Nazwa produktu leczniczego: Haloperidol WZF 0,2%

Skład: Haloperidolum
Postać farmaceutyczna: krople doustne, roztwór
Dawka: 2 mg/ml
Wielkość opakowania: 1 butelka 10 ml 1 butelka 30 ml
Podmiot odpowiedzialny: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Wytwórca: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Neuroleptyk z grupy pochodnych butyrofenonu, wykazujący działanie przeciwpsychotyczne o szerokim zakresie i silne działanie uspokajające. Jest silnym antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów dopaminergicznych. Wykazuje właściwości antycholinergiczne, wiąże się z receptorami opioidowymi. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 44-74%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 92%. T0,5 wynosi ok. 20 h. Przenika przez barierę krew-mózg i do mleka matki.

Wskazania
Dorośli: schizofrenia - leczenie objawów i zapobieganie ich nawrotowi; inne psychozy, zwłaszcza paranoidalne; mania i hipomania; zaburzenia zachowania - agresja, nadmierna ruchliwość i skłonność do samouszkodzeń u osób upośledzonych umysłowo oraz u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu; wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanego do ciężkiego pobudzenia psychoruchowego, zachowania gwałtownego i impulsywnego; oporna na leczenie czkawka; niepokój i pobudzenie u osób w podeszłym wieku; zespół Gillesa de la Tourette'a i tiki istotnie zaburzające funkcjonowanie. Dzieci: zaburzenia zachowania - zwłaszcza zachowania agresywne i nadmierna ruchliwość; zespół Gillesa de la Tourette'a; schizofrenia dziecięca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Stany śpiączkowe. Zahamowanie czynności o.u.n. Uszkodzenie zwojów podstawy mózgu. Choroba Parkinsona. Zaburzenia czynności serca o znaczeniu klinicznym, wydłużenie odcinka QTc, komorowe zaburzenia rytmu lub torsade de pointes w wywiadzie, bradykardia lub blok serca IIst. lub IIIst., niewyrównana hipokaliemia, stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT. Nie stosować u dzieci do ukończenia 3 rż.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy, uszkodzeniem mózgu lub padaczką. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością nerek, u pacjentów, u których metabolizm z udziałem CYP2D6 przebiega wolniej. Przed rozpoczęciem stosowania haloperydolu u pacjentów z ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, zwłaszcza u pacjentów z chorobą serca, z nagłymi zgonami w rodzinie i (lub) wydłużeniem odstępu QT, niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia, po krwotoku podpajęczynówkowym, z uzależnieniem od alkoholu, niedożywionych. Jeżeli podczas leczenia odstęp QT ulegnie wydłużeniu, dawkę należy zmniejszyć. Przy współistniejącej depresji leki przeciwdepresyjne mogą być stosowane jednocześnie z haloperydolem; leczenie lekami stosowanymi w parkinsonizmie powinno być rozpoczęte po odstawieniu haloperydolu. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy i galaktozy nie powinni stosować tabletek. Roztwór zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzozesan propylu, które mogą wywoływać reakcje nadwrażliwości.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Podana dawka leku powinna być jak najmniejsza, a czas leczenia jak najkrótszy. Haloperydol przenika do mleka matki, obserwowano pojedyncze przypadki objawów pozapiramidowych u dzieci karmionych piersią, których matki przyjmowały haloperydol.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, ostry zespół dyskinetyczny, późne dyskinezy (po długotrwałym stosowaniu), złośliwy zespół neuroleptyczny, otępienie, spowolnienie, ból i zawroty głowy, reakcje paradoksalne, nudności, utrata apetytu, zaparcia, niestrawność, hiperprolaktynemia, mlekotok, zaburzenia cyklu miesiączkowego, ginekomastia, zaburzenia erekcji i ejakulacji, hipoglikemia, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, obniżenie ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zamazane widzenie, zatrzymanie moczu, nadmierna potliwość. Rzadko: bezsenność, niepokój, pobudzenie, senność, nadmierne uspokojenie, depresja, ból lub zawroty głowy, splątanie, napady padaczkowe, zaostrzenie objawów psychotycznych, podwyższenie ciśnienia tętniczego, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, arytmia komorowa, obrzęk, wysypka skórna (w tym pokrzywka), rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka, cholestatyczne zapalenie wątroby, przemijające zaburzenia czynności wątroby przebiegające bez żółtaczki, priapizm, zmiany masy ciała, podwyższenie lub obniżenie temperatury ciała. Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, przemijająca leukopenia, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne i nadwrażliwość na światło), u pacjentów stosujących duże dawki haloperydolu, nagłe odstawienie preparatu może spowodować wystąpienie ostrych objawów odstawiennych, takich jak nudności, wymioty, bezsenność i nawrót choroby. Odnotowano przypadki nagłych niewyjaśnionych zgonów. Ostawienie preparatu w momencie zaobserwowania mimowolnych ruchów języka pozwala uniknąć rozwinięcia się pełnych objawów dyskinez późnych.

Interakcje
Nie należy stosować jednocześnie innych leków psychotycznych. Haloperydol nasila działanie leków mających działanie hamujące na o.u.n. (leki nasenne, uspokajające, opioidy, alkohol). Nasila działanie na o.u.n. w przypadku jednoczesnego stosowania haloperydolu i metylodopy. Haloperydol może nasilać neurotoksyczne działanie soli litu (jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę haloperydolu, a stężenie litu monitorować i utrzymywać <1 mmol/l); jeżeli podczas jednoczesnego stosowania wystąpi zespół objawów przypominających encefalopatię oba leki należy odstawić. Ze względu na obniżanie progu drgawkowego przez haloperydol, należy wziąć pod uwagę konieczność zwiększenia dawek stosowanych jednocześnie leków przeciwpadaczkowych. Haloperydol hamuje eliminację trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Osłabia działanie adrenaliny, i innych leków sympatykomimetycznych, guanetydyny i lewodopy. Fluoksetyna, buspiron i chinidyna zwiększają stężenie haloperydolu. Inhibitory cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6, mogą zwiększać stężenie haloperydolu. Karbamazepina, fenobarbital i rifampicyna zmniejszają stężenie haloperydolu. Haloperydol działa antagonistycznie wobec fenindionu. Jednoczesne stosowanie haloperydolu i leków wydłużających odstęp QT może powodować dalsze wydłużenie odstępu QT - nie zaleca się łącznego podawania.

Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie, zależnie od wieku pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. Dorośli. Schizofrenia - leczenie objawów i zapobieganie nawrotowi, inne psychozy, zwłaszcza paranoidalne, mania i hipomania, zaburzenia zachowania - agresja, nadmierna ruchliwość i samouszkodzenie u osób upośledzonych umysłowo oraz u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu; wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanego do ciężkiego pobudzenia psychoruchowego, zachowania gwałtownego i impulsywnego: dawka początkowa przy umiarkowanych objawach wynosi 1,5-3 mg 2-3 razy na dobę, w przypadku nasilonych objawów lub u pacjentów niereagujących na lek dawka początkowa wynosi 3-5 mg 2-3 razy na dobę; pacjenci ze schizofrenią niereagujący na lek mogą wymagać dawki do 30 mg na dobę; leczenie podtrzymujące (po opanowaniu objawów, należy stopniowo zmniejszać dawkę do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej) - zazwyczaj 5-10 mg na dobę; u osób w podeszłym wieku przy organicznym uszkodzeniu mózgu dawki należy zmniejszyć o połowę. Niepokój i pobudzenie u osób w podeszłym wieku: dawka początkowa - 1,5-3 mg 2-3 razy na dobę, dawka podtrzymująca - 1,5-30 mg na dobę. Zespół Gillesa de la Tourette'a, tiki, oporna na leczenie czkawka: dawka początkowa - 1,5 mg 3 razy na dobę, dawka podtrzymująca w zespole Gillesa de la Tourette'a - 10 mg na dobę. Dzieci powyżej 3 rż. Zaburzenia zachowania - zwłaszcza zachowania agresywne i nadmierna ruchliwość, schizofrenia dziecięca: całkowita dawka dobowa wynosi 0,025-0,05 mg/kg mc. na dobę (połowę tej dawki należy podać rano, a drugą wieczorem); nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. Zespół Gillesa de la Tourette'a: zwykle dawka podtrzymująca wynosi 10 mg na dobę.
U pacjentów osłabionych lub u których wystąpiły działania niepożądane po zastosowaniu leków neuroleptycznych należy zmniejszyć dawkę o połowę, a następnie stopniowo zwiększać do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością nerek dawki leku należy zmniejszyć lub zwiększyć przerwę między dawkami.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem należy wykonać badanie EKG. Okresowo należy kontrolować stężenie elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących leki moczopędne lub ze współistniejącymi chorobami. Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.