Nazwa produktu leczniczego: Lenuxin

Skład: Escitalopramum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 20 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 20 tabl. 28 tabl. 30 tabl. 50 tabl. 56 tabl. 98 tabl. 100 tabl. 200 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Grodziskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o.
Wytwórca: Grodziskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escytalopram nie ma powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie, bez znaczenia klinicznego, powinowactwo do szeregu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergicznych D1 i D2, adrenergicznych α-1, α-2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając Cmax w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Escytalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Escytalopram i jego metabolity są usuwane z organizmu zarówno drogą metaboliczną (wątrobową) jak i nerkową. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej, a ekspozycja na lek jest o około 50-60 % większa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek T0,5 racemicznego cytalopramu jest dłuższy, natomiast zwiększenie ekspozycji jest niewielkie; nie badano stężeń we krwi metabolitów - mogą być zwiększone.

Wskazania
Leczenie dużych epizodów depresyjnych. Leczenie zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie fobii społecznej. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na escytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem).

Środki ostrożności
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych escytalopramem należy obserwować pod katem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie leczenia i po zmianie dawki leku). Dotyczy to zwłaszcza osób w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów: z ciężką niewydolnością wątroby; z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min); ze stabilną padaczką (unikać stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką należy); z manią lub hipomanią w wywiadzie; z cukrzycą (może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); z ryzykiem hiponatremii (pacjenci z marskością wątroby, w podeszłym wieku lub przyjmujący leki, które powodują hiponatremię); z ryzykiem krwawienia (pacjenci przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz pacjenci z rozpoznaną skazą krwotoczną); z chorobą wieńcową. Należy zachować ostrożność stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem escytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. Stosowanie leku należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki lub w razie zwiększenia częstości napadów drgawkowych u pacjentów z kontrolowaną padaczką; u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna oraz w przypadku wystąpienia zespołu serotoninowego (objawiającego się pobudzeniem, drżeniem mięśniowym, drgawkami klonicznymi mięśni i hipertermią). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w ciąży, z wyjątkiem bezwzględnej konieczności. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. W przypadku stosowania leku w końcowej fazie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w zaawansowanej ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej występują w 1-2 tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zwiększenie masy ciała, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcie, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna potliwość, bóle mięśni, stawów, zmęczenie, gorączka, zaburzenia ejakulacji i impotencja u mężczyzn, zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, lęk, niepokój, nietypowe sny, obniżone libido, brak orgazmu u kobiet. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, tachykardia, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, obrzęki, krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego leku, splątanie. Rzadko: bradykardia, zespół serotoninowy, reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, omamy. Ponadto: hiponatremia, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, trombocytopenia, dyskineza, zaburzenia ruchowe, napady drgawkowe, zatrzymanie moczu, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, mlekotok, priapizm, stan maniakalny, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, akatyzja, jadłowstręt, wydłużenie odstępu QT (gł. u pacjentów z chorobą serca). U części pacjentów z lękiem napadowym, w początkowym okresie stosowania leku może wystąpić paradoksalne nasilenie objawów lękowych. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i odczucie przypominające porażenie prądem), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), pobudzenie, niepokój, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Nie należy stosować escytalopramu w skojarzeniu z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub z odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem) - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki z zachowaniem stałej kontroli klinicznej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg na dobę było bezpieczne. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub innymi lekami z grypy SSRI, lekami neuroleptycznymi, meflochiną, bupropionem, tramadolem). Może wystąpić nasilenie działania escytalopramu w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum) może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (nietypowe leki neuroleptyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol) - monitorować parametry układu krzepnięcia podczas rozpoczynania lub zakończenia leczenia escytalopramem. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, ezomeprazolem, lanzoprazolem, fluwoksaminą, tiklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają wąski przedział terapeutyczny (np. flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na o.u.n. (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperidon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków. Escytalopram może także w niewielkim stopniu hamować CYP2C19 - zalecana jest ostrożność podczas leczenia skojarzonego z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym.

Dawkowanie
Doustnie: Dorośli. Duże epizody depresyjne: zazwyczaj 10 mg/dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę. Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg/dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg/dobę. Objawy ustępują zazwyczaj po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg/dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 tyg., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: początkowo 10 mg/dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność całkowitego ustąpienia objawów. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowym okresie leczenia należy rozważyć stosowanie połowy zwykle zalecanej dawki oraz podawanie mniejszej dawki maksymalnej; nie badano skuteczności escytalopramu w leczeniu fobii społecznej u osób w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę.
Preparat należy podawać w pojedynczej dawce dobowej, z posiłkiem lub bez.

Uwagi
Escytalopram należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres co najmniej 1-2 tyg. Escytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania preparatu.