Nazwa produktu leczniczego: Imigran

Skład: Sumatriptanum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 2 tabl. 6 tabl. 6 tabl. (3 x 2)
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Export Ltd.
Wytwórca: Glaxo Wellcome Operations GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB, PL



Działanie
Lek przeciwmigrenowy - selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie działa na inne podtypy receptorów (5-HT2 do 5-HT7). Lek wybiórczo zwęża naczynia krwionośne obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej, nie wpływając na przepływ mózgowy. Ponadto wyniki badań doświadczalnych sugerują, że hamuje on aktywność nerwu trójdzielnego. Oba mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku rozpoczyna się po 30 min od podania. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany, 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 min. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14% Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki (14-21%). Metabolizowany jest głównie z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany - analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2. Wydalanie pozanerkowe stanowi ok. 80% całkowitego klirensu. T0,5 we krwi wynosi ok. 2 h. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.

Wskazania
Doraźne zwalczanie ostrych napadów migreny z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sumatryptan lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Niedostatecznie kontrolowane nadciśnienie tętnicze. Objawy choroby niedokrwiennej serca, dławicy Prinzmetala, chorób naczyń obwodowych. Pacjenci po przebytym zawale mięśnia sercowego, udarze, mózgu lub po przemijającym mózgowym napadzie niedokrwiennym. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi ergotaminę lub jej pochodne (w tym metyzergid). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz okres 2 tyg. od zaprzestania ich stosowania.

Środki ostrożności
Preparat nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny należy brać pod uwagę inną przyczynę dolegliwości. Podobna uwaga dotyczy pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, ale z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy. U pacjentów z migreną może występować zwiększone ryzyko naczyniopochodnego uszkodzenia mózgu, jak np. przemijający mózgowy napad niedokrwienny czy udar mózgu. Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu; jeżeli objawy te wskazują na chorobę niedokrwienną serca, należy przerwać podawanie leku i wykonać odpowiednie badania diagnostyczne. U pacjentów z grupy ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (nałogowi palacze, osoby stosujące nikotynową terapię zastępczą, kobiety po menopauzie i mężczyźni powyżej 40 lat) sumatryptan można stosować tylko po wykonaniu odpowiednich badań. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek stosować ostrożnie u pacjentów, u których można spodziewać się zmian we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu leku, np. w niewydolności wątroby lub nerek. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów, u których stwierdzano napady drgawek lub czynniki ryzyka obniżające próg drgawkowy oraz u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i preparatów zawierających ziele dziurawca działania niepożądane mogą występować częściej. Nadużywanie leków w doraźnym leczeniu napadów migreny, w tym tryptanów i leków przeciwbólowych, może mieć związek z nasilaniem się bólów głowy u wrażliwych pacjentów (ból głowy zależny od nadużywania leków - MOH). W przypadku zwiększenia częstości lub nasilenia migreny w trakcie leczenia, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od nadużywania leków; u tych pacjentów może zachodzić konieczność przerwania leczenia. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak badań, a także u młodzieży (12-17 lat) ponieważ skuteczność sumatryptanu w postaci tabletek nie została potwierdzona w trakcie badań przeprowadzonych w tej grupie wiekowej. Dane dotyczące stosowania preparatu u pacjentów powyżej 65 lat są ograniczone - nie zaleca się stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Sumatryptan przenika do mleka - w okresie 12 h od przyjęcia należy unikać karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia (w tym parestezje i niedoczulica), przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), duszność, nudności i wymioty (związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny), ból, uczucie gorąca lub zimna, ciężkości, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle), uczucie słabości, zmęczenie. Bardzo rzadko: niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby, napady drgawek (u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka), drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki, migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia, utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia (zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny), bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie, zespół Raynauda, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, objawy nadwrażliwości (od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego).

Interakcje
Równoczesne stosowanie ergotaminy i sumatryptanu jest przeciwwskazane - sumatryptanu nie należy podawać wcześniej niż po upływie 24 h od przyjęcia jakiegokolwiek preparatu zawierającego ergotaminę, natomiast preparaty zawierające ergotaminę można podawać już po 6 h od zastosowania sumatryptanu. Nie należy stosować sumatryptanu z inhibitorami MAO oraz przez 2 tyg. od zaprzestania stosowania leków z tej grupy. Należy zachować ostrożność i odpowiednio obserwować pacjenta podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym, propranololem, flunaryzyną i pizotyfenem.

Dawkowanie
Doustnie. Preparat należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednakże lek podany w dowolnym stadium napadu bólu jest równie skuteczny. Dorośli: zalecana dawka wynosi 50 mg; u niektórych pacjentów wymagane jest podanie 100 mg. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, to przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe. W przypadku wystąpienia nawrotu objawów można przyjąć kolejne dawki preparatu. Maksymalna dawka dobowa nie może być większa niż 300 mg. Nie należy stosować profilaktycznie.

Uwagi
Ze względu na możliwość wystąpienia senności po ustąpieniu ataku migreny należy zachować ostrożność u osób kierujących pojazdami i obsługujących urządzenia mechaniczne.