Nazwa produktu leczniczego: Hardic

Skład: Montelukastum
Postać farmaceutyczna: tabletki do rozgryzania i żucia
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne UNIA Spółdzielnia Pracy
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h; średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych po tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów, u których preparat w postaci tabl. powl. 10 mg stosowany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności
Nie stosować w leczeniu ostrego napadu astmy. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci poniżej 2 lat. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu występujące bardzo rzadko lub o nieznanej częstości występowania: zawroty głowy, zaburzenia snu, koszmary senne, omamy, senność, bezsenność, parestezje, hipostezje, drażliwość, pobudzenie, zachowanie agresywne, niepokój, drgawki, depresja, myśli i zachowania samobójcze (w tym próby samobójcze), kołatanie serca, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, cholestatyczne zapalenie wątroby, bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, zwiększona skłonność do krwawień, siniaczenie, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilów w wątrobie. Bardzo rzadko u pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano przypadki zespołu Churga-Straussa.

Interakcje
Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku.

Uwagi
W bardzo rzadkich przypadkach preparat może spowodować senność i zawroty głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.