Nazwa produktu leczniczego: Ilomedin 20

Skład: Iloprostum
Postać farmaceutyczna: koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Dawka: 20 mcg/ml
Wielkość opakowania: 1 amp. 1 ml 1 amp. 2,5 ml 5 amp. 1 ml 5 amp. 2,5 ml
Podmiot odpowiedzialny: Bayer Schering Pharma AG
Wytwórca: Berlimed S.A. Poligono Industrial Santa Rosa
Kraj wytwórcy (kod kraju): E



Działanie
Iloprost jest pochodną prostacykliny. Hamuje agregację i zlepianie płytek krwi, rozszerza tętnicze i żylne naczynia krwionośne, zmniejsza przepuszczalność włosowatych naczyń krwionośnych, aktywuje proces fibrynolizy, zmniejsza zdolność do adhezji i migracji leukocytów po uszkodzeniu śródbłonka naczyń oraz zmniejsza uwalnianie wolnych rodników tlenowych. Dokładny mechanizm działania leku nie jest dotychczas znany. W ciągu 10-20 min po rozpoczęciu wlewu dożylnego iloprost osiąga stałe stężenie w surowicy krwi. Okres półtrwania końcowej fazy leku we krwi wynosi 0,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 60%. Iloprost jest metabolizowany głównie poprzez β-oksydację. Wydalany jest w postaci metabolitów - 80% z moczem, a 20% z żółcią. U pacjentów z marskością wątroby i dializowanych pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, klirens iloprostu zmniejsza się 2-4 razy.

Wskazania
Zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń (choroba Buergera) ze znacznego stopnia niedotlenieniem kończyn w przypadkach, gdy udrożnienie naczyń jest niewskazane. Ciężkie przypadki zarostowych schorzeń tętnic obwodowych, szczególnie u pacjentów, u których występuje ryzyko amputacji i nie można wykonać zabiegu chirurgicznego lub zespolenia naczyniowego. Ciężki, upośledzający zespół Raynauda u pacjentów, którzy nie reagują na inne sposoby leczenia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na iloprost lub którykolwiek ze składników preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Przypadki, w których wpływ preparatu na płytki krwi może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia (np. czynny wrzód żołądka, uraz, krwawienie wewnątrzczaszkowe). Znacznie nasilona choroba niedokrwienna serca, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy, ostra lub przewlekła zastoinowa niewydolność serca (NYHA II-IV), arytmie serca pogarszające rokowanie, podejrzewany zastój krwi w krążeniu płucnym.

Środki ostrożności
Należy ściśle kontrolować stan pacjentów z chorobami serca. Należy zdecydowanie zalecić pacjentom zaprzestanie palenia tytoniu. U pacjentów, którzy po zakończeniu wlewu zmieniają pozycję z leżącej na stojącą może wystąpić nagłe obniżenie ciśnienia - hipotonia ortostatyczna. Ostrożnie stosować w zaburzeniach czynności nerek lub wątroby.

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy podawać w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej zaczerwienienie twarzy i ból głowy. Po dłuższym stosowaniu leku mogą wystąpić: złe samopoczucie, nudności, wymioty, kurczowe bóle w nadbrzuszu, biegunka, pocenie, uczucie ciepła i osłabienie. Obserwowano również: występowanie bólu w zmienionych chorobowo kończynach i w żuchwie, parestezje, zmęczenie, zwiększenie temperatury ciała, gorączkę, dreszcze, splątanie, apatię, uspokojenie polekowe, pobudzenie, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tetniczego krwi, tachykardię, arytmię, skurcze dodatkowe oraz niepokój. Wymienione działania niepożądane szybko przemijają po zmniejszeniu dawki. Mogą wystąpić bóle stawów i reakcje alergiczne. W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić duszność i astma oskrzelowa. U niektórych pacjentów w podeszłym wieku z zaawansowanymi zmianami miażdżycowymi sporadycznie dochodziło do ostrego obrzęku płuc i niewydolności mięśnia sercowego. Może wystąpić zaczerwienienie i ból w miejscu podania. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, podanie iloprostu może wywołać zaostrzenie choroby, z wystąpieniem bólów dławicowych włącznie. W pojedynczych przypadkach, po zastosowaniu małych dawek preparatu, obserwowano krótkotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Interakcje
Iloprost nasila działanie hipotensyjne leków blokujących receptory β-adrenergiczne, antagonistów wapnia i leków bezpośrednio rozszerzających naczynia krwionośne, a także działanie inhibitorów ACE (działanie to nie zostało potwierdezone u ludzi). W związku z tym, że iloprost hamuje czynność płytek krwi, podawanie go z heparyną lub preparatami przeciwzakrzepowymi typu kumaryny, wpływającymi na inne mechanizmy hemostatyczne, teoretycznie może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawień. Iloprost wykazuje działanie addycyjne lub hiperaddycyjne z innymi inhibitorami agregacji płytek krwi (kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, inhibitory fosfodiesterazy oraz leki nitrowazodylatacyjne, np. molsidomina).

Dawkowanie
Preparat może być stosowany jedynie pod ścisłą kontrolą lekarza w szpitalach lub w ambulatoriach, w których istnieją odpowiednie warunki.
Po rozcieńczeniu, preparat podaje się codziennie w 6-godzinnym wlewie dożylnym, do żyły obwodowej lub przez cewnik założony do żyły głównej. Dawka jest ustalana indywidualnie i wynosi 0,5-2 ng/kg mc./min. Leczenie należy rozpocząć od dawki 0,5 ng/kg mc./min przez 30 min, a następnie zwiększać dawkę o 0,5 ng/kg mc./min co 30 min aż do 2 ng/kg mc./min. W ciągu pierwszych 2-3 dni podawania ustala się maksymalną dawkę tolerowaną przez pacjenta. W zależności od wystąpienia objawów niepożądanych, takich jak ból głowy, nudności lub znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, należy zmniejszyć szybkość podawania wlewu aż do ustalenia dawki tolerowanej przez pacjenta. Leczenie, które trwa zwykle 4 tyg. kontynuuje się, podając dawkę dobrze tolerowaną w pierwszych 2-3 dobach. W przypadku zespołu Raynauda, do uzyskania kilkutygodniowej poprawy stanu pacjenta, często wystarczy podawanie leku przez 3-5 dni. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których konieczna jest dializa lub z marskością wątroby należy zmniejszyć podawaną dawkę preparatu.
Preparat należy podawać tylko po uprzednim rozcieńczeniu - w 0,9% roztworze NaCl lub w 5% roztworze glukozy (do przygotowanego roztworu nie dodawać innych leków).

Uwagi
Od momentu rozpoczęcia wlewu, jak również po każdym zwiększeniu dawki należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi i częstość akcji serca. Należy unikać podawania doustnego, kontaktu preparatu z błonami śluzowymi i skórą (przy kontakcie ze skórą może pojawić się długotrwałe, niebolesne zaczerwienienie).