KFD.PL: Lodotra 2 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Lodotra 2 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Skład: Prednisonum
Postać farmaceutyczna: tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dawka: 2 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 100 tabl. 500 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Nitec Pharma GmbH
Wytwórca: PHAST GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Syntetyczny glikokortykosteroid, pochodna kortyzonu. W zazwyczaj przepisywanych dawkach, prednizon wykazuje natychmiastowe działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe, przeciwproliferacyjne) i opóźnione działanie immunosupresyjne. Hamuje chemotaksję i aktywność komórek odpornościowych oraz uwalnianie i działanie mediatorów stanu zapalnego i odpowiedzi immunologicznej np.: enzymów lizosomalnych, prostaglandyn i leukotrienów. Prednizon wykazuje także działanie mineralotropowe, zwłaszcza podczas leczenia długotrwałego i dużymi dawkami. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje po 6-9 h od przyjęcia preparatu. Prednizon ulega biotransformacji w wątrobie do aktywnego metabolitu - prednizolonu. Stosunek prednizonu do prednizolonu wynosi około 1:6 do 1:10. Prednizon sam w sobie wykazuje znikome działanie farmakologiczne. Stopień wiązania prednizolonu z białkami osocza zależy od stężenia leku we krwi: w zakresie małych dawek (do 5 mg) około 6% leku jest obecne w postaci wolnego prednizolonu; w zakresie dawek >10 mg występuje więcej wolnego prednizolonu - może to mieć wpływ na szybszą eliminację w wyniku metabolizmu. Prednizolon jest metabolizowany w wątrobie, głównie w procesie glukuronidacji i sulfatacji. Nieczynne metabolity są wydalane głównie przez nerki. Znikome ilości prednizonu i prednizolonu są obecne w moczu w niezmienionej postaci. T0,5 predniz(ol)onu we krwi wynosi około 3 h. Czas biologicznej aktywności leku jest dłuższy od czasu obecności leku we krwi.

Wskazania
Leczenie czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu u dorosłych, zwłaszcza z towarzyszącym porannym zesztywnieniem stawów.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z: ostrą infekcją wirusową (półpasiec, opryszczka, ospa wietrzna, opryszczkowe zapalenie rogówki); dodatnim HBsAg, przewlekłym, czynnym zapaleniem wątroby; w okresie 8 tyg. przed szczepieniem lub 2 tyg. po szczepieniu żywymi szczepionkami; z grzybicą ogólnoustrojową i zakażeniami pasożytniczymi (np. nicieniami); poliomyelitis; zapaleniem węzłów chłonnych po szczepieniu BCG; ostrym i przewlekłym zakażeniem bakteryjnym; gruźlicą w wywiadzie (możliwość nawrotu choroby). U ww. pacjentów lek należy stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności i wraz z odpowiednim leczeniem przeciwzakaźnym. Glikokortykosteroidy mogą maskować objawy zakażenia oraz mogą upośledzać mechanizmy obronne organizmu i zwiększać podatność na nowe zakażenia, także oportunistyczne. Przebieg niektórych chorób wirusowych (np. ospy wietrznej, odry) może być poważniejszy u pacjentów leczonych glikokortykoidami. Pacjenci o obniżonej odporności, którzy nie przechodzili zakażenia wirusem ospy wietrznej lub odry, znajdują się w grupie podwyższonego ryzyka - jeżeli w czasie leczenia prednizonem pacjenci tacy mają kontakt z osobami zakażonymi ospą wietrzną lub odrą, należy w razie konieczności wdrożyć leczenie profilaktyczne. Szczepienia szczepionkami inaktywowanymi są możliwe w trakcie terapii preparatem, jednak odpowiedź immunologiczna na szczepienie może być zmniejszona. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z: owrzodzeniem przewodu pokarmowego; ciężką osteoporozą i osteomalacją; nadciśnieniem tętniczym opornym na leczenie (regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze); ciężką cukrzycą (u pacjentów z cukrzycą należy wziąć pod uwagę potencjalne zwiększenie zapotrzebowania na insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe); zaburzeniami psychicznymi (również w wywiadzie); jaskrą z wąskim i otwartym kątem; owrzodzeniem i uszkodzeniem rogówki; ostrą niewydolnością serca (ryzyko pogorszenia stanu choroby). Z uwagi na ryzyko perforacji ściany jelita, prednizon należy stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności i z jednoczesnym odpowiednim monitorowaniem w przypadku: ciężkiego wrzodziejącego zapalenia okrężnicy zagrażającego perforacją, zapalenia uchyłka, enteroanastomozy (tuż po operacji). U części pacjentów przyjmujących preparat mogą wystąpić małe stężenia leku we krwi, nawet jeśli lek przyjmowany jest zgodnie z zaleceniami - należy to zawsze brać pod uwagę, jeśli preparat jest nieskuteczny; w takim przypadku można rozważyć zamianę preparatu na postać konwencjonalną o natychmiastowym uwalnianiu. Z uwagi na opóźniony mechanizm uwalniania prednizonu z preparatu, nie należy go zastępować lekiem o natychmiastowym uwalnianiu bez zmiany sposobu dawkowania. W przypadkach ostrych nie należy stosować preparatu, lecz prednizon w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Istnieją dowody, iż zaburzenia snu występują częściej w przypadku preparatu, niż w przypadku postaci konwencjonalnych o natychmiastowym uwalnianiu, przyjmowanych rano - jeśli wystąpi bezsenność, która nie przemija z czasem, wskazana jest zmiana na leczenie preparatem konwencjonalnym. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
W ciąży preparat może być stosowany jedynie wówczas, gdy korzyść ze stosowania leku przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki potrzebne do odpowiedniej kontroli przebiegu choroby. Jeżeli glikokortykosteroidy stosowane są pod koniec ciąży, istnieje ryzyko atrofii kory nadnerczy u płodu, wymagającej leczenia substytucyjnego u noworodków, które musi być redukowane stopniowo. Glikokortykosteroidy w małych ilościach przechodzą do mleka matki. Dla dawek do 10 mg/dobę ilość przyjęta z mlekiem jest mniejsza od granicy wykrywalności - lek można stosować, jeśli korzyści dla matki przewyższają zagrożenia dla dziecka. W przypadku dawek >10 mg/dobę, zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Częstość i nasilenie działań niepożądanych zależy od dawki i czasu trwania leczenia. W zakresie zalecanych dawek dla preparatu (leczenie małymi dawkami - od 1 mg do 10 mg na dobę), wymienione działania niepożądane występują rzadziej i są mniej nasilone niż po zastosowaniu dawek >10 mg. Często: umiarkowana leukocytoza, limfopenia, eozynopenia, policytemia, osłabienie odpowiedzi immunologicznej, maskowanie infekcji, nasilenie utajonych infekcji, supresja kory nadnerczy i indukcja zespołu Cushinga, retencja sodu z obrzękiem, zwiększone wydalanie potasu, zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała, zmniejszona tolerancja glukozy, cukrzyca, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, bezsenność, ból głowy, zaćma (szczególnie ze zmętnieniem tylnim, podtorebkowym), jaskra, rozstępy skórne, martwica, teleangiektazja, zwiększona kruchość naczyń, wybroczyny, krwawe podbiegnięcia, zanik mięśni, osłabienie mięśni, osteoporoza (zależna od dawki, może wystąpić nawet w trakcie krótkoterminowego leczenia). Niezbyt często: nadciśnienie, zwiększone ryzyko arteriosklerozy i zakrzepicy, zapalenie naczyń (również jako objaw zespołu odstawienia po długoterminowych leczeniu), owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwawienia z przewodu pokarmowego (bez stosowanych jednocześnie NLPZ), nadmierne owłosienie, trądzik steroidowy, opóźnione leczenie ran skóry, podobne do trądzika różowatego (wargowe) zapalenie skóry, zmiany w pigmentacji skóry. Rzadko: reakcje alergiczne, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (brak menstruacji, impotencja), zaburzenia czynności tarczycy, depresja, drażliwość, euforia, zwiększona impulsywność, psychoza, guz rzekomy mózgu, objawy padaczki utajonej i zwiększona skłonność do napadów padaczkowych przy padaczce jawnej, nasilenie objawów związanych z owrzodzeniem rogówki, zwiększone ryzyko rozwoju infekcji wirusowych, grzybiczych i bakteryjnych oka, zapalenie trzustki, reakcje nadwrażliwości (np. wykwity polekowe), martwica kości jałowa (głowy ramiennej i udowej). Podczas stosowania dużych dawek prednizolonu przez dłuższy czas (30 mg/dobę przez co najmniej 4 tyg.) zaobserwowano odwracalne zaburzenia spermatogenezy utrzymujące się przez kilka miesięcy po zakończeniu leczenia.

Interakcje
Z glikozydami nasercowymi - niedobór potasu spowodowany przyjmowaniem prednizonu może nasilać działanie glikozydów nasercowych; z saluretykami, preparatami przeczyszczającymi - nasilone wydalanie potasu; z lekami przeciwcukrzycowymi - osłabienie działania hipoglikemizującego; z pochodnymi kumaryny - osłabienie lub nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych; z lekami z grupy NLPZ - zwiększone ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, w tym krwawień; z niedepolaryzującymi preparatami zwiotczającymi mięśnie gładkie - możliwe wydłużenie czasu zwiotczenia mięśni; z preparatami antycholinergicznymi (np. atropiną) - dodatkowe zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; z prazykwantelem - zmniejszenie stężenie prazykwantelu we krwi; z chlorochiną, hydroksychlorochiną - ryzyko miopatii i kardiomiopatii; z somatropiną - osłabienie skuteczności somatropiny; z estrogenami (np. doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi) - nasilenia działania prednizonu; z lukrecją - możliwe hamowanie metabolizmu prednizonu; z ryfampicyną, fenytoiną, barbituranami, bupropionem, prymidonem (leki indukujące metabolizm wątrobowy) - osłabiona skuteczność prednizonu; z cyklosporyną - zwiększenie stężenie cyklosporyny we krwi i ryzyko wywołania napadów drgawkowych; z amfoterycyną B - ryzyko hipokaliemii; z cyklofosfamidem - nasilenie działania cyklofosfamidu; z inhibitorami ACE - ryzyko zmian w obrazie krwi; z preparatami zobojętniającymi sok żołądkowy (preparaty glinu, magnezu) - zmniejszenie wchłaniania prednizonu; jednakże z uwagi na mechanizm opóźnionego uwalniania leku z preparatu, wystąpienie tej interakcji jest mało prawdopodobne. W trakcie terapii preparatem można stosować szczepionki inaktywowane, jednak odpowiedź na szczepionki może być osłabiona.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zazwyczaj początkowo 10 mg/dobę. W pewnych przypadkach może być wymagana większa dawka początkowa (np. 15 lub 20 mg). W zależności od wyniku leczenia, dawka może być stopniowo zmniejszana o 1 mg co 2-4 tyg., aż do osiągnięcia odpowiedniej dawki podtrzymującej. W przypadku długotrwałego leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, należy dostosować pojedynczą dawkę prednizonu w zakresie do 10 mg/dobę, w zależności od ciężkości przebiegu choroby. U pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby, stosunkowo małe dawki mogą okazać się wystarczające lub może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki. Podczas zmiany sposobu dawkowania ze standardowego (podanie steroidu rano) na podawanie preparatu przed zaśnięciem (około godziny 22), należy zachować tę samą dawkę (w mg w przeliczeniu na prednizon). Po zmianie sposobu dawkowania, dawka może zostać dostosowana, w zależności od obrazu klinicznego pacjenta.
Preparat należy przyjmować przed snem (około godz. 22), zawsze z posiłkiem, bezpośrednio po nim lub z przekąską. Nie przyjmować na czczo. Tabletek nie wolno kruszyć, dzielić ani żuć.

Uwagi
Podczas długotrwałego stosowania należy dokładnie obserwować pacjenta oraz wykonywać regularne badania lekarskie (pomiar ciśnienia tętniczego krwi, badanie okulistyczne w odstępach 3-miesięcznych) i laboratoryjne (m.in. stężenie potasu, wapnia we krwi). Należy zapewnić odpowiednią podaż potasu oraz ograniczyć spożycie sodu. Zaleca się profilaktykę osteoporozy (suplementacja wapnia i witaminy D), szczególnie w przypadku występowania dodatkowych czynników ryzyka, takich jak: predyspozycja rodzinna, podeszły wiek, stan po menopauzie, niewystarczające spożycie białka i wapnia, nadmierne palenie, nadmierne spożywanie alkoholu, mała aktywność fizyczna. W przypadku stwierdzonej wcześniej osteoporozy należy rozważyć możliwość dodatkowego leczenia. W warunkach stresu zaleca się czasowe zwiększenie dobowych dawek glikokortykosteroidów. W przypadku zamiany, zakończenia lub przerwania długotrwałego leczenia należy wziąć pod uwagę następujące czynniki ryzyka: nawrót czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów, ostra niewydolność nadnerczy (szczególnie w sytuacjach stresogennych), zespół po odstawieniu kortyzonu. Preparat należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę o 1 mg co 2-4 tyg., monitorując parametry osi przysadkowo-nadnerczowej. Kortykoterapia może wpływać na wyniki wielu badań laboratoryjnych i parametrów biologicznych (np. testów skórnych, oznaczeń stężenia hormonów tarczycy).