Nazwa produktu leczniczego: Maxalt RPD 10

Skład: Rizatriptanum
Postać farmaceutyczna: liofilizat doustny
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 2 tabl. 6 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: MSD Polska Sp. z o.o.
Wytwórca: FROST IBERICA S.A. Merck Sharp


Działanie
Lek przerywający napad migreny. Selektywny agonista o wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT1B i 5-HT1D, bez istotnej aktywności w stosunku do 5-HT2, 5-HT3 oraz receptorów α1-, α2-, β- adrenergicznych, D1 i D2 dopaminergicznych, H1 histaminowych, muskarynowych, benzodiazepinowych. Powoduje selektywny skurcz naczyń wewnątrzczaszkowych przez agonistyczny wpływ na receptory 5HT1 i 5-HT2 i jednoczesne zahamowanie wydzielania peptydu związanego z genem dla kalcytoniny (CGRP), neurokiny A i substancji P. Skurcz rozszerzających się podczas napadu migrenowego naczyń zewnątrzmózgowych oraz wpływ na część czuciową nerwu trójdzielnego zmniejszają tkankowy odczyn zapalny i przewodzenie bodźców bólowych przez nerw trójdzielny do o.u.n. Powoduje to zmniejszenie bólu i objawów towarzyszących: nudności, wymiotów, nadwrażliwości na światło i dźwięki. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (średnia biodostępność dla formy liofilizatu wynosi około 40%), w ciągu 1,6-2,5 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. Przyjęcie wraz z posiłkiem opóźnia wchłanianie o około 1 h. W niewielkim stopniu (14%) wiąże się z białkami osocza, T0,5 wynosi około 2-3 h. Metabolizowany jest głównie w wątrobie na drodze oksydacyjnej dezaminacji z udziałem oksydazy monoaminowej typu A (MAO-A) do nieczynnego farmakologicznie metabolitu, będącego pochodną indolową kwasu octowego; N-monodemetylorizatriptanu wykazującego aktywność wobec receptorów 5-HT

Wskazania
Leczenie napadu migrenowego bólu głowy u dorosłych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rizatriptan lub inne składniki preparatu. Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO (oraz przed upływem 2 tyg. od zakończenia leczenia inhibitorem MAO), ciężka niewydolność wątroby lub nerek, stan po przebytym udarze mózgu lub przemijającym napadzie niedokrwiennym mózgu, umiarkowanie ciężkie, ciężkie lub nieleczone łagodne nadciśnienie tętnicze, choroba naczyń wieńcowych, w tym choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego, udokumentowane bezobjawowe niedokrwienie mięśnia sercowego), objawy przedmiotowe lub podmiotowe choroby niedokrwiennej serca lub dławica Prinzmetala, choroba naczyń obwodowych; jednoczesne stosowanie ergotaminy, ryzatryptanu, alkaloidów pochodnych sporyszu (w tym metyzergidu), innych agonistów receptora 5-HT

Środki ostrożności
Nie stosować w profilaktyce migreny lub w leczeniu migreny podstawnej i hemiplegicznej; w nietypowych bólach głowy, bez potwierdzonego rozpoznania migreny. Nie stosować poniżej 17 rż. i powyżej 65 rż. (brak badań odnośnie bezpieczeństwa). Nie stosować bez uprzedniej diagnostyki u pacjentów z prawdopodobieństwem lub zwiększonym ryzykiem choroby serca lub tętnic wieńcowych (pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, palacze tytoniu lub osoby stosujące terapię substytutami nikotyny, mężczyźni > 40 rż., kobiety po menopauzie, blokiem odnogi pęczka Hissa, obciążającym wywiadem w kierunku chorób tętnic wieńcowych).Jeśli po przyjęciu leku u pacjenta wystąpił ból lub ucisk w klatce piersiowej lub szyi - nie należy przyjmować kolejnych dawek rizatriptanu przed zakończeniem diagnostyki wykluczającej chorobę niedokrwienną serca. Ze względu na zawartość w preparacie aspartamu, lek może być szkodliwy u pacjentów z fenyloketonurią.

Ciąża i laktacja
W ciąży może być stosowany jedynie w przypadkach zdecydowanej konieczności. W badaniach na zwierzętach wykazano, że lek przenika do mleka matki; brak odpowiednich badań u ludzi. W razie konieczności użycia leku przez matkę karmiącą należy zaniechać karmienia piersią przez 24 h po przyjęciu leku.

Działania niepożądane
Często (≥1/100, <1/10): parestezje, ból głowy, zmniejszone odczuwanie bólu, obniżenie sprawności umysłowej, drżenia; kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca; uderzenia gorąca/zaczerwienienie twarzy; uczucie ucisku w gardle, duszność; nudności, suchość w jamie ustnej, wymioty, biegunka; ociężałość mięśni, bóle brzucha, bóle w klatce piersiowej; napadowe zaczerwienienie, pocenie się. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): zaburzenia orientacji, bezsenność, nerwowość; niezborność ruchów, zawroty głowy; niewyraźne widzenie; nadciśnienie tętnicze; wzmożone pragnienie, niestrawność; bóle karku, uczucie miejscowego ucisku, sztywność, osłabienie mięśni; swędzenie, pokrzywka. Rzadko (≥1/10000, <1/1000): zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak), omdlenia, zespół serotoninowy, napad drgawkowy; niedokrwienie mięśnia sercowego lub zawał mięśnia sercowego, udar naczyniowy mózgu (głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia choroby wieńcowej); sapanie; ból twarzy; obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, języka, gardła), wysypka, martwica toksyczno- rozpływna naskórka. Ponadto może wystąpić reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna/anafilaktoidalna.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie selektywnych lub nieselektywnych inhibitorów MAO może powodować wzrost stężenia we krwi rizatriptanu i jego aktywnego metabolitu - nie stosować łącznie. U chorych przyjmujących propranolol, prawdopodobnie ze względu na ważną rolę MAO-A w metabolizmie obu leków, obserwowano podwyższenie stężenia ryzatryptanu w surowicy. Jednoczesne stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego (w tym zmienionego stanu umysłowego, niestabilności wegetatywnej i nieprawidłowości nerowo-mięśniowych). Ryzatryptan hamuje cytochrom P-450 2D6 (CYP2D6) - możliwość interakcji z lekami będącymi substratami tego enzymu. Nie stosować ryzatryptanu z innymi agonistami receptorów serotoninergicznych 5-HT

Dawkowanie
Dorośli, doustnie: w napadzie migreny 10 mg. Jeśli lek działał skutecznie, a ból powrócił - dawkę można powtórzyć, nie wcześniej niż po 2 h. Nie przyjmować więcej niż 2 dawki w ciągu 24 h. Jeśli w ciągu 24 h pojawił się nowy napad bólu migrenowego, a lek był skuteczny podczas pierwszego napadu - można przyjąć kolejną dawkę leku, tak aby nie przekroczyć 2 dawek/dobę. Nie przyjmować drugiej dawki leku w tym samym napadzie bólu, jeśli pierwsza była nieskuteczna. Chorzy leczeni propranololem (należy zachować co najmniej 2 godz. przerwę przed lub po zastosowaniu propranololu), z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby - powinni stosować dawki 5 mg.

Uwagi
Liofilizat rozpakować bezpośrednio przed przyjęciem, położyć na języku, gdzie ulegnie rozpuszczeniu i może być połknięty ze śliną, bez popijania (zmniejsza to ryzyko wystąpienia nudności i wymiotów). Jeżeli po zastosowaniu leku wystąpi obrzęk naczynioruchowy (np. obrzęk twarzy, języka i gardła) należy otoczyć pacjenta opieką medyczna i niezwłocznie przerwać stosowanie leku. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy, takim wypadku należy odstawić lek.