Nazwa produktu leczniczego: Gopten 0,5

Skład: Trandolaprilum
Postać farmaceutyczna: kapsułki
Dawka: 0,5 mg
Wielkość opakowania: 28 kaps. 40 kaps. 50 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Abbott Laboratories Poland Sp. z o. o.
Wytwórca: Abbott GmbH


Działanie
Lek z grupy inhibitorów enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Trandolapryl jest prolekiem - w wątrobie hydrolizowanym do aktywnego metabolitu - trandolaprylatu, który jest właściwym inhibitorem ACE. Podawanie trandolaprylu powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, aldosteronu i natriuretycznego czynnika przedsionkowego oraz zwiększenie aktywności reniny i stężenia angiotensyny I w osoczu. Trandolapryl zwiększa przeżywalność po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35%), z objawami niewydolności serca lub bez takich objawów i (lub) z resztkowym niedokrwieniem. Długotrwałe leczenie trandolaprylem istotnie zmniejsza ogólną śmiertelność spowodowaną chorobami układu sercowo-naczyniowego. Znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia nagłego zgonu oraz wystąpienie ciężkiej lub opornej na leczenie niewydolności serca. Po podaniu doustnym trandolapryl szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Trandolapryl wiąże się w około 80% z białkami osocza. Działanie leku utrzymuje się około 24 h. Wydalany w około 33% z moczem i w 66% z kałem. T0,5 wynosi 15-23 h.

Wskazania
Łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Objawowa niewydolność serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na trandolapryl lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Trandolaprylu nie należy stosować u pacjentów ze zwężeniem tętnicy głównej lub zwężeniem drogi odpływu. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min może być konieczne zmniejszenie dawki trandolaprylu oraz monitorowanie czynności nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek, zastoinową niewydolnością serca, jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej nerki oraz po przeszczepie nerki istnieje ryzyko nasilenia się zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować szczególną ostrożność (pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską). Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia objawowego niedociśnienia, po podaniu pierwszej dawki oraz podczas zwiększania dawki, u pacjentów z hipowolemią oraz niedoborem sodu w wyniku długotrwałego stosowania leków moczopędnych, diety ubogosodowej, dializy oraz biegunki i wymiotów, należy odstawić leki moczopędne oraz uzupełnić objętość płynów i (lub) niedobór sodu. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku leczonych równocześnie diuretykami, z zastoinową niewydolnością serca lub niewydolnością nerek lub wątroby. U pacjentów z kolagenozą (w tym toczniem rumieniowatym i twardziną układową), szczególnie z towarzyszącą niewydolnością nerek oraz równoczesnym stosowaniem kortykosteroidów i antymetabolitów, należy regularnie kontrolować liczbę białych krwinek i stężenie białka w moczu. Obrzęk naczynioruchowy obserwowano częściej u pacjentów rasy czarnej niż w przypadku innych ras. U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym, trandolapryl może blokować wytwarzanie angiotensyny II wtórnie do kompensacyjnego uwalniania reniny. Podczas stosowania inhibitorów ACE zwiększa się ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych, w tym po ukąszeniu owadów. Przed rozpoczęciem leczenia odczulającego należy rozważyć tymczasowe odstawienie preparatu. Ze względu na ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych, należy unikać stosowania inhibitorów ACE u pacjentów dializowanych z użyciem błon z poliakrylonitrylu o wysokim współczynniku ultrafiltracji lub u pacjentów poddawanych aferezie LDL z siarczanem dekstranu. Preparatu nie należy stosować u dzieci z powodu nieustalonej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że pacjentka nie jest w ciąży. Należy również unikać zajścia w ciążę podczas leczenia. Podawanie preparatu w II i III trymestrze ciąży powoduje zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia kości czaszki; u noworodka może wystąpić niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W przypadku narażenia na trandolapryl, począwszy od II trymestru ciąży, zalecane jest przeprowadzanie badania ultrasonograficznego nerek i czaszki. Niemowlęta, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy obserwować, czy nie występuje u nich niedociśnienie.

Działania niepożądane
Często: ból i zawroty głowy, kaszel, astenia, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, świąd. Niezbyt często: złe samopoczucie, zakażenie górnych dróg oddechowych, bezsenność, zmniejszenie libido, senność, kołatanie serca, zapalenie lub przekrwienie górnych dróg oddechowych, nudności, biegunka, zaparcia, ból żołądka i jelit, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wysypka, ból pleców, kurcze mięśni, ból kończyn, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, obrzęki, zmęczenie. Rzadko: zakażenie dróg moczowych, zapalenie oskrzeli lub gardła, reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, hiponatremia, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, dna moczanowa, brak łaknienia lub zwiększone łaknienie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, omamy, depresja, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie, apatia, mózgowy incydent naczyniowy, omdlenie, drgawki kloniczne mięśni, parestezje, migrena, zaburzenia smaku, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, zaburzenia widzenia, choroby oka, szumy uszne, zawał serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, dławica piersiowa, niewydolność serca, częstoskurcz, rzadkoskurcz, uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze, angiopatia, niedociśnienie ortostatyczne, choroby naczyń obwodowych, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie gardła, ból gardła i krtani, kaszel z odksztuszaniem wydzieliny, zaburzenia oddychania, krwawe wymioty, zapalenie żołądka, ból wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, zapalenie wątroby, hiperbilirubinemia, obrzęk naczynioruchowy, łuszczyca, nadmierna potliwość, wyprysk, trądzik, suchość skóry, choroby skóry, bóle kostne i stawowe, zapalenie kostno-stawowe, niewydolność nerek, azotemia, wielomocz, częstomocz, leukopenia, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi. Po wprowadzeniu leku na rynek informowano ponadto o następujących działaniach niepożądanych: agranulocytoza, pancytopenia, przemijający napad niedokrwienny, krwotok śródmózgowy, zaburzenia równowagi, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, żółtaczka, łysienie, pokrzywka, zespól Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie, bóle mięśni, gorączka, zwiększenie stężenia fosfatazy zasadowej, dehydrogenazy mleczanowej, kreatyniny oraz mocznika we krwi, nieprawidłowy zapis EKG, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu. Po zastosowaniu inhibitorów ACE obserwowano również niedokrwistość hemolityczną, splątanie, niewyraźne widzenie, zapalenie zatok, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie języka, rumień wielopostaciowy, łuszczycopodobne zapalenie skóry oraz obrzęk naczynioruchowy jelit.

Interakcje
Stosowanie trandolaprylu jednocześnie z lekami moczopędnymi lub innymi lekami hipotensyjnymi może nasilać działanie hipotensyjne. Leki adrenolityczne można stosować razem z trandolaprylem wyłącznie wtedy, gdy pacjent pozostaje pod ścisłą obserwacją. Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, amiloryd, triamteren) lub podawanie potasu może zwiększyć zagrożenie hiperkaliemią, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Trandolapryl może zmniejszać utratę potasu wywołaną przez tiazydowe leki moczopędne. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, bez istniejącej wcześniej choroby nerek, może wystąpić przemijające zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi, gdy trandolapryl jest podawany w skojarzeniu z lekiem moczopędnym. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać ich działanie obniżające stężenie glukozy we krwi, stwarzając zagrożenie hipoglikemią. Trandolapryl może zmniejszać wydalanie litu. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami z grupy NLPZ może osłabiać działanie trandolaprylu (należy częściej kontrolować ciśnienie) oraz powodować hiperkaliemię oraz pogarszać czynność nerek. Inhibitory ACE mogą nasilać działanie niektórych leków znieczulających obniżających ciśnienie tętnicze. Stosowanie z allopurynolem, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi lub kortykosteroidami o działaniu ogólnym może zwiększać ryzyko leukopenii. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą powodować zmniejszenie biodostępności trandolaprylu. Leki hipotensyjne mogą osłabiać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE (pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarza). Jednoczesne stosowanie trandolaprylu z lekami neuroleptycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po zawale serca nie stwierdzono interakcji klinicznych gdy trandolapryl podawano w skojarzeniu z lekami trombolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia, azotanami, lekami przeciwzakrzepowymi lub digoksyną.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa (u pacjentów nieprzyjmujących leków moczopędnych, bez zastoinowej niewydolności serca oraz bez niewydolności nerek lub wątroby) wynosi 0,5-2 mg raz na dobę. Odpowiedź terapeutyczną na dawkę 0,5 mg obserwuje się jedynie u niewielkiej liczby pacjentów. U pacjentów rasy czarnej dawka początkowa wynosi zazwyczaj 2 mg. Dawkę należy stopniowo podwajać, co 1-4 tyg., uwzględniając reakcję pacjenta na preparat, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 4-8 mg na dobę; dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1-4 mg na dobę. Jeżeli reakcja pacjenta na dawkę 4-8 mg na dobę jest niezadowalająca, należy rozważyć podawanie preparatu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) lekami blokującymi kanał wapniowy. Zaburzenia czynności lewej komory po zawale serca: leczenie można rozpocząć 3. dnia po zawale serca, podając 0,5-1 mg raz na dobę; następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, maksymalnie do 4 mg raz na dobę. Gdy wystąpi objawowe niedociśnienie można czasowo zaprzestać zwiększania dawki. W przypadku wystąpienia niedociśnienia należy, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawki podawanych jednocześnie leków rozszerzających naczynia (w tym azotanów) i leków moczopędnych. Dawkę trandolaprylu można zmniejszyć tylko wtedy, gdy opisane powyżej postępowanie okazało się nieskuteczne lub nie może być zastosowane. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z zagrożeniem pobudzenia układu renina-angiotensyna (np. u pacjentów odwodnionych i z niedoborem sodu) na 2-3 dni prze rozpoczęciem stosowania trandolaprylu w dawce 0,5 mg należy odstawić lek moczopędny; w razie konieczności można później wznowić podawanie leku moczopędnego. Niewydolność serca: u pacjentów z występującym jednocześnie nadciśnieniem i zastoinową niewydolnością serca, ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez, po leczeniu inhibitorami ACE leczenie należy rozpocząć oda dawki 0,5-1 mg raz na dobę, pod ścisłą kontrolą lekarską.
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-70 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania; z klirensem poniżej 30 ml/min dawka początkowa wynosi 0,5 mg, następnie może być stopniowo zwiększana aż do osiągnięcia pożądanej skuteczności (u tych pacjentów leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrola lekarza).
U pacjentów dializowanych należy dokładnie monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby odpowiednio modyfikować dawkę. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę pod ścisłą kontrolą.

Uwagi
Na początku leczenia lub przy zastosowaniu dodatkowo innego leku przeciwnadciśnieniowego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługa urządzeń mechanicznych może być zaburzona. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów, ani obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu w ciągu kilku godzin po przyjęciu pierwszej dawki lub zwiększeniu dawki.