Nazwa produktu leczniczego: Metocard

Skład: Metoprololi tartras
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Selektywny lek beta-adrenolityczny hamujący receptory beta1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych od koniecznych do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych. Metoprolol wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Lek zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Zmniejsza tachykardię, zwiększa pojemność minutową i kurczliwość serca, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Ulega znacznemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę; biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi 50%. Każda tabletka bursztynianu metoprololu o przedłużonym uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu, które rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez 20 h. T0,5=3,5 h. Metoprolol jest metabolizowany przez utlenianie w wątrobie. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. Kołatanie serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca. Profilaktyka migreny. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%), w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne leki beta-adrenolityczne lub pozostałe składniki preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie preparatów zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów beta-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm HG). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Nieleczony guz chromochłonny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (innych niż MAO-B). Pacjenci z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ>0,24 s lub ciśnieniem skurczowym<100 mm Hg. Niewydolność serca, powtarzające się ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg. Jednoczesne podawanie ( z wyjątkiem OIOM) dożylnych preparatów blokujących kanały wapniowe (werapamil lub dilitiazem) lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym.

Środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową i chorobami alergicznymi w wywiadzie. Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii, może również maskować objawy nadczynności tarczycy. Preparat może nasilać zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (możliwość wystąpienia bloku) oraz objawy chorób naczyń obwodowych. W przypadku pacjentów z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować preparat o działaniu alfa-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leków beta-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Metoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Lek może zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Ostrożnie u pacjentów z anginą Prinzmetala. Dotychczas nie uzyskano wystarczającego doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca współistniejąca z: niestabilną niewydolnością serca, (klasa IV według NYHA), ostrym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną dławicą piersiową w ciągu ostatnich 28 dni, zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami czynności wątroby, wiekiem powyżej 80 lat, wiekiem poniżej 40 lat, istotnymi hemodynamicznie chorobami zastawek, kardiomiopatią przerostową zwężającą, podczas operacji kardiochirurgicznej w ciągu 4 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia bursztynianem metoprololu.

Ciąża i laktacja
Preparat można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Preparaty beta-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród, a także przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją również doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprolou należy przerwać 48-72 h przed planowanym porodem. Stężenie metoprololu w mleku jest trzykrotnie większe niż w osoczu, niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów beta-adrenergicznych.

Działania niepożądane
Bardzo często: wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne, zmęczenie. Często: zawroty głowy, bóle głowy, bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, duszność wysiłkowa, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, osłabienie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny, parestezje, przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, ból w okolicy przedsercowej, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (pokrzywka łuszczyco-podobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość, kurcze mięśni, obrzęk. Rzadko: zaostrzenie utajonej cukrzycy, nerwowość, napięcie, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nieżyt nosa, suchość w ustach, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wypadanie włosów, impotencja i inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju), szumy uszne, zaburzenia słuchu, martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, reakcje związane z nadwrażliwością na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczycopodobne zmiany na skórze, bóle stawów, osłabienie mięśni.

Interakcje
Należy monitorować stan pacjenta po podaniu preparatu blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi lekami beta-adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO. W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowana jednocześnie z metoprololem, preparat beta-adrenolityczny należy odstawić o kilka dni wcześniej. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub dilitiazemu, bądź lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym preparaty beta-adrenolityczne. Leki przeciwarytmiczne I klasy i preparaty beta-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy unikać również jednoczesnego podawania tych preparatów w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą powodować nasilenie bradykardii spowodowanej działaniem beta-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych preparatów zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Jednoczesne stosowanie metoprololu z rezerpiną, alfa-metyldopą, klonidyną, guanfacyną i glikozydami nasercowymi może wystąpić wyraźne zmniejszenie częstości akcji serca i przewodzenia w sercu. Pacjenci stosujący jednocześnie inne preparaty blokujące receptory beta-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Bursztynian metoprololu może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Beta-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Jednoczesne stosowanie leku z indometacyną lub niektórymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne preparatów beta-adrenolitycznych. Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu preparaty beta-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki beta-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż selektywne leki beta-adrenolityczne. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących preparaty beta-adrenolityczne. Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna zmniejsza, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotiksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Hamujące działanie na enzym CYP2D6 opisywano również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych). Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych preparatów (np. lidokainy).

Dawkowanie
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano. Należy połykać w całości lub podzielone, nie należy żuć ani rozgniatać, należy popijać wodą. Nadciśnienie tętnicze: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem 47,5 mg bursztynianiu metoprololu (co odpowiada 50 mg winianu metoprololu) raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) na dobę lub dołączyć inny preparat hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę, w razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego: 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg winianu metoprololu) raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiekszyć do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu). Profilaktyka migreny: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: u pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną przy pomocy innych leków, dawka bursztynianiu metoprololu jest ustalana indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 12,5 mg winianu metoprololu) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg winianu metoprololu). Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg bursztynianu metoprololu raz na dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia. Po 2 pierwszych tyg. zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co 2 tydzień do 190 mg bursztynianu metoprololu na dobę do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg bursztynianu metoprololu na dobę lub na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Uwagi
Preparat wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzania pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie preparatu.