KFD.PL: Isoptin 80 - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Isoptin 80

Skład: Verapamili hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 80 mg
Wielkość opakowania: 40 tabl. 50 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Abbott Laboratories Poland Sp. z o.o.
Wytwórca: Abbott GmbH

Działanie
Antagonista wapnia, hamujący przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia serca i komórek mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zmniejszenia pracy oraz zapotrzebowania mięśnia serca w tlen, do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia oporu obwodowego. Rozszerza również naczynia wieńcowe. Działa skutecznie w nadkomorowych zaburzeniach rytmu (częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór, przedwczesne pobudzenia nadkomorowe), w tym w arytmiach spowodowanych niedokrwieniem mięśnia serca. Należy do klasy IV leków przeciwarytmicznych - hamuje narastanie i skraca czas trwania potencjału czynnościowego w komórkach układu bodźcoprzewodzącego. Obniża ciśnienie krwi skurczowe i rozkurczowe. Nie jest skuteczny w zaburzeniach rytmu spowodowanych zespołem preekscytacji - wpływ na przewodzenie przez drogę dodatkową i pęczek Hisa jest niewielki. Po podaniu doustnym ponad 90% dawki leku wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza w około 90%. Jest metabolizowany w wątrobie do N- i O-dealkilowych pochodnych. Lek i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, z tego 3-4 % - w postaci nie zmienionej. W ciągu 24 h jest wydalane z moczem około 50% podanej dawki, w ciągu 48 h - 55-60% i w ciągu 5 dni od podania - 70%. Z kałem jest wydalane do 16% podanej dawki. T0,5 po jednorazowym podaniu dożylnym lub doustnym wynosi odpowiednio 3-7 h; po wielokrotnym podawaniu wartości ulegają wydłużeniu. Lek przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Choroba wieńcowa (stany charakteryzujące się zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym: przewlekła stabilna dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa (z narastającym bólem, bólem w spoczynku), dławica Prinzmetala, dławica po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych. Zaburzenia rytmu serca tj.: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine'a).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek werapamilu lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Ostry, powikłany zawał mięśnia sercowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Zastoinowa niewydolność serca. Migotanie/trzepotanie przedsionków z dodatkową drogą pobudzania (np. zespół Wolffa-Parkinosna-White'a, zespół Lowna-Ganonga-Levine'a).

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów z: blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., niedociśnieniem tętniczym, rzadkoskurczem, ciężką niewydolnością wątroby, zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego (miastenia, zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne'a). Tabl. 240 mg zawiera żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja
Preparat można stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Chlorowodorek werapamilu przenika do mleka kobiecego, należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości; ból głowy, ośrodkowe zawroty głowy, parestezje, drżenia mięśniowe, zespół pozapiramidowy; obwodowe zawroty głowy, szumy uszne; blok przedsionkowo-komorowy (Ist., IIst., IIIst.), rzadkoskurcz zatokowy, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, obrzęki obwodowe, kołatanie serca, częstoskurcz, niewydolność serca; niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca; nudności, wymioty, zaparcia, niedrożność jelit, przerost dziąseł, bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej; obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, wysypka plamkowo-grudkowa, łysienie, pokrzywka, plamica, świąd; osłabienie siły mięśni, bóle mięśni, bóle stawów; zaburzenia erekcji, ginekomastia, mlekotok; uczucie zmęczenia; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. Po wprowadzeniu do obrotu informowano o przypadku porażenia (niedowład czterokończynowy).

Interakcje
Podczas leczenia skojarzonego z lekami przeciwarytmicznymi i β-adrenolitycznymi występuje wzajemne nasilanie działania na układ krążenia (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, większy stopień zmniejszenia częstości akcji serca, wywołanie niewydolności serca i nasilenie niedociśnienia tętniczego). Jednoczesne stosowanie z lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi i rozszerzającymi naczynia krwionośne powoduje nasilenie efektu hipotensyjnego. Stosowanie wraz z prazosyną i terazosyną powoduje addycyjne działanie hipotensyjne. Ze względu na możliwe działanie hamujące metabolizm wywierane przez niektóre leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności takie jak, rytonawir może się zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu, należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę leku. Leczenie skojarzone z chinidyną zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może wystąpić obrzęk płuc. Werapamil zwiększa stężenie karbamazepiny, co może powodować działania niepożądane jak: podwójne widzenie, bóle i zawroty głowy lub ataksje. Werapamil nasila neurotoksyczność litu. Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną lub sulfinpirazonem działanie obniżające ciśnienie tętnicze, może być mniejsze. Nie należy stosować jednocześnie werapamilu i kolchicyny, gdyż werapamil zwiększa narażenie na kolchicynę. Werapamil nasila działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Leczenie skojarzone z kwasem acetylosalicylowym zwiększa skłonność do krwawień. Spożycie alkoholu podczas stosowania werapamilu prowadzi do zwiększenia stężenia alkoholu we krwi i wydłużenia czasu jego działania. Leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetylo-koenzymu A (symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna) u pacjentów stosujących werapamil należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie. Jeśli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetylo-koenzymu A, należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy. Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4 i prawdopodobieństwo interakcji z werapamilem jest mniejsze.

Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie. Dorośli i młodzież o mc. ponad 50 kg. Nadciśnienie. Tabl. 40 i 80 mg: 120-480 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Tabl. 120 i 240 mg: 120-480 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków. Tabl. 40 i 80 mg: 120-480 mg na dobę w 3-4 dawkach podzielonych. Tabl. 120 i 240 mg: 120-480 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych. Zaburzenia rytmu serca. Tabl. 40 i 80 mg. Dzieci do 6 lat: 80-120 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych; 6-14 lat: 80-360 mg na dobę w 2, 3 lub 4 dawkach podzielonych. Tabl. 120 i 240 mg nie należy stosować u dzieci.
Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania leku jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie odstawiać gwałtownie leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów z niewydolnością wątroby werapamil działa silniej i dłużej, stąd należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki oraz w początkowym okresie leczenie podawać małe dawki.

Uwagi
W zależności od indywidualnej reakcji, szczególnie w początkowym okresie przyjmowania czy podczas zwiększania dawki, może wystąpić upośledzenie reakcji i zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.