Nazwa produktu leczniczego: Ketrel

Skład: Quetiapinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 200 mg
Wielkość opakowania: 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Celon Pharma Sp. z o.o.
Wytwórca: Celon Pharma Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym oddziaływującym na szerokie spektrum receptorów. Kwetiapina wykazuje większe powinowactwo do receptora serotoninowego (5HT2) w mózgu niż do receptorów dopaminowych w mózgu (D1 i D2). Kwetiapina wykazuje duże powinowactwo do receptora histaminowego (H1) i adrenergicznego (alfa1) oraz mniejsze do receptora adrenergicznego (alfa2). Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych i muskarynowych. Po podaniu doustnym kwetiapina jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi. Biodostępność kwetiapiny nie jest znacząco zmieniona po jednoczesnym podaniu z posiłkiem. W 83% wiąże się z białkami osocza. Kwetiapina jest intensywnie metabolizowana - 73% jest wydalane z moczem i 21% z kałem; mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej z kałem i moczem. Okres półtrwania wynosi około 7 h. Klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku jest o 30-50% mniejszy niż u osób młodszych. Klirens kwetiapiny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby był mniejszy o około 25%.

Wskazania
Ostre i przewlekłe zaburzenia psychiczne, w tym schizofrenia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwetiapinę lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca, naczyń, w tym układu naczyniowego mózgu, a także w przypadku skłonności do hipotonii. W próbach klinicznych podawanie kwetiapiny nie było związane z trwałym wydłużeniem odstępu QTc, jednakże podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność, gdy kwetiapina jest stosowana z lekami o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką lub napadem padaczkowym w wywiadzie. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać terapię. Jeśli wystąpią objawy późnych dyskinez, należy zredukować dawkę leku lub przerwać leczenie kwetiapiną. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą. Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci i młodzieży nie zostało dostatecznie przebadane.

Ciąża i laktacja
Lek powinien być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Działania niepożądane występujące u co najmniej 1% pacjentów obejmują: ból głowy, osłabienie, bóle brzucha, bóle pleców, gorączkę, bóle w klatce piersiowej, hipotonię ortostatyczną, tachykardię, nadciśnienie, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, biegunkę, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, leukopenię, zwiększenie masy ciała, bóle mięśni, senność, zawroty głowy, niepokój, zapalenie błony śluzowej nosa, wysypkę i suchość skóry, bóle uszu, zapalenie dróg moczowych. Obserwowano sporadycznie napady padaczkowe u pacjentów przyjmujących kwetiapinę. Odnotowano, aczkolwiek rzadko, przypadki wystąpienia priapizmu u pacjentów przyjmujących kwetiapinę. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, kwetiapina powodowała wystąpienie rzadkich przypadków złośliwego zespołu neuroleptycznego. Kwetiapina może powodować niewielkie zwiększenie stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego we krwi. Leczenie kwetiapiną w małych dawkach powoduje zmniejszenie stężenia hormonów tarczycy, w szczególności całkowitego T4 i wolnego T4. Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, kwetiapina może powodować wydłużenie odstępu QTc, jednakże w badaniach klinicznych nie potwierdzono przetrwałego wydłużenia odstępu QTc. Nasilenie cukrzycy i hiperglikemię odnotowano bardzo rzadko w trakcie leczenia kwetiapiną. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, kwetiapina może wywoływać późne dyskinezy po długotrwałym leczeniu. Ostre objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty, bezsenność, bardzo rzadko odnotowano po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych. Może także wystąpić nawrót objawów psychotycznych i odnotowano wystąpienie zaburzeń ruchowych (akatyzja, dystonia, dyskinezy).

Interakcje
Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n. oraz w połączeniu z alkoholem. Kwetiapina nie zmieniała farmakokinetyki litu po jednoczesnym podaniu. Jednoczesne podanie kwetiapiny i fenytoiny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny - w przypadku jednoczesnego podawania fenytoiny lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe (karbamazepina, barbiturany, ryfampicyna) zaleca się zwiększenie dawki kwetiapiny; w przypadku odstawienia fenytoiny lub zamiany na lek, który nie jest środkiem pobudzającym enzymy wątrobowe (np. walproinian sodu) dawka kwetiapiny powinna zostać zmniejszona. Farmakokinetyka kwetiapiny nie była znacząco zmieniona po jednoczesnym podaniu z rysperydonem lub haloperydolem; jednak podanie kwetiapiny z tiorydazyną powodowało zwiększenie klirensu kwetiapiny. Nie stwierdzono również zmiany farmakokinetyki kwetiapiny po łącznym podaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Farmakokinetyka kwetiapiny nie była znacząco zmieniona po jednoczesnym podaniu cymetydyny (inhibitor enzymu P450), jednakże zaleca się ostrożność w przypadku stosowania kwetiapiny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna).

Dawkowanie
Doustnie: 2 razy na dobę niezależnie od posiłku. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg (1. dzień), 100 mg (2. dzień), 200 mg (3. dzień), 300 mg (4. dzień). Od 4. dnia zalecana dawka dobowa powinna wynosić 300-450 mg. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawka może być modyfikowana w zakresie 150-750 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku powinni zaczynać leczenie od dawki dobowej 25 mg; następnie dawkę należy zwiększać codziennie o 25-50 mg do osiągnięcia dawki terapeutycznej, która jest zwykle mniejsza niż u młodszych pacjentów. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby powinni zaczynać leczenie od dawki dobowej 25 mg i zwiększać codziennie dawkę o 25-50 mg do osiągnięcia dawki terapeutycznej.

Uwagi
Zalecane jest stopniowe odstawianie leku. Preparat może powodować senność i w związku z tym może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.