Nazwa produktu leczniczego: Lexapro

Skład: Escitalopramum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: H. Lundbeck A/S
Wytwórca: H. Lundbeck A/S
Kraj wytwórcy (kod kraju): DK



Działanie
Selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Escitalopram nie ma powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie, bez znaczenia klinicznego, powinowactwo do szeregu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, receptorów adrenergicznych α-1, α-2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Po podaniu doustnym escitalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%). Escitalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Escitalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Escitalopram i jego metabolity są częściowo wydalane w postaci glukuronidów. T0,5 w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu dawki wynosi około 30 h.

Wskazania
Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Leczenie zaburzenia lękowego z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie fobii społecznej. Leczenie zaburzenia lękowego uogólnionego. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na escitalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem).

Środki ostrożności
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej); jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym okresie ustępowania objawów depresji. Inne zaburzenia psychiczne, w których stosuje się escitalopram, również mogą wiązać się ze zwiększeniem ryzyka samobójstwa, zaburzenia te mogą przebiegać z dużym zaburzeniem depresyjnym - podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym (dokładnie monitorowanie pacjentów, zwłaszcza tych z grupy dużego ryzyka, szczególnie we wczesnym okresie leczenia i po zmianie dawki leku). Ostrożnie stosować u pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie, szczególnie u młodych ludzi (pacjentów leczonych escitalopramem należy uważnie monitorować do uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia). Stosowanie leku należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki. U pacjentów z nieustabilizowaną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a u pacjentów z opanowaną farmakologicznie padaczką lek należy stosować ostrożnie (należy przerwać leczenie w przypadku zwiększenia częstości występowania drgawek). Stosować ostrożnie u pacjentów: z manią lub hipomanią w wywiadzie (lek należy odstawić w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej); z cukrzycą (konieczna może być modyfikacja leczenia przeciwcukrzycowego); zagrożonych wystąpieniem hiponatremii (osoby w podeszłym wieku, z marskością wątroby lub jednocześnie leczone środkami, które powodują hiponatremię); z ciężką niewydolnością nerek (klirens poniżej 30 ml/min); z ciężką niewydolnością wątroby; z chorobą niedokrwienna serca; u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną. Należy zachować ostrożność, stosując escitalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym. Nie należy stosować jednocześnie cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca. Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem escitalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność.

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w końcowej fazie ciąży. Przypuszcza się, że escitalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej występują podczas pierwszych 1-2 tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zwiększenie masy ciała, bezsenność lub senność, zawroty głowy, parestezje, drżenia, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, zwiększona potliwość, bóle mięsni i stawów, zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, zmęczenie, gorączka, zaburzenia wytrysku, impotencja u mężczyzn, niepokój, niepokój psychoruchowy, nieprawidłowe marzenia senne, zmniejszenie popędu płciowego, brak orgazmu u kobiet. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, tachykardia, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, obrzęki, krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego leku, splątanie. Rzadko: bradykardia, zespół serotoninowy, reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, omamy. Ponadto: nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, trombocytopenia, dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, zatrzymanie moczu, siniaki, obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, niedocisnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, mlekotok, priapizm, mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, akatyzja, jadłowstręt, wydłużenie odstępu QT (gł. u pacjentów z chorobą serca).
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (bezsenność, wyraziste sny), pobudzenie, niepokój, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie escitalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escitalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO i przynajmniej 1 dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu, będącego odwracalnym inhibitorem MAO-A. Między odstawieniem escitalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Nie jest zalecane stosowanie escitalopramu w skojarzeniu z inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub z odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem) - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki z zachowaniem stałej kontroli klinicznej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escitalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg/dobę było bezpieczne. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escitalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy. Może wystąpić nasilenie działania escitalopramu w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec może powodować do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (nietypowe leki neuroleptyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol). Metabolizm escitalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escitalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, ezomeprazolem, lanzoprazolem, fluwoksaminą, tiklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escitalopramu. Escitalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escitalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają mały wskaźnik terapeutyczny (flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na o.u.n. (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, risperidon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków.

Dawkowanie
Doustnie: Dorośli. Duże zaburzenia depresyjne: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. Poprawę stanu klinicznego na ogół uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 tyg., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Zaburzenie lękowe uogólnione: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Leczenie trwa kilka miesięcy. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowym okresie leczenia należy rozważyć stosowanie połowy zwykle zalecanej dawki oraz podawanie mniejszej dawki maksymalnej. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Uwagi
Escitalopram należy stopniowo odstawiać przez okres 1-2 tygodni. Escitalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże u pacjentów, którym przepisano lek psychotropowy należy oczekiwać pewnych zaburzeń uwagi i koncentracji-należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI.