Nazwa produktu leczniczego: Lendacin 1 g

Skład: Ceftriaxonum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji
Dawka: 2000 mg
Wielkość opakowania: 1 fiol. 5 fiol. 10 fiol. 50 fiol.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: Sandoz GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): A


Działanie
Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Działa bakteriobójczo na tlenowe i beztlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, S. bovis, Staphylococcus aureus - z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę, Peptostreptococcus spp.) oraz na tlenowe bakterie Gram-ujemne (m.in. Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae i K. oxytoca, Proteus mirabilis i P. vulgaris, Morganella morganii, Serratia spp., Providencia spp. - część szczepów pałeczek Enterobacteriaceae wykazuje oporność). Zmienną wrażliwość wykazują Staphylococcus epidermidis, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa. Ceftriakson nie działa na Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Acinetobacter spp., Bacteroides spp., bakterie atypowe. Stężenie terapeutyczne w większości tkanek i płynów ustrojowych utrzymuje się przez ponad 24 h (m.in. w płucach, sercu, przewodach żółciowych, wątrobie, migdałkach, uchu środkowym, kościach, płynie mózgowo-rdzeniowym, opłucnowym, sterczowym, maziowym). Ceftriakson przenika także przez barierę łożyska i w niewielkich stężeniach do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%. Nie jest układowo metabolizowany. Jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem (50-60%), pozostała część z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 6-9 h.

Wskazania
Zakażenia układu oddechowego, posocznica, zakażenia dróg moczowych, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zakażenia jamy brzusznej, kości, stawów, tkanek miękkich, skóry i ran, gonokokowe zakażenia narządów płciowych (w tym rzeżączka), borelioza w okresie wystąpienia ciężkich objawów neurologicznych, kardiologicznych lub zapalenia stawów, zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cefalosporyny. Przebyte reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego i (lub) o ciężkim przebiegu po podaniu penicylin lub innych antybiotyków β-laktamowych. Hiperbilirubinemia u wcześniaków i noworodków (ryzyko encefalopatii bilirubinowej) lub jednoczesne leczenie preparatami wapnia (ryzyko wytrącania się soli wapniowej ceftriaksonu u noworodków). Ceftriaksonu nie należy także stosować u noworodków z hipoalbuminemią, kwasicą lub innymi czynnikami ryzyka wystąpienia hiperbilirubinemii (np. poród przedwczesny). Nie stosować domięśniowo u niemowląt oraz u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką alergią lub astmą oskrzelową (zwłaszcza we wstrzyknięciu dożylnym), u pacjentów z niedoborem witaminy K (np. zaburzenia syntezy witaminy K, przewlekła choroba wątroby, niedożywienie - u tych pacjentów podczas leczenia należy monitorować czas protrombinowy), u niemowląt i małych dzieci (ryzyko powstawania złogów w pęcherzyku żółciowym i nerkach), a także u dorosłych pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia zastoju żółci lub złogów w drogach żółciowych, np. przed dużymi zabiegami, w przebiegu ciężkich chorób i żywienia pozajelitowego (ryzyko rozwoju zapalenia trzustki). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkę.

Ciąża i laktacja
W ciąży i okresie karmienia piersią przeciwwskazane jest domięśniowe stosowanie ceftriaksonu i lidokainy. Dożylnie stosować w ciąży jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (szczególną ostrożność zachować w I trymestrze ciąży). Ostrożnie stosować ceftriakson dożylnie w okresie karmienia piersią, gdyż u niemowląt może wystąpić biegunka, zakażenie grzybicze błon śluzowych oraz uczulenie (należy wówczas przerwać karmienie piersią).

Działania niepożądane
Bardzo często obserwowano u dzieci objawowe złogi soli wapniowej ceftriaksonu w pęcherzyku żółciowym; u dorosłych odwracalna kamica występuje rzadko (głównie po przekroczeniu zalecanych dawek). Często obserwowano skórne reakcje alergiczne (m.in. zapalenie skóry, pokrzywka, osutka), świąd, obrzęk skóry i stawów, zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej w surowicy, zapalenie żył i ból po podaniu dożylnym oraz reakcje nietolerancji (uczucie gorąca, nudności) po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, a także ból i miejscowe stwardnienie tkanek po podaniu domięśniowym. Niezbyt często występują ból i zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), łagodne i zazwyczaj przemijające zaburzenia żołądka i jelit (zapalenie jamy ustnej, języka, brak łaknienia, nudności, wymioty, bóle brzucha, luźne stolce lub biegunka), skąpomocz, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, grzybica układu rozrodczego, nadkażenia drobnoustrojami opornymi na ceftriakson. Rzadko obserwowano eozynofilię, leukopenię i granulocytopenię, ostre reakcje nadwrażliwości o ciężkim przebiegu ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, zapalenie trzustki, odwracalne wytrącanie się soli ceftriaksonu w nerkach u dzieci, głównie w wieku powyżej 3 lat, leczonych dużymi dawkami ceftriaksonu (80 mg/kg mc./dobę i więcej lub dawką całkowitą na kurację powyżej 10 g), u których występuje kilka czynników ryzyka (np. zmniejszona podaż płynów). Bardzo rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, agranulocytoza, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość, niewielkie wydłużenie czasu protrombinowego, niedokrwistość (w tym hemolityczna).

Interakcje
Jednoczesne stosowanie z antybiotykami aminoglikozydowymi nasila ryzyko oto- i neurotoksyczności (może być konieczne dostosowanie dawki), ponadto ze względu na niezgodność fizyko-chemiczną leki te należy podawać oddzielnie. Nie zaleca się stosować ceftriaksonu w skojarzeniu z antybiotykami działającymi bakteriostatycznie (np. makrolidy, tetracykliny) ze względu na antagonizm działania. Ceftriakson może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (zaleca się stosowanie antykoncepcji niehormonalnej).

Dawkowanie
Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat (o mc. 50 kg lub większej): zazwyczaj 1-2 g raz na dobę co 24 h; w zakażeniach ciężkich lub wywołanych przez bakterie o mniejszej wrażliwości: dożylnie 4 g raz na dobę. W niepowikłanej rzeżączce: domięśniowo jednorazowo 250 mg (w przypadku szczepów o zmniejszonej wrażliwości może być konieczne zwiększenie dawki). W boreliozie: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) przez 14 dni. W niewydolności nerek u pacjentów z klirensem kreatyniny 10 ml/min lub mniejszym: maksymalnie 2 g na dobę. W zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym: jednorazowo 1-2 g na 30-90 min przed zabiegiem (w zabiegach na jelicie grubym i okrężnicy w skojarzeniu z lekami działającymi na bakterie beztlenowe; nie mieszać roztworów obu leków). Dzieci: noworodki do 14. dnia ż.: dożylnie 20-50 mg/kg mc. raz na dobę co 24 h (maksymalna dawka dobowa - 50 mg/kg mc.); dzieci od 14 dni ż. do 12 lat (o mc. <50 kg): dożylnie lub domięśniowo 20-80 mg/kg mc. raz na dobę co 24 h (maksymalna dawka dobowa - 80 mg/kg mc.). W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych: noworodki do 14. dnia ż. dożylnie maksymalnie 50 mg/kg mc. raz na dobę; u dzieci od 14 dni ż. do 12 lat dawka początkowa wynosi 100 mg/kg mc. raz na dobę (maksymalna dawka dobowa 4 g). W boreliozie: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) przez 14 dni.
Uwaga. Dawki 2 g oraz powyżej 50 mg/kg mc. u dzieci podaje się we wlewie dożylnym w ciągu co najmniej 30 min. Domięśniowo lek podaje się po rozpuszczeniu w 1% roztworze lidokainy.

Uwagi
Podczas długotrwałego leczenia należy monitorować czynność nerek i wątroby oraz obraz krwi.