Nazwa produktu leczniczego: Kontracept

Skład: Ethinylestradiolum Gestodenum
Postać farmaceutyczna: tabletka drażowana
Dawka: 0,02 mg 0,075 mg
Wielkość opakowania: 21 tabl. 63 tabl. 126 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Wytwórca: Haupt Pharma Munster GmbH Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): D, PL



Działanie
Monofazowy, doustny preparat antykoncepcyjny. Podstawowym mechanizmem działania antykoncepcyjnego preparatu jest zahamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w endometrium, które zmniejszą prawdopodobieństwo implantacji komórki jajowej. Preparat poprawia regularność cyklu miesiączkowego, zmniejsza częstość występowania bolesnych miesiączek oraz obfitość krwawienia, a przez to ryzyko występowania niedoboru żelaza. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h, całkowita biodostępność wynosi około 60%. W około 98% wiąże się z albuminami oraz powoduje wzrost stężenia SHBG w surowicy. Etynyloestradiol jest poddawany koniugacji przedsystemowej w błonie śluzowej jelita cienkiego oraz w wątrobie. Jest wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. T0,5 etynyloestradiolu w końcowej fazie eliminacji wynosi 24 h. Gestoden szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, maksymalne stężenie leku we krwi jest osiągane po 1 h, biodostępność wynosi 99%. Niemal całkowicie wiązany jest przez albuminy i SHBG. Jest całkowicie metabolizowany i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. T0,5 gestodenu w końcowej fazie eliminacji wynosi 12-15 h.

Wskazania
Doustna antykoncepcja.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa występująca obecnie lub w przeszłości (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic występujące obecnie lub w przeszłości (np. zawał mięśnia sercowego, zaburzenia krążenia mózgowego) lub objawy zapowiadające zakrzepicę (np. dławica piersiowa, przemijające napady niedokrwienne). Dziedziczne lub nabyte predyspozycje do występowania zakrzepicy żył lub tętnic: niedobór antytrombiny-III, niedobór białka C, niedobór białka S, oporność na aktywowane białko C (APC), obecność przeciwciał przeciwfosfolipidowych (przeciwkardiolipidowe, antykoagulant toczniowy), hiperhomocysteinemia. Poważne lub liczne czynniki ryzyka wystąpienia zakrzepicy tętnic. Ciężkie nadciśnienie. Cukrzyca powikłana mikro- lub makroangiopatią. Ciężka dyslipoproteinemia. Obecność lub podejrzenie złośliwych nowotworów zależnych od hormonów płciowych (np. narządów rodnych, piersi). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby występujące obecnie lub w przeszłości (do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy). Nowotwór wątroby (łagodny lub złośliwy) stwierdzony obecnie lub w wywiadzie. Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi.

Środki ostrożności
Należy rozważyć stosunek pomiędzy korzyściami ze stosowania preparatu a ewentualnym ryzykiem dla danej kobiety w przypadku występowania czynników ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych: okres połogu, wiek, dodatni wywiad rodzinny, otyłość - wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2, długotrwałe unieruchomienie, operacja, zabiegi chirurgiczne kończyn dolnych lub ciężkie urazy, zapalenie żył powierzchownych i żylaki, palenie papierosów, dyslipoproteinemia, nadciśnienie tętnicze, wady zastawek serca, migotanie przedsionków. Należy zachować ostrożność w przypadku: hipertrójglicerydemii występującej obecnie lub w wywiadzie rodzinnym, tocznia rumieniowatego układowego, zespołu hemolityczno-mocznicowego, przewlekłych chorób zapalnych jelit (choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego), niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, żółtaczki i (lub) świądu związanego z zastojem żółci, kamicy żółciowej, porfirii, pląsawicy Sydenhama, opryszczki ciężarnych, utraty słuchu związanej z otosklerozą, ostudy, szczególnie u kobiet, u których wystąpiła ona w okresie ciąży (kobiety ze skłonnością do powstawania ostudy powinny podczas stosowania preparatu unikać ekspozycji na promieniowanie UV). Szczególnej kontroli wymagają pacjentki z cukrzycą, ze względu na możliwy wpływ preparatu na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy. W przypadku zwiększenia częstości występowania lub nasilenia bólów migrenowych preparat należy odstawić. Zaleca się przerwanie stosowania preparatu przynajmniej 4 tyg. przed planowaną operacją i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do pełnej sprawności ruchowej. Preparat zawiera laktozę i sacharozę i nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, nietolerancją fruktozy, niedoborem laktazy Lappa, niedoborem sacharazy-izomaltazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: Ból głowy, nerwowość, nietolerancja soczewek kontaktowych, zaburzenia widzenia, nudności, trądzik, migrena, zwiększenie masy ciała, retencja płynów, nieregularne krwawienia, brak krwawienia lub skąpe krwawienia, tkliwość piersi, zmiany libido, depresja, drażliwość. Niezbyt często: wymioty, hiperlipidemia, nadciśnienie tętnicze, toczeń rumieniowaty układowy. Rzadko: otoskleroza, kamica żółciowa, ostuda, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych lub miednicy oraz zatorowość płucna), zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic, zmiany wydzieliny z pochwy. Bardzo rzadko: pląsawica, zapalenie trzustki. Poza wymienionymi działaniami odnotowano także nowotwory wątroby oraz zaobserwowano nieznaczny wzrost częstości rozpoznawania raka piersi.

Interakcje
Leki indukujące metabolizm wątrobowy (np. pochodne hydantoiny, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, gryzeofulwina) mogą zmniejszać skuteczność antykoncepcyjną preparatu. Maksymalna indukcja enzymów mikrosomalnych pojawia się najczęściej po 2-3 tyg. stosowania leków i może utrzymywać się co najmniej przez 4 tyg. po zaprzestaniu leczenia. Zmniejszoną skuteczność antykoncepcyjną preparatu obserwowano także w przypadku jednoczesnego stosowania ampicyliny oraz tetracykliny. Jeżeli ww. leki są stosowane nie dłużej niż tydzień, należy zarówno w czasie ich przyjmowania jak i przez 7 dni po odstawieniu stosować dodatkowe mechaniczne metody antykoncepcyjne. Kobiety leczone ryfampicyną powinny stosować dodatkowe mechaniczne metody antykoncepcyjne w czasie stosowania antybiotyku i przez 28 dni po jego odstawieniu. Jeżeli okres jednoczesnego przyjmowania ww. leków obejmuje również przerwę między kolejnymi opakowaniami preparatu, kolejne opakowanie należy rozpocząć bez zwykle stosowanej 7-dniowej przerwy. Pacjentkom przyjmującym długotrwale leki indukujące enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie innych metod antykoncepcji. Podczas stosowania preparatu nie należy przyjmować produktów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum preforatum, ze względu na osłabienie działania antykoncepcyjnego i ryzyko zajścia w ciążę. Preparat może zwiększać stężenie cyklosporyny i zmniejszać stężenie lamotryginy. Stosowanie steroidowych leków antykoncepcyjnych może w niewielkim stopniu wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych.

Dawkowanie
Doustnie: 1 tabl. raz dziennie o stałej porze, przez 21 kolejnych dni. Przez następnych 7 dni nie przyjmuje się tabletek i w tym czasie, zwykle 2. lub 3. dnia, powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Przyjmowanie tabletek z następnego opakowania należy rozpocząć w 8. dniu, nawet jeśli krwawienie z odstawienia jeszcze trwa.
Jeżeli przez ostatni miesiąc pacjentka nie stosowała żadnej hormonalnej metody antykoncepcyjnej - pierwszą tabletkę należy przyjąć w pierwszym dniu cyklu (w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego), przyjmowanie tabletek można również rozpocząć między 2. a 5. dniem cyklu, jednak w tym przypadku należy zastosować dodatkową mechaniczną metodę antykoncepcji przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek w pierwszym cyklu. Jeżeli wcześniej pacjentka przyjmowała inny złożony doustny preparat antykoncepcyjny - przyjmowanie należy rozpocząć następnego dnia po przyjęciu ostatniej aktywnej tabletki poprzedniego preparatu, ale nie później niż w dzień po zakończeniu przerwy lub okresu przyjmowania tabletek placebo poprzedniego preparatu. Jeżeli wcześniej pacjentka stosowała środek antykoncepcyjny zawierający wyłącznie progestagen (minitabletka, iniekcje, implant lub system terapeutyczny domaciczny uwalniający progestagen) - przyjmowanie preparatu zamiast minitabletki należy rozpocząć następnego dnia po zażyciu którejkolwiek minitabletki; w przypadku implantu i systemu - w dniu usunięcia implantu lub systemu; w przypadku iniekcji - w dniu, w którym miała być wykonana następna iniekcja - we wszystkich tych przypadkach należy zastosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcyjną przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. W przypadku poronienia w I trymestrze ciąży można natychmiast rozpocząć stosowanie preparatu; nie jest konieczne stosowanie żadnych innych metod antykoncepcyjnych. W przypadku porodu lub poronienia w II trymestrze ciąży stosowanie preparatu można rozpocząć 21-28 dni po porodzie lub po poronieniu; jeżeli pacjentka rozpocznie stosowanie preparatu później, to przez pierwszych 7 dni należy stosować dodatkowe mechaniczne metody antykoncepcyjne. U pacjentek, które po porodzie lub poronieniu odbyły stosunek przed zastosowaniem preparatu należy wykluczyć ciążę lub poczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego. W przypadku pominięcia tabletki, jeżeli od pominięcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana; pominiętą tabletkę należy jak najszybciej przyjąć, a kolejną - o zwykłej porze. Jeśli od pominięcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h skuteczność działania może być zmniejszona, należy wówczas postępować w niżej opisany sposób. W przypadku pominięcia tabletki w 1. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Przez następne 7 dni należy stosować mechaniczne metody antykoncepcyjne. Jeśli w tygodniu poprzedzającym pominięcie tabletki utrzymywano stosunki płciowe istnieje możliwość zajścia w ciążę. Im więcej tabletek zostało pominiętych i im bliżej 7-dniowej przerwy w stosowaniu preparatu, tym większe jest ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabletki w 2. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat przyjmowano prawidłowo, nie trzeba stosować dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Jeżeli natomiast pominięto więcej niż 1 tabletkę należy przez 7 dni stosować dodatkowo barierowe metody antykoncepcyjne. W przypadku pominięcia tabletki w 3. tyg. możliwe są dwa warianty postępowania. Jeżeli przez 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat był stosowany prawidłowo można wybrać jedno z poniższych zaleceń bez konieczności stosowania żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych, w przeciwnym wypadku należy wybrać zalecenie 1. i przez 7 dni stosować barierowe metody antykoncepcyjne. 1. - Pominiętą tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze, a przyjmowanie tabletek z następnego opakowania rozpocząć od razu po dokończeniu aktualnego, nie robiąc 7-dniowej przerwy (krwawienie z odstawienia wystąpi po dokończeniu drugiego opakowania, w trakcie przyjmowania tabletek może wystąpić plamienie lub krwawienie z odstawienia). 2. - Można przerwać przyjmowanie tabletek z aktualnego opakowania, zrobić 7-dniową przerwę ( wliczając dni, w których pominięto tabletkę) i rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego opakowania. W przypadku wystąpienia wymiotów lub ostrej biegunki w ciągu 3-4 h od przyjęcia tabletki należy postępować jak w przypadku pominięcia tabletki. Jeśli pacjentka nie chce zmieniać ustalonego schematu dawkowania powinna przyjąć dodatkową tabletkę z następnego opakowania. W celu opóźnienia krwawienia z odstawienia należy rozpocząć kolejne opakowanie bez okresu 7-dniowej przerwy w stosowaniu tabletek. Można przyjmować preparat do wyczerpania tego opakowania i po zachowaniu 7-dniowej przerwy ponownie rozpocząć regularne stosowanie preparatu. Wystąpienie krwawienia można opóźnić tak długo jak to konieczne, aż do końca drugiego opakowania, ale nie dłużej. W międzyczasie może wystąpić krwawienie z odstawienia lub plamienie. Aby przesunąć termin krwawienia z odstawienia na inny dzień tygodnia, należy skrócić przerwę w przyjmowaniu tabletek o tyle dni, o ile zamierza się przesunąć termin krwawienia. Im krótsza przerwa w przyjmowaniu tabletek, tym większe ryzyko, że nie wystąpi krwawienie z odstawienia, a pojawi się niewielkie krwawienie w środku cyklu lub plamienie w czasie stosowania następnego opakowania preparatu.

Uwagi
Przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy wykluczyć ciążę, przeprowadzić pełne badanie ogólne (w tym pomiar ciśnienia krwi) i ginekologiczne oraz zebrać pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny. Badania kontrolne należy regularnie powtarzać w trakcie stosowania preparatu.