Nazwa produktu leczniczego: Iclopid

Skład: Ticlopidini hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 250 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. w blistrach (2 x 10) 20 tabl. w pojemniku 30 tabl. w blistrach (3 x 10) 60 tabl. w blistrach (6 x 10)
Podmiot odpowiedzialny: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Wytwórca: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Lek hamujący agregację płytek krwi. Mechanizm działania polega na hamowaniu wywołanego przez ADP wiązania się fibrynogenu z receptorami płytkowymi GPIIb/IIIa. Działanie obserwuje się w ciągu 2 dni od rozpoczęcia leczenia i osiąga ono maksimum w ciągu 5-8 dni. Czas krwawienia może ulec ponad 2-krotnemu wydłużeniu, a po odstawieniu leku powraca do normy w ciągu tygodnia. Tyklopidyna zmniejsza ponadto stężenie fibrynogenu we krwi, zmniejsza lepkość krwi, a także ilość krążącej beta-tromboglobuliny, czynnika płytkowego 4 (PF4), płytkowego czynnika wzrostu (PDGF). Zwiększa również możliwość odkształcania erytrocytów, przedłuża czas życia płytek krwi; zmniejsza przyleganie płytek do powierzchni śródbłonka oraz hamuje chemicznie stymulowaną agregację erytrocytów. Nie blokuje natomiast cyklooksygenazy ani syntezy tromboksanu czy prostaglandyn. Nie wpływa też na lipooksygenazę. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się prawie w 100% z przewodu pokarmowego. Biodostępność tyklopidyny zwiększa się po posiłkach. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 2 h. Jest metabolizowana w wątrobie. Około 50-60% leku jest wydalane z moczem, a około 23-30% z kałem. T0,5 w stanie stacjonarnym wynosi 30-50 h.

Wskazania
Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u chorych po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne (TIA) w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tyklopidynę lub pozostałe składniki preparatu. Skaza krwotoczna. Zmiany chorobowe ze skłonnością do krwawień np. choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwotoczne incydenty naczyniowo-mózgowe w ostrej fazie. Małopłytkowość, neutropenia lub agranulocytoza w wywiadzie. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego, w tym wydłużony czas krwawienia.

Środki ostrożności
Ze względu na ryzyko wystąpienia ostrej neutropenii i (lub) agranulocytozy tyklopidynę należy stosować u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub brak skutecznej reakcji na kwas acetylosalicylowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując tyklopidynę u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia krwawienia. Leku nie należy przyjmować w przypadku równoczesnego leczenia heparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami przeciwpłytkowymi. Jednak w przypadku założenia stentu metalowego tyklopidynę należy podawać w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (100 mg do 325 mg na dobę) przez około jeden miesiąc po implantacji. Zaleca się ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (w przypadku wystąpienia zapalenia wątroby lub żółtaczki leczenie należy przerwać). Nie zaleca się stosowania u dzieci.

Ciąża i laktacja
Leku nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Większość przypadków ciężkiej neutropenii lub agranulocytozy występowała w ciągu pierwszych 3 mies. stosowania leku. Bardzo często: biegunka i nudności. Często: neutropenia, w tym ciężka neutropenia; powikłania krwotoczne związane z wydłużeniem czasu krwawienia i ze zmniejszoną agregacją płytek (krwawienia z nosa lub przewodu pokarmowego, krwiomocz, siniaki i wybroczyny na skórze, przedłużone krwawienia miesiączkowe u kobiet); wysypka skórna o charakterze plamkowo-grudkowym lub pokrzywki, często z towarzyszącym świądem. Reakcje skórne mogą mieć charakter uogólniony. Niezbyt często: izolowana trombocytopenia (poniżej 80 000/mm3) oraz rzadkie przypadki trombocytopenii połączonej z niedokrwistością hemolityczną. Rzadko: aplazja szpiku kostnego lub pancytopenia, zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP); zapalenie wątroby (cytolityczne i cholestatyczne). Obserwowano przypadki piorunującego zapalenia wątroby. Bardzo rzadko: ciężka biegunka z zapaleniem okrężnicy (włącznie z limfocytowym zapaleniem okrężnicy); rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella; reakcje immunologiczne o różnej postaci np.: reakcje alergiczne, anafilaksja, obrzęk Quinckego, zapalenie stawów, zapalenie naczyń, toczeń, zaburzenia czynności nerek spowodowane nadwrażliwością, alergiczne zmiany w płucach, eozynofilia; izolowana gorączka. Podczas leczenia tyklopidyną może wystąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz niewielkie zwiększenie stężenia bilirubiny. Długotrwałe stosowanie tyklopidyny może prowadzić do zwiększenia stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, lekami przeciwpłytkowymi, pochodnymi salicylanów, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparynami zwiększa ryzyko krwotoku. Podawanie z kaptoprilem korzystnie wpływa na ukrwienie kończyn dolnych u pacjentów z chromaniem przestankowym. Glikokortykosteroidy przeciwdziałają wydłużeniu czasu krwawienia po tyklopidynie, nie wpływając na agregację płytek krwi. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają wchłanianie tyklopidyny z przewodu pokarmowego. Cymetydyna zmniejsza klirens tyklopidyny, zwiększając Cmax i AUC, nie wpływając na okres półtrwania i Tmax. Tyklopidyna zmniejsza stężenie cyklosporyny i digoksyny we krwi oraz hamuje metabolizm teofiliny wydłużając jej T0,5 i zmniejszając klirens. Nie stwierdzono interakcji z propranololem, fenobarbitalem, beta-blokerami, antagonistami wapnia, lekami moczopędnymi i fenytoiną (poza pojedynczym przypadkiem zwiększenia stężenia fenytoiny).

Dawkowanie
Doustnie, dorośli 1 tabl. (250 mg) 2 razy na dobę, podczas posiłku.

Uwagi
Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich zaburzeń układu krwiotwórczego, przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tyg. przez pierwsze 3 miesiące leczenia należy wykonywać badania kontrolne krwi. Podawanie leku należy przerwać przynajmniej 10 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.