KFD.PL: Inspra - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Inspra

Skład: Eplerenonum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Europe MA EEIG
Wytwórca: NPIL Pharmaceuticals (UK) Ltd. Pfizer PGM
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB, F



Działanie
Antagonista aldosteronu. Eplerenon wykazuje względną swoistość wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Powoduje zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi i aktywności reninowej osocza, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny (regulacja w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego). Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi eplerenonu występuje po 2 h. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Jest metabolizowany przez CYP3A4 i wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 3-5 h. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.

Wskazania
Terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie β-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory - LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia >5 mmol/l. Umiarkowana do ciężkiej niewydolność nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min). Ciężka niewydolność wątroby (C w skali Child-Pugh). Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon).

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, cukrzycą, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu, leków silnie indukujących CYP3A4 podczas leczenia eplerenonem. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania.

Ciąża i laktacja
Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwe działanie eplerenonu na przebieg ciąży i porodu lub stan zdrowia płodu - ostrożnie stosować w ciąży. Lek może przenikać do mleka matki - ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku.

Działania niepożądane
Często: hiperkaliemia, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, biegunka, nudności, wysypka, zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: odmiedniczkowe zapalenie nerek, eozynofilia, hiponatremia, odwodnienie, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, bezsenność, ból głowy, zawał serca, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, hipotonia ortostatyczna, zapalenie gardła, wymioty, wzdęcia, świąd, nadmierna potliwość, ból pleców, bolesne skurcze łydek, ginekomastia, osłabienie, złe samopoczucie, zwiększone stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi. Może wystąpić obrzęk naczynioruchowy.

Interakcje
Nie stosować jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i preparatami potasu (ryzyko hiperkaliemii), ponadto leki moczopędne oszczędzające potas mogą nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych. Unikać stosowania z litem (ryzyko nasilenia toksyczności litu) - jeżeli zachodzi konieczność takiego połączenia, należy monitorować stężenie litu we krwi. Unikać stosowania z cyklosporyną lub takrolimusem, gdyż leki te mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii - jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie należy kontrolować stężenie potasu we krwi i czynność nerek. Stosowanie z NLPZ nasila ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek - pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia. Stosowanie z trimetoprymem, inhibitorami ACE lub antagonisami receptora dla angiotensyny II nasila ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenia potasu i czynność nerek. Podczas stosowania z lekami α1-adrenolitycznmi (m.in. prazosyna, alfuzosyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, amifostyną lub baklofenem istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i (lub) hipotonii ortostatycznej. Gikortykosteroidy lub tetrakozaktyd mogą osłabiać działanie hipotensyjne. Ostrożnie stosować z digoksyną lub warfaryną w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Stosowanie z ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, nelfinawirem, klarytromycyną, telitromycyną lub nefazodonem (silne inhibitory CYP3A4) jest przeciwwskazane. Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil, flukonazol) nie przekraczać dawki 25 mg eplerenonu na dobę. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) nie jest zalecane. Nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych eplerenonu i midazolamu, cyzaprydu lub leków zobojętniających.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Leczenie eplerenonem należy rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca. Po rozpoczęciu leczenia, dawkę należy dostosować zależnie od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l potasu - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l potasu - bez zmiany dawki; 5,5-5,9 mmol/l potasu - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l potasu - należy odstawić lek. Po odstawieniu leku, z powodu stężenia potasu, leczenie można ponownie rozpocząć eplerenonem w dawce 25 mg co drugi dzień, kiedy stężenie potasu zmniejszy <5 mmol/l. Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek, łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi
Należy oznaczać stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia, w ciągu pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki, następnie okresowo. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy kontrolować stężenia elektrolitów we krwi. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (lek może powodować zawroty głowy).