Nazwa produktu leczniczego: Maxigra

Skład: Sildenafilum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 1 tabl. 4 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone korzystne działanie farmakologiczne. Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez istotnego znaczenia klinicznego. Syldenafil jest wchłaniany szybko. Po podaniu doustnym na czczo, Cmax w surowicy występują po 30-120 min. Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji. Syldenafil i jego główny krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w około 96%. Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby cytochromu P450, w tym przez jego izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. T0,5 wynosi 3-5 h. Po podaniu doustnym wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem (ok. 80 oraz w mniejszym stopniu z moczem (ok. 13 .

Wskazania
Leczenie mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. W celu skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna.

Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek ze składników produktu leczniczego; stosujących leki uwalniające tlenek azotu (np. azotynem amylu) lub leki z azotanami w jakiejkolwiek postaci; u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca); którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5; z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie krwi < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze lub zawale serca oraz ze stwierdzonymi dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentowa.

Środki ostrożności
Lek nie jest wskazany dla osób w wieku poniżej 18 lat. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów chorobami sercowo-naczyniowowymi, z anatomicznymi deformacjami prącia (tj. zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu oraz innych metod leczenia zaburzeń erekcji - nie zaleca się stosowania takich skojarzeń. Preparat należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i zagrożeń u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować u kobiet.

Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy, nagłe uderzenia gorąca. Często: zawroty głowy, zaburzenia widzenia (nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie), chromatopsja (przejściowa i o łagodnym nasileniu, polegająca na widzeniu z kolorową poświatą), uczucie kołatania serca, uczucie zatkanego nosa, niestrawność. Opisywano również: reakcje nadwrażliwości, ból oka, zaczerwienione/przekrwione oczy, tachykardia, arytmia komorowa, zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, krwawienia z nosa, omdlenia, krwotok wewnątrzmózgowy, przemijający atak niedokrwienny, wymioty, wysypka skórna, wydłużenie czasu erekcji, priapizm. Po wprowadzeniu leku na rynek do działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością należały: zaburzenia oka - nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, ubytki pola widzenia. Donoszono o przypadkach występowania bólów mięśniowych, gdy lek był stosowany częściej niż według zaleconego sposobu dawkowania.

Interakcje
Syldenafil metabolizowany jest przez układ enzymatyczny cytochromu P450 (CYP), głównie jego izoenzym 3A4 i w mniejszym stopniu 2C9. Inhibitory tych izoenzymów (np. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) mogą zmniejszać klirens syldenafilu - należy rozważyć zastosowanie najmniejszej dawki syldenafilu jako dawki początkowej. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru z syldenafilem, powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu i wzrost jego AUC w surowicy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru. Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru z syldenafilem, powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu i wzrost jego AUC. Podanie syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, powodowało zwiększenie AUC syldenafilu. Zastosowanie cymetydyny u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem powodowało zwiększenie jego stężenia w surowicy. Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy. Nikorandyl - jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu, ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki alfa-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych pacjentów. Syldenafil nie wydłużał czasu krwawienia po zastosowaniu z kwasem acetylosalicylowym. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu z: lekami z grupy inhibitorów cytochromu CYP2C9 (tolbutamid, warfaryna, fenytoina), CYP2D6 (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowymi lekami moczopędnymi, diuretykami pętlowymi i oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami β-adrenolitycznymi, lekami indukującymi cytochrom P-450 (barbiturany, ryfampicyna) oraz nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy (teofilina, dipirydamol). Pojedyncza dawka leków zobojętniających sok żołądkowy (wodorotlenek magnezu lub glinu) nie wpływa na dostępność biologiczną sildenafilu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zalecaną dawką jest dawka 50 mg przyjmowana w zależności od potrzeb ok. 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do najmniejszej dostępnej na rynku dawki 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania leku częściej niż raz na dobę. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku na czczo. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 - 80 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub z nietolerancją wątroby lub w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dostępnej na rynku dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dopuszcza się zastosowanie dawki 50 mg lub 100 mg. U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4 zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dostępnej na rynku dawki 25 mg. Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z lekiem. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być stabilny, należy rozważyć rozpoczęcie terapii od najmniejszej dostępnej na rynku dawki 25 mg.

Uwagi
Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na lek zanim przystąpią do prowadzenia samochodu bądź obsługi urządzeń mechanicznych. Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania zaburzenia erekcji i określenia jego przyczyn. Przed przepisaniem syldenafilu lekarz powinien ocenić, czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej.