Nazwa produktu leczniczego: Katadolon

Skład: flupirtini maleas
Postać farmaceutyczna: kapsułki twarde
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 10 kaps. 30 kaps. 50 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: AWD Pharma GmbH


Działanie
Nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym, przedstawiciel nowej klasy związków selektywnie otwierających neuronalny kanał potasowy - SNEPCO. Flupirtyna aktywuje sprzężone z białkiem G kanały potasowe w komórkach nerwowych. Wypływ jonów potasowych z komórek powoduje stabilizację ich potencjału spoczynkowego, zmniejszeniu ulega aktywacja błon komórek nerwowych. Flupirtyna powoduje pośrednie zahamowanie aktywacji receptorów NMDA, skutkiem czego jest zmniejszenie napływu jonów wapniowych do komórek. W stanie pobudzenia neuronalnego przekazywanie bólowych bodźców nocyceptywnych ulega zahamowaniu. W stężeniach terapeutycznych efekt przeciwbólowy jest czynnościowo zwiększony przez wychwyt jonów wapniowych przez mitochondria. Związane jest to z hamowaniem przekaźnictwa neuronalnego do neuronów ruchowych i skutkuje działaniem na interneurony oraz zmniejszeniem napięcia mięśni. Pośrednia blokada receptorów NMDA przeciwdziała klinicznemu uczuciu nasilania się bólu i przechodzenia bólu w stan przewlekły. Jeżeli zjawisko to już nastąpiło, stabilizacja potencjału błony powoduje odwrócenie procesu, a wrażliwość bólowa zmniejsza się. Po podaniu doustnym flurpirtyna wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 90%. W 84% wiąże się z białkami osocza, ok. 75% dawki metabolizowane jest w wątrobie. 69% dawki leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej oraz metabolitów. Pozostała część dawki wydalana jest z żółcią i z kałem. T0,5 flupirtyny wynosi 7,9 h (&plusminus;1,8 h), ulega on wydłużeniu u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością wątroby T0,5 wynosi 8,5 h.

Wskazania
Słabe lub umiarkowane, ostre i przewlekłe bóle układu mięśniowo - szkieletowego, różnego pochodzenia, związane ze wzmożonym napięciem mięśni, w szczególności pourazowe lub w przebiegu ucisku korzeni nerwowych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ryzyko encefalopatii wątrobowej lub istniejące zaburzenia w odpływie żółci. Nużliwość mięśni (myasthenia gravis). Choroby wątroby. Uzależnienie od alkoholu. Ciąża. Okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież do 18 lat.

Środki ostrożności
Podczas leczenia preparatem mogą ulec zafałszowaniu wyniki oznaczeń bilirubiny, urobilinogenu i białka w moczu, wykonywanych przy użyciu testów paskowych, a także oznaczenia stężenia bilirubiny w surowicy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: uczucie zmęczenia, zwłaszcza na początku leczenia; często: zgaga, nudności, wymioty, zaparcia, brak apetytu, ból brzucha, wzdęcia, biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej, ból i zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, nerwowość, napady pocenia się, drżenia, depresja; niezbyt często: stany splątania, zaburzenia widzenia, reakcje alergiczne (w pojedynczych przypadkach ze wzrostem temperatury, wysypką, pokrzywką, świądem); bardzo rzadko: zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, polekowe zapalenie wątroby (ostre lub przewlekłe) bez żółtaczki lub z towarzyszącą żółtaczką. Większe dawki leku mogą powodować zielone zabarwienie moczu.

Interakcje
Preparat może nasilać działanie leków uspokajających i zmniejszających napięcie mięśniowe oraz alkoholu. Ponieważ flupirtyna wykazuje duże powinowactwo do białek osocza należy spodziewać się, że podczas jednoczesnego stosowania z lekami wiążącymi się w dużym stopniu z białkami może nastąpić ich wyparcie z tych wiązań. Interakcję tę potwierdzono dla diazepamu i warfaryny (nasilenie ich działania). Podczas jednoczesnego stosowania flupirtyny i pochodnych kumaryny zaleca się częstą kontrolę czasu protrombinowego i jeśli to konieczne - modyfikację dawek. Należy unikać jednoczesnego podawania preparatu z paracetamolem i karbamazepiną. Podczas stosowania z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie należy kontrolować aktywność enzymów wątrobowych.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle 1 kaps. 3-4 razy na dobę, w możliwie jednakowych odstępach czasu. Jeżeli ból jest intensywny, dawkę można zwiększyć do 2 kaps. 3 razy na dobę. Nie należy przekraczać dawki 600 mg (6 kaps.) na dobę. Pacjenci powyżej 65 lat: na początku leczenia 2 kaps. na dobę (rano i wieczorem). Dawkę można zwiększać w zależności od intensywności bólu i indywidualnej tolerancji leku. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek albo z hipoalbuminemią nie powinni zażywać więcej niż 3 kaps. na dobę. Kapsułki połykać w całości, popić płynem. W wyjątkowych przypadkach kapsułkę można otworzyć i zażyć tylko jej zawartość.

Uwagi
Przy długotrwałym stosowaniu oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest kontrola klirensu kreatyniny w surowicy. Preparat może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.