KFD.PL: Jarvis 37,5 mg - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Jarvis 37,5 mg

Skład: Venlafaxinum
Postać farmaceutyczna: kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Dawka: 37,5 mg
Wielkość opakowania: 20 kaps. 28 kaps. 30 kaps. 50 kaps. 98 kaps. 100 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Gedeon Richter Ltd.
Wytwórca: Farma-APS Produtos Farmaceuticos S.A. Gedeon Richter Plc Gedeon Richter Romania S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): P, H, RO



Działanie
Lek o działaniu przeciwdepresyjnym i przeciwlękowym. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Ponadto wenlafaksyna jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy. W badaniu na zwierzętach wykazano, że wenlafaksyna i ODV zmniejszają reaktywność receptorów β-adrenergicznych (zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po dawkach wielokrotnych). Wenlafaksyna nie wykazuje in vitro powinowactwa do receptorów muskarynowych, histaminergicznych H1 oraz α1-adrenergicznych w mózgu szczura. Nie hamuje aktywności MAO. Po podaniu doustnym lek jest prawie całkowicie wchłaniany. Całkowita biodostępność wynosi 40-45%. Po wchłonięciu wenlafaksyna ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Powstawanie głównego metabolitu - ODV, katalizowane jest przez CYP2D6; powstawanie N-demetylowenlafaksyny - przez CYP3A3/4. Po podaniu kapsułek o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio po: ok. 6 h i 9 h. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Lek i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Pokarm nie wpływa na wchłanianie i metabolizm wenlafaksyny.

Wskazania
Duże epizody depresyjne. Krótkotrwałe leczenie zaburzenia lękowego uogólnionego. Krótkotrwałe leczenie fobii społecznej. Leczenie zaburzenia lękowego z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie należy stosować wenlafaksyny jednocześnie z inhibitorami MAO lub w ciągu 14 dni od odstawienia inhibitora MAO. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać przynajmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO.

Środki ostrożności
Ze względu na zwiększone ryzyko myśli i prób samobójczych oraz samouszkodzeń należy uważnie monitorować pacjentów do uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia (największe ryzyko samobójstwa). Należy uważnie monitorować pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie pacjentów, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znaczne nasilenie myśli samobójczych oraz młodych dorosłych. Pacjenci powinni otrzymywać ograniczoną liczbę kapsułek w celu zmniejszenia ryzyka przedawkowania leku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z zachowaniem agresywnym oraz u pacjentów z manią w wywiadzie. Podczas leczenia fazy depresyjnej w psychozie maniakalno-depresyjnej, może nastąpić rozwój choroby w kierunku fazy maniakalnej. Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką i (lub) organicznym uszkodzeniem mózgu; jeśli wystąpią napady padaczkowe - lek odstawić. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących leki przeciwpsychotyczne. Należy zachować ostrożność u pacjentów z marskością wątroby oraz z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek - konieczne może być zmniejszenie dawki lub wydłużenie przerw między dawkami. Preparat może wpływać na kontrolę glikemii - konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Ponadto preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów w wieku podeszłym (zwłaszcza stosujących diuretyki lub ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową z innego powodu), u pacjentów z zaburzeniami mikcji (np. przerost gruczołu krokowego), z jaskrą z wąskim kątem przesączania, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, niskim lub wysokim ciśnieniem tętniczym, z zaburzeniami czynności serca (zaburzenia przewodzenia, dławica piersiowa, niedawno przebyty zawał serca). U pacjentów, u których utrzymuje się zwiększone ciśnienie krwi podczas terapii wenlafaksyną (ciężka i niekontrolowana hipertensja) należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, których stan może być zaburzony przez zwiększenie częstości akcji serca. Ponadto ostrożnie stosować u pacjentów z ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego, ostrą chorobą naczyniową mózgu, z innymi chorobami serca, które mogą zwiększać ryzyko arytmii komorowych. W przypadku wystąpienia hipercholesterolemii podczas długotrwałej terapii wenlafaksyną należy rozważyć zmianę leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z tendencją do krwawień w obrębie skóry lub błon śluzowych oraz z zaburzeniami krzepnięcia krwi. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, gniew) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Kapsułki zawierają sacharozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy. Kaps. 75 mg i 150 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja
Wenlafaksyna nie powinna być stosowana w okresie ciąży, chyba że jest to zdecydowanie konieczne. W przypadku długotrwałego stosowania aż do terminu porodu, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit są wydzielane do mleka matki - należy podjąć decyzję czy zaprzestać karmienia piersią, czy odstawić preparat.

Działania niepożądane
Często: senność, ból i zawroty głowy, zwiększone napięcie mięśni, parestezje, drżenie, zaburzenia snu, bezsenność, nerwowość, uspokojenie, osłabienie/zmęczenie, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń (najczęściej uderzenia gorąca), wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych, nieprawidłowa akomodacja, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, ziewanie, zmniejszony apetyt, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia ejakulacji/orgazmu (u mężczyzn), anorgazmia, zaburzenia erekcji, zmniejszone libido, zwiększone stężenie cholesterolu w surowicy (długotrwałe leczenie, duże dawki), zmniejszenie masy ciała, pocenie się (w tym poty nocne). Niezbyt często: drgawki kloniczne mięśni, pobudzenie, apatia, omamy, arytmia (w tym tachykardia), niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych, szum uszny, zaburzenia smaku, bruksizm, biegunka, zatrzymanie moczu, zaburzenia orgazmu (u kobiet), krwotok miesiączkowy, hiponatremia, zwiększenie masy ciała, zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, wysypka, łysienie, nadwrażliwość na światło, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Rzadko: napady padaczkowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, reakcje maniakalne, myśli i (lub) zachowania samobójcze, niepokój psychoruchowy, akatyzja, krwotok (w tym krwotok mózgowy), krwawienie z przewodu pokarmowego, wydłużenie czasu krwawienia, małopłytkowość, zespół SIADH, zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskinezy), dyskinezy późne, majaczenie, wydłużenie odstępu QT i QRS, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes), niewydolność serca, nieprawidłowy skład krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia), jaskra z zamkniętym kątem przesączania, ostra jaskra, eozynofilowe zapalenie płuc (z objawami tj. duszność, ból w klatce piersiowej), zapalenie trzustki, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, świąd, pokrzywka, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, zwiększone stężenia prolaktyny, reakcje anafilaktyczne. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; najczęściej obserwowane to: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), pobudzenie, niepokój, nudności, wymioty, drżenie, ból głowy.

Interakcje
Nie należy stosować wenlafaksyny jednocześnie z inhibitorami MAO lub w ciągu 14 dni od odstawienia inhibitora MAO. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać przynajmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO. W przypadku rozpoczęcia leczenia wenlafaksyną 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO zaleca się zastosowanie pojedynczej dawki dobowej 37,5 mg wenlafaksyny przez kilka pierwszych dni. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninergicznego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wpływającymi na układ serotoninergiczny np.: tryptany, selektywne inhibitory MAO (moklobemid, toloksaton), linezolid, SSRI, lit. Wenlafaksyna w skojarzeniu z lekami α- i β- sympatykomimetycznymi podanymi dożylnie może powodować napadowe nadciśnienie oraz zaburzenia akcji serca. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi ziele dziurawca może powodować zwiększenie aktywności serotoninergicznej i nasilenie działań niepożądanych. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI i terapii elektrowstrząsami, ponieważ odnotowano przedłużoną aktywność drgawkową, a doświadczenie kliniczne dotyczące takiego leczenia jest niewielkie. Wenlafaksyna nie nasila zaburzeń psychomotorycznych wywołanych przez alkohol, jednakże należy unikać spożywania alkoholu w trakcie terapii. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi oraz z innymi lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia (NLPZ, pochodne kwasu salicylowego, tyklopidyna). Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny z lekami zmniejszającymi masę ciała (w tym z fenterminą). U pacjentów stosujących klozapinę może dojść do zwiększenia jej stężenia po podaniu wenlafaksyny. Wenlafaksyna nasila działanie przeciwzakrzepowe warfaryny (wydłużenie czasu protrombinowego i zwiększenie INR). W trakcie jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i diazepamu nie dochodzi do zmian farmakokinetyki tych leków. Istnieją doniesienia, że jednoczesne stosowanie soli litu i wenlafaksyny może powodować zwiększenie stężenia litu we krwi. Cymetydyna hamuje metabolizm pierwszego przejścia wenlafaksyny przez wątrobę, ale nie wykazuje wpływu na tworzenie i eliminację ODV. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w wieku podeszłym. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i indynawiru powoduje zmniejszenie wartości AUC oraz Cmax indynawiru, a nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny. W czasie podawania wenlafaksyny w stanie stacjonarnym, jednoczesne doustne podawanie haloperidolu powodowało zmniejszenie całkowitego klirensu nerkowego haloperidolu, zwiększenie AUC i Cmax dla haloperidolu; T0,5 w fazie eliminacji pozostał niezmieniony. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy i jej metabolitu, natomiast AUC, Cmax i Cmin dla dezypraminy zwiększyły się o ok. 35% podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny. Silnie działające inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna, werapamil) lub leki, które hamują CYP3A4 i CYP2D6, mogą być stosowane jednocześnie z wenlafaksyną tylko jeżeli jest to zdecydowanie wskazane. Wenlafaksyna jest stosunkowo słabym inhibitorem CYP2D6 i nie hamuje aktywności CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9. Analiza obserwacji klinicznych wykazała, że nie występują niezgodności podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub przeciwcukrzycowymi.

Dawkowanie
Doustnie. Duże epizody depresyjne. Skuteczna dawka wynosi zwykle od 75 mg do 225 mg. Leczenie należy rozpocząć od dawki 75 mg raz na dobę. Efekt stanie się widoczny po 2-4 tyg. leczenia standardowymi, odpowiednimi dawkami. Jeżeli odpowiedź kliniczna jest niezadowalająca, dawka może być zwiększona do 150 mg, a następnie do 225 mg. Pacjenci niereagujący na te dawki, mogą potrzebować do 375 mg wenlafaksyny, jednak doświadczenie z dużymi dawkami jest wciąż ograniczone. Dawki należy zwiększać w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych, z minimalnym odstępem 4 dni między każdorazowym zwiększeniem dawki. Jeżeli po 2-4 tyg. nie wystąpi odpowiedź kliniczna, nie należy kontynuować leczenia. Na ogół przyjmuje się, że ostre epizody ciężkiej depresji wymagają farmakologicznej terapii trwającej 4-6 miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dłuższych cykli leczenia. Należy okresowo oceniać skuteczność długotrwałego leczenia. Krótkotrwałe leczenie zaburzenia lękowego uogólnionego. Zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku braku wystarczającej odpowiedzi na leczenie dawka może być zwiększana o 75 mg w odstępach co najmniej 4-dniowych do dawki maksymalnej 225 mg. Skuteczność ciągłego leczenia kontynuowanego przez ponad 8 tyg. nie została udowodniona. Krótkotrwałe leczenie fobii społecznej. Zalecana dawka wynosi 75 mg na dobę. U pacjentów, którzy nie wykazują wystarczającej odpowiedzi na dawkę 75 mg, dawka ta może być zwiększana o 75 mg w odstępach co najmniej 4-dniowych do maksymalnej dawki 225 mg. Skuteczność została udowodniona w badaniach trwających 12 tyg. Długotrwała skuteczność nie została ustalona. Zaburzenie lękowe z napadami lęku. Zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 37,5 mg raz na dobę przez pierwsze 4-7 dni, po których należy zwiększyć dawkę do 75 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy nie wykazują odpowiedzi na dawkę 75 mg, dawka może być zwiększana o 75 mg w odstępach co najmniej 2-dniowych, do maksymalnej dawki 225 mg. Udowodniono skuteczność leku w długotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych z napadami lęku (6 mies.). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może być konieczne rozpoczęcie leczenia od postaci o natychmiastowym uwalnianiu w celu określenia odpowiedniej dawki. Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z przesączaniem kłębuszkowym 10-70 ml/min dawkę należy zmniejszyć o 25-50%, u pacjentów hemodializowanych dawka powinna zostać zredukowana o 50%. Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby całkowita dawka dobowa powinna być zmniejszona o 50%, u niektórych pacjentów o więcej niż 50%. Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Zalecana jest ostrożność i należy wziąć pod uwagę zmniejszenie dawki o więcej niż 50%. Pacjenci w podeszłym wieku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. W przypadku indywidualnego dostosowywania dawki przy zwiększaniu dawki należy zachować szczególną ostrożność.
Kapsułki należy połykać w całości, popijać płynem. Preparat przyjmować podczas posiłku, najlepiej o tej samej porze każdego dnia (rano lub wieczorem).

Uwagi
Należy unikać nagłego odstawiania preparatu; dawkę należy zmniejszać stopniowo przez co najmniej 1-2 tyg. Przed rozpoczęciem leczenia należy skontrolować czynność wątroby i nerek. Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących wenlafaksynę. W czasie długotrwałego leczenia należy monitorować stężenia cholesterolu we krwi. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.