Nazwa produktu leczniczego: Lokren 20

Skład: Betaxololi hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 20 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis France
Wytwórca: Sanofi-Aventis Sp. z o.o. Oddział w Rzeszowie - Zakł. Prod. i Dyst. Leków w Rzeszowie Sanofi-Winthrop Industrie
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, F



Działanie
Selektywny β-bloker o przedłużonym działaniu, wybiórczo blokujący β1 receptory. Działa przede wszystkim na receptory β1-adrenergiczne w sercu, nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Zwalnia czynność serca w spoczynku i podczas wysiłku. Po podaniu doustnym betaksolol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Biodostępność wynosi około 85%. T0,5 wynosi 16-20 h.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na betaksolol lub pozostałe składniki preparatu. Astma i ciężkie przewlekłe obustronne zapalenie płuc. Nie leczona niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Dławica Prinzmetala. Zespół chorego węzła zatokowego (włączając blok zatokowo-przedsionkowy). Bradykardia poniżej 50 uderzeń/min. Choroba Raynauda i ciężkie zaburzenia czynności tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Hipotonia. Nie stosować w skojarzeniu z floktafeniną, amiodaronem.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować w bloku przedsionkowo-komorowym Ist.. Ostrożnie stosować w zaburzeniach czynności tętnic obwodowych, cukrzycy, łuszczycy, w niewydolności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Brak doświadczeń klinicznych odnośnie stosowania leku u dzieci.

Ciąża i laktacja
Brak doświadczeń klinicznych odnośnie stosowania leku w ciąży. Nie jest wskazane stosowanie leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej występują: osłabienie, oziębienie kończyn, bradykardia (w niektórych przypadkach ciężka), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty), impotencja, ból i zawroty głowy, bezsenność. Rzadko występują: spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niewydolność krążenia, hipotonia, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, objaw Raynauda, nawrót istniejącego wcześniej chromania przestankowego, choroby skóry (pojawienie się lub zaostrzenie łuszczycy), zaburzenia depresyjne. W rzadkich przypadkach mogą pojawić się przeciwciała przeciwjądrowe; wyjątkowo rzadko występują objawy tocznia rumieniowatego.

Interakcje
Niewskazane jest jednoczesne stosowanie z floktafeniną - w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji wyrównawczych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania z amiodaronem - wywołuje zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa mięśnia sercowego. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego podawania z: halogenowymi wziewnymi środkami znieczulającymi - może wystąpić redukcja reakcji wyrównawczych ze strony układu sercowo-naczyniowego; antagonistami wapnia (bepridil, diltiazem, werapamil) - nasilenie działania betaksololu, co może prowadzić do zaburzeń automatyzmu, przewodnictwa, niewydolności serca; lekami przeciwarytmicznymi (chinidyna, propafenon, dizopiramid) - istnieje możliwość wystąpienia zaburzeń automatyzmu, przewodnictwa i kurczliwości serca; baklofenem - może nasilać działanie hipotensyjne betaksololu; insuliną i doustnymi lekami o działaniu hipoglikemizującym - leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy hipoglikemii; lidokainą - może wystąpić zwiększenie stężenia lidokainy we krwi; środkami kontrastowymi zawierającymi jod - w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia związanego z zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji wyrównawczych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Należy rozważyć jednoczesne zastosowanie betaksololu z: lekami z grupy NLPZ, kortykosteroidami tetrakozaktydami - zmniejszenie działania hipotensyjnego; antagonistami wapnia (nifedypina) - niedociśnienie, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub nie poddającą się leczeniu niewydolnością krążenia; lekami przeciwdepresyjnymi (pochodne imipraminy) i neuroleptykami - nasilenie działania hipotensyjnego oraz ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej; meflokiną - ryzyko wystąpienia bradykardii.

Dawkowanie
Doustnie: zazwyczaj 20 mg raz na dobę. W niewydolności nerek dawkę należy dostosować do czynności nerek: przy klirensie kreatyniny powyżej 20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki; w ciężkiej niewydolności nerek - klirens poniżej 20 ml/min - zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę. W niewydolności wątroby nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Uwagi
Leku nie należy odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 2 tyg.; w razie potrzeby należy rozpocząć leczenie innym lekiem, aby uniknąć zaostrzenia dusznicy bolesnej. Lek może powodować dodatni wynik testów antydopingowych u sportowców.