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu (możliwość zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i nasilenia jego toksyczności). Nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.

Dawkowanie
Przyjmowanie leku przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Doustnie. Dorośli: 100 mg 2 razy na dobę, po posiłkach. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, młodzieży (12-18 lat) oraz u pacjentów z lekką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). Proszek o sporządzenia zawiesiny doustnej należy rozpuścić w 100 ml wody.

Uwagi
W trakcie leczenia należy unikać spożywania alkoholu. U pacjentów przyjmujących jednocześnie nimesulid i leki moczopędne, inhibitory ACE i leki będące antagonistami receptora angiotensyny II powinni być odpowiednio nawadniani oraz monitorowani pod kątem czynności nerek, szczególnie na początku terapii. Pacjenci, u których podczas leczenia preparatem wystąpią zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia o.u.n. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.