Nazwa produktu leczniczego: Metoclopramidum 0,5% Polpharma

Skład: Metoclopramidi hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 5 mg/ml
Wielkość opakowania: 5 amp. 2 ml
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek pobudzający perystaltykę - antagonista receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na receptory 5-HT3 i słabo pobudza zwoje. Blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M2 w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, lek, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy. Preparat pobudza również motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Lek przenika przez barierę krew-mózg, wywierając na o.u.n. działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po dożylnym podaniu działanie leku rozpoczyna się po 1-3 min, a po podaniu domięśniowym po 10-15 min. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 1-2 h po podaniu. Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (13 - 30%), głównie z albuminami. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Metoklopramid ulega przemianie tylko w nieznacznym stopniu. Wiąże się z kwasem siarkowym i glukuronowym. T0,5 u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi 5-6 h i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Lek wydalany jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej.

Wskazania
Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy (preparat w postaci iniekcji stosuje się wyłącznie w ciężkich zaburzeniach czynności żołądka; po uzyskaniu poprawy należy przejść na leczenie doustne). Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów. Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych (preparat stosuje się wtedy, kiedy niepożądane jest odsysanie przez nos treści żołądkowej). Zgłębnikowanie jelita cienkiego (preparat ułatwia zgłębnikowanie jelita cienkiego u dorosłych i dzieci, u których zgłębnik nie przechodzi przez odźwiernik podczas zwykłego postępowania). Diagnostyka radiologiczna (preparat przyspiesza opróżnianie żołądka i przechodzenie papki barytowej przez jelito).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość lub nietolerancja na metoklopramid lub inne składniki preparatu. Krwawienia, niedrożność i perforacja przewodu pokarmowego. Guz chromochłonny, ponieważ lek może wywołać przełom nadciśnieniowy. Padaczka lub stosowanie leków wywołujących objawy pozapiramidowe, ponieważ mogą się nasilić napady drgawek lub objawy pozapiramidowe.

Środki ostrożności
U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć, czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Podczas pierwszych 24-48 h leczenia mogą wystąpić objawy pozapiramidowe w postaci zaburzeń napięcia mięśniowego, ruchów mimowolnych kończyn, zniekształcenia twarzy i kręczu szyi. Objawy te występują najczęściej u dzieci i pacjentów poniżej 30 lat po zastosowaniu leku w zapobieganiu wymiotom, spowodowanym chemioterapią nowotworów. Podczas pierwszych 6 mies. stosowania leku mogą wystąpić objawy parkinsonizmu. Objawy te ustępują w ciągu 2-3 mies. po odstawieniu leku. U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie kobiet, mogą wystąpić dyskinezy, często nieodwracalne (rzadziej podczas krótkotrwałego leczenia mniejszymi dawkami leku). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, podczas leczenia może wystąpić hipokalemia. U pacjentów z nadciśnieniem leczonych inhibitorami MAO lek nasila działanie inhibitorów MAO. Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu - może to spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów z marskością wątroby lub zastoinową niewydolnością serca. Jeśli te objawy wystąpią w ciągu kilku pierwszych tyg. leczenia, lek należy odstawić. Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego należy go stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w I trymestrze ciąży. Lek może być stosowany w II i III trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Zaburzenia serca: tachykardia, bradykardia. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: opisano kilka przypadków neutropenii, leukopenii i agranulocytozy, bez wyraźnego związku ze stosowaniem metoklopramidu; methemoglobinemia u noworodków (szczególnie po przedawkowaniu leku). Zaburzenia układu nerwowego: u ok. 10% pacjentów, po dawce jednorazowej 10 mg wystąpił niepokój, senność, zmęczenie i znużenie; rzadko: bezsenność, ból i zawroty głowy, dezorientacja, depresja z tendencjami samobójczymi, zaburzenia widzenia; objawy pozapiramidowe, w postaci zmian napięcia mięśniowego ( takie jak: bóle mięśni, skurcze mięśni twarzy, drżenia, szczękościsk, kręcz szyi) obserwowano u ok. 0,2% pacjentów leczonych metoklopramidem w dawce 30-40 mg/dobę; obserwowano również złośliwy zespół neuroleptyczny oraz objawy parkinsonizmu, takie jak: spowolnienie ruchów, drżenia, twarz maskowatą, sztywność oraz opóźnioną dyskinezę, mimowolne ruchy języka, twarzy, ust lub żuchwy, niekiedy mimowolne ruchy tułowia i kończyn; może również wystąpić akatyzja ustępująca samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: w kilku przypadkach obserwowano skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą w wywiadzie oraz rzadko obrzęk języka lub krtani. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zaburzenia jelitowe, w tym głównie biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: w kilku przypadkach obserwowano wysypkę lub pokrzywkę. Zaburzenia endokrynologiczne: mlekotok, brak miesiączki, ginekomastia, impotencja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: porfiria. Zaburzenia naczyniowe: spadek ciśnienia tętniczego krwi, nadciśnienie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko obserwowano toksyczny wpływ leku na wątrobę (działanie takie jest możliwe podczas równoczesnego stosowania innych leków o działaniu hepatotoksycznym).

Interakcje
Leki przeciwcholinergiczne i opioidy osłabiają wpływ metoklopramidu na motorykę przewodu pokarmowego. Lek nasila działanie etanolu, barbituranów i leków hamujących czynność o.u.n. Metoklopramid zmniejsza wchłanianie niektórych leków z żołądka (np. digoksyny); zwiększa natomiast szybkość i stopień wchłaniania leków z jelita cienkiego (paracetamolu, tetracyklin, lewodopy, cyklosporyn oraz alkoholu).

Dawkowanie
Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli. Zaburzenia czynności żołądka w cukrzycy: leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Początkowo stosuje się lek dożylnie w jednorazowej dawce 10 mg (1 amp.). Lek wstrzykuje się powoli w ciągu 1-2 min. Lek należy stosować do chwili złagodzenia objawów, nie dłużej jednak niż przez 10 dni. Następnie należy przejść na leczenie doustne. Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów: preparat należy rozcieńczyć w 50 ml soli fizjologicznej, w glukozie 5% lub roztworze Ringera i podawać w dożylnym wlewie kroplowym trwającym nie krócej niż 15 min, na 30 min przed podaniem cytostatyków. Następne dwie dawki należy podawać we wlewie co 2 h, kolejne 3 dawki co 3 h. W przypadku zastosowania cytostatyków o silnym działaniu wymiotnym np. cisplatyny lub dakarbazyny, dwie początkowe dawki leku wynoszą 2 mg/kg mc., a w przypadku cytostatyków o mniejszym działaniu wymiotnym 1 mg/kg mc. na dobę. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy zastosować równocześnie 50 mg difenhydraminy domięśniowo. Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych: 10 mg (1 amp.) domięśniowo przed zakończeniem zabiegu chirurgicznego; u niektórych pacjentów może być konieczne podanie dawki 20 mg. Zgłębnikowanie jelita cienkiego: jeśli w ciągu 10 min. nie udaje się wykonać zgłębnikowania po zastosowaniu konwencjonalnych metod, należy zastosować lek dożylnie w postaci nierozcieńczonej, w dawce jednorazowej, którą podaje się w ciągu 1-2 min. Zaleca się następujące dawki jednorazowe: dorośli i dzieci powyżej 14 lat: 10 mg (1 amp.); dzieci w wieku 6-14 lat: 2,5-5 mg (0,5-1 ml); dzieci poniżej 6 lat: 0,1 mg/kg mc. Diagnostyka radiologiczna: pojedynczą dawkę, taką jak w zgłębnikowaniu jelita cienkiego, podaje się powoli dożylnie w czasie 1-2 min. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka i częstość stosowania zależna jest od stopnia niewydolności nerek; u pacjentów z klirensem kreatyniny 40 ml/min., dawka początkowa powinna być o połowę mniejsza od dawki zalecanej dla pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Uwagi
Wlew dożylny rozcieńczonego leku powinien trwać nie krócej niż 15 min. Lek może wywołać działania niepożądane ze strony o.u.n. takie jak: senność i zawroty głowy, które upośledzają sprawność psychofizyczną - należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn będących w ruchu.