Nazwa produktu leczniczego: Lignocainum WZF 5% Grave

Skład: Lidocaini hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 50 mg/ml
Wielkość opakowania: 50 amp. 2 ml
Podmiot odpowiedzialny: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Wytwórca: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje ona powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie bodźco-przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na+ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania jej stężenia we krwi zależy od wielu czynników, z których ważnym jest miejsce podania. Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe u pacjentów znieczulanych zewnątrzoponowo, natomiast najniższe stężenie obserwuje się w trakcie znieczulenia nasiękowego. Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od jej stężenia w osoczu. Przy stężeniach od 1µg/ml do 4 µg/ml, z białkami wiąże się od 40% do 80% leku. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko, docierając do krążenia płodu. Jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów - pochodnych N-dealkilowanych. Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym T0,5 wynosi 1,6 h. Kinetyka lidokainy zmienia się u osób z upośledzoną czynnością wątroby i w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie metabolitów we krwi.

Wskazania
Znieczulenia regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, podpajęczynówkowe, zewnątrzoponowe - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych. Komorowe zaburzenia rytmu serca (przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy), zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu glikozydów nasercowych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. Ogólne przeciwwskazania do wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju stosowanego środka znieczulającego, to: ostre choroby o.u.n. (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe), zwężenie kanału rdzenia kręgowego, czynne choroby kręgosłupa (np. proces zapalny, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawne urazy (np. złamania) kręgosłupa, posocznica, podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej, zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy, wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny, zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Środki ostrożności
Zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania znieczuleń w obrębie głowy i szyi. Należy zachować ostrożność podając lidokainę zewnątrzoponowo pacjentom z blokiem serca, a także z ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego, bez względu na zastosowany środek znieczulający, należy rozważyć potencjalne ryzyko i korzyść dla pacjenta. Ze względu na wystąpienie wysokiego ryzyka powikłań podczas znieczulenia podpajęczynówkowego u pacjentów otyłych, z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży należy zmniejszyć dawkę środka miejscowo znieczulającego. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi tj. stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe.

Ciąża i laktacja
Ze względu na brak kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, preparat może być stosowany tylko w zdecydowanej konieczności. Lidokaina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, dlatego jej stosowanie w okresie karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności.

Działania niepożądane
Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego wzrostu jej stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki, zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Objawy zatrucia lidokainą: ze strony o.u.n.: metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, zaburzenia świadomości, ból i zawroty głowy, nudności, szumy uszne, zaburzenia widzenia, wymioty, uczucie gorąca, chłodu lub odrętwienia, utrata świadomości, drgawki, depresja o.u.n.; ze strony układu krążenia: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, a w skrajnie ciężkich przypadkach zatrzymanie czynności serca. Reakcje alergiczne po zastosowaniu lidokainy występują niezwykle rzadko i zwykle mają charakter zmian skórnych, pokrzywki, obrzęków, objawów anafilaktoidalnych.

Interakcje
Stosowane w leczeniu przeciwdrgawkowym pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy. Jednoczesne stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania. Leki β-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie.

Dawkowanie
Jako analgetyk miejscowy: stosuje się w roztworach: znieczulenia nasiękowe: 0,5-2%; znieczulenia nerwów i splotów nerwowych: 0,5-2%; znieczulenia zewnątrzoponowe: 0,5-2%; znieczulenia podpajęczynówkowe 1-2%; znieczulenia odcinkowe dożylne 0,5-1%. Objętości podanych roztworów zależą od wskazań, techniki znieczulenia (szczegóły - patrz literatura fachowa) i mc. chorego. Nie przekraczać dawki 4,5 mg/kg mc. przy znieczuleniach bez dodatku środka obkurczającego naczynia i 7 mg/kg mc. jeżeli stosuje się dodatek środka obkurczającego naczynia (np. adrenaliny 5 µg/ml). W kardiologii: leczenie zaburzeń rytmu - dorośli w jednorazowej dawce 50-100 mg/min. lub w dawkach podzielonych po 25-50 mg/min.; nie przekraczać 200-300 mg/h. W przypadkach nawracających zaburzeń rytmu lub pacjentów opornych na działanie doustnych leków można zastosować ciągły dożylny wlew lidokainy z szybkością 1-4 mg/min. (20-50 µg/kg mc./min.) pod stałą kontrolą EKG. Dzieci w dawce 0,8-1 mg/kg mc., którą można powtarzać do dawki łącznej 3-5 mg/kg mc.; lidokainę można podawać również w ciągłym wlewie z szybkością 10-50 µg/kg mc./min.

Uwagi
Pacjent znieczulony lidokainą nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 h po zakończeniu zabiegu.