Nazwa produktu leczniczego: LisiHEXAL 10

Skład: Lisinoprilum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: LEK S.A. Salutas Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, D



Działanie
Inhibitor konwertazy angiotensyny (IKA). Mechanizm działania lizynoprylu polega na hamowaniu czynności osoczowego układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez zablokowanie aktywności enzymu konwertującego angiotensynę I w naczynioskurczową angiotensynę II. Zahamowanie aktywności konwertazy angiotensyny powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zmniejszonego działania skurczowego na naczynia i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lizynopryl powoduje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnej tachykardii. Powoduje znaczące zmniejszenie oporu tętnic obwodowych bez znaczącego wpływu na przepływ osocza przez nerki i przesączanie kłębuszkowe. U większości pacjentów, początek działania hipotensyjnego występuje po upływie 1-2 h po podaniu leku; maksymalny efekt obserwuje się zwykle po 6-8 h; na ogół maksymalne działanie hipotensyjne określonej dawki występuje po upływie 3-4 tyg. Tymczasowe odstawienie lizynoprylu nie wywołuje efektu "odbicia". U pacjentów z niewydolnością serca lizynopryl powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i zwiększenie pojemności żylnej, dzięki czemu następuje zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca oraz zmniejszenie ciśnienia napełniania lewej komory, zwiększenie pojemności minutowej serca i zwiększenie tolerancji wysiłku fizycznego. U pacjentów z ostrym zawałem serca i stabilną hemodynamiką krążenia, lizynopryl może zapobiegać powstawaniu dysfunkcji lewej komory, zapobiegać lub hamować rozwój niewydolności krążenia oraz zwiększać przeżywalność, szczególnie, gdy jest stosowany w skojarzeniu z azotanami. Po podaniu doustnym lizynopryl wchłania się z przewodu pokarmowego w około 25%. Jednoczesne spożywanie posiłków nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 6-8 h. Okres półtrwania wolnej, nie związanej frakcji leku wynosi około 12 h, natomiast okres półtrwania frakcji związanej z konwertazą angiotensyny wynosi 41 h. Lizynopryl prawdopodobnie nie wiąże się z białkami osocza. Nie jest metabolizowany i jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie lizynoprylu zmniejsza się w zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne i naczyniowo-nerkowe w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi. Zastoinowa niewydolność serca w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi nieoszczędzającymi potasu i, w razie konieczności, pochodnymi naparstnicy (leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarską, a w przypadku ciężkiej niewydolności krążenia - w warunkach szpitalnych). Świeży zawał serca u pacjentów stabilnych hemodynamicznie bez wstrząsu kardiogennego z ciśnieniem tętniczym krwi powyżej 100 mmHg (podawanie lizynoprylu można rozpocząć w ciągu pierwszych 24 h od wystąpienia ostrego zawału serca w celu zapobiegania wystąpieniu późniejszej dysfunkcji lewej komory lub niewydolności serca oraz poprawy ogólnej przeżywalności chorych); pacjenci powinni otrzymywać w razie potrzeby zalecane leczenie standardowe w postaci leków przeciwzakrzepowych, kwasu acetylosalicylowego i leków β-adrenolitycznych. Mikroalbuminuria w przebiegu cukrzycy - leczenie lizynoprylem jest wskazane u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i cukrzycą typu 1 oraz pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 i rozpoczynającą się nefropatią cukrzycową w celu zmniejszenia wydalania albuminy z moczem.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lizynopryl lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy: dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy oraz obrzęk naczynioruchowy będący następstwem przyjmowania IKA. Lizynoprylu nie należy stosować u pacjentów ze zwężeniem aorty, sercem płucnym lub u chorych ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zmniejszoną objętością płynów (np. w wyniku przyjmowania leków moczopędnych, diety z ograniczeniem soli, stosowania dializ, biegunki lub wymiotów), niewydolnością nerek, ciężką lub niestabilną niewydolnością krążenia, nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń mózgowych, obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, ze zwężeniem aorty i kardiomiopatią przerostową, zaburzeniami elektrolitowymi, schorzeniami immunologicznymi, kolagenozami oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym z powodu małej skuteczności leku. Nie stosować u dzieci (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania). Nie stosować u pacjentów dializowanych przy użyciu błon wysokoprzepuszczalnych (np. AN69), poddawanych LDL-aferezie z użyciem siarczanu dekstranu oraz u pacjentów poddawanych leczeniu odczulającemu przeciw jadowi owadów błonkoskrzydłych ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. IKA podawane w czasie ciąży mogą powodować choroby oraz obumarcie płodu lub śmierć noworodka. Stosowanie IKA w II i III trymestrze ciąży może spowodować u płodu m.in. hipotonię, niewydolność nerek, hiperkaliemię, hipoplazję twarzy lub czaszki oraz obumarcie płodu. Przed rozpoczęciem leczenia należy stwierdzić, że kobieta nie jest w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące lizynopryl powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Działania niepożądane
Może wystąpić hipotonia. Prawdopodobieństwo jej wystąpienia jest większe u pacjentów ze zmniejszoną objętością płynów w wyniku leczenia moczopędnego, diety z ograniczeniem soli, stosowania dializ, biegunki, lub wymiotów. Znaczną hipotonię podczas stosowania IKA opisywano głównie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca. W rzadkich przypadkach opisywano obrzęk naczynioruchowy w obrębie twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i/lub krtani. Najczęściej w czasie leczenia IKA występuje suchy, nieprzemijający, nasilający się w nocy kaszel. Najczęściej występują: ból i zawroty głowy, biegunka, kaszel, nudności, zmęczenie. Rzadko obserwowano: zawał serca lub niedokrwienie mózgu, prawdopodobnie w wyniku znacznego niedociśnienia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, kołatanie serca, tachykardię; bóle brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, zapalenie wątroby (miąższowe lub przebiegające z cholestazą), żółtaczkę, zapalenie trzustki, wymioty; zaburzenia świadomości, zmiany nastroju, parestezje, zaburzenia smaku i zaburzenia snu; skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, zapalenie oskrzeli; łysienie, poty, pokrzywkę, łuszczycę i ciężkie choroby skóry, w tym pęcherzycę, toksyczną martwicę naskórka, zespół Stevens-Johnsona i rumień wielopostaciowy; impotencję, skąpomocz lub bezmocz, ostrą niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, mocznicę. Obserwowano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemię, hiponatremię, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi. Opisywano zahamowanie czynności szpiku kostnego, objawiające się niedokrwistością, małopłytkowością lub leukopenią; zanotowano rzadkie przypadki agranulocytozy.

Interakcje
Połączenie lizynoprylu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, takimi jak leki moczopędne i β-adrenolityczne, może zwiększać skuteczność działania przeciwnadciśnieniowego. Równoczesne przyjmowanie lizynoprylu z preparatami uzupełniającymi niedobór potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, amiloryd, triamteren) i innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi (np. heparyna) może spowodować hiperkaliemię, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek (w razie konieczności łącznego podawania należy kontrolować stężenia potasu we krwi). Indometacyna i inne leki z grupy NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie lizynoprylu i mogą powodować lub nasilać zaburzenia czynności nerek. Lizynopryl może zwiększać stężenie litu we krwi (wskazane monitorowanie stężenia litu we krwi i w razie konieczności zmniejszenie jego dawki). Lizynopryl może nasilać hipoglikemizujące działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz insuliny (w czasie jednoczesnego stosowania zaleca się częstszą kontrolę glikemii i modyfikację dawki leku przeciwcukrzycowego).

Dawkowanie
Doustnie, w pojedynczej dawce dobowej, o tej samej porze dnia. Nadciśnienie tętnicze: leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg na dobę, a następnie tak dostosować dawki, aby uzyskać optymalną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku nadciśnienia samoistnego można zwiększyć dawkę, jeśli przy określonej dawce leku nie wystąpi pożądany efekt leczniczy w okresie 2-4 tyg. Dawka skuteczna wynosi zazwyczaj 10-20 mg na dobę; zalecana dawka maksymalna - 40 mg na dobę. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne w miarę możliwości należy odstawić lek moczopędny lub zmniejszyć jego dawkę 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem; w razie potrzeby leki moczopędne można ponownie wprowadzić w późniejszym okresie. Zastoinowa niewydolność krążenia (leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarską): zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, która w razie konieczności może być następnie zwiększana. Leczenie należy rozpocząć pod ścisłą kontrolą lekarską, szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych pętlowych (np. powyżej 80 mg furosemidu na dobę) lub kilkoma lekami moczopędnymi jednocześnie, u pacjentów z hipowolemią, hiponatremią (stężenie sodu we krwi poniżej 130 mEq/l), u pacjentów z ciśnieniem skurczowym krwi poniżej 90 mmHg, u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków rozszerzających naczynia, u pacjentów ze stężeniem kreatyniny powyżej 150 µmol/l oraz u chorych w podeszłym wieku. W miarę możliwości dawkę leku moczopędnego należy zmniejszyć przed rozpoczęciem podawania lizynoprylu. Dawkę leku należy zwiększać stopniowo w zależności od reakcji na leczenie do dawki podtrzymującej - 5-20 mg na dobę (dawki należy zwiększać w odstępach 4-tygodniowych). Ostry zawał serca: leczenie preparatem można rozpocząć w ciągu pierwszych 24 h od wystąpienia objawów zawału. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, po upływie 24 h należy ponownie podać 5 mg lizynoprylu, po upływie 48 h - 10 mg, a następnie należy utrzymywać dawkę 10 mg na dobę. Pacjenci z ciśnieniem skurczowym 120 mmHg lub poniżej powinni otrzymać mniejszą dawkę, tj. 2,5 mg; jeżeli wystąpi hipotonia (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 90 mmHg utrzymujące się dłużej niż 1 h), lek należy odstawić. Leczenie należy prowadzić przez 6 tyg. Pacjenci, u których nasilają się objawy niewydolności serca powinni kontynuować leczenie lizynoprylem. Lizynopryl można podawać w połączeniu z nitrogliceryną podawaną dożylnie lub przezskórnie. Mikroalbuminuria w przebiegu nefropatii cukrzycowej: leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg na dobę. U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i cukrzycą typu 1 zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 10 mg; dawka dobowa może być zwiększona do 20 mg w celu osiągnięcia ciśnienia rozkurczowego poniżej 75 mmHg. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 10 mg; dawka dobowa może być zwiększona do 20 mg w celu osiągnięcia ciśnienia rozkurczowego poniżej 90 mmHg.
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek dawkowanie należy ustalić, uwzględniając klirens kreatyniny.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.

Uwagi
Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia należy okresowo kontrolować czynność nerek. Szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie preparatu na inny IKA może zostać ograniczona sprawność psychofizyczna z powodu nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi objawiającego się np. zawrotami głowy lub zmęczeniem.