Nazwa produktu leczniczego: Glucobay 100

Skład: Acarbosum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 90 tabl. 120 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Bayer Schering Pharma AG
Wytwórca: Bayer Schering Pharma AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów α-glukozydaz. Działanie akarbozy związane jest z hamowaniem enzymów jelitowych (α-glukozydaz) biorących udział w procesie trawienia węglowodanów: disacharydów, oligosacharydów i polisacharydów, co prowadzi do zależnego od dawki opóźnienia trawienia tych węglowodanów. W wyniku tego szczególnie glukoza jest wolniej uwalniana z węglowodanów i wolniej wchłaniana do krwi. W ten sposób akarboza opóźnia i zmniejsza poposiłkowy wzrost stężenia glukozy we krwi. Działanie to odciąża komórki β trzustki i zapobiega wystąpieniu odruchowej poposiłkowej hiperinsulinemii. Wynikiem równoważenia wchłaniania glukozy z jelit jest zmniejszenie dobowych fluktuacji stężeń glukozy we krwi i zmniejszenie średnich wartości stężeń glukozy we krwi. Przyjmowanie akarbozy nie powoduje zwiększenia masy ciała. W trakcie leczenia akarbozą następuje znaczące zmniejszenie stężenia glukozy na czczo oraz zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikowanej (HbA1c). Skuteczność leku w dużym stopniu zależy od momentu jego zażycia: lek działa najskuteczniej, jeśli został przyjęty z pierwszymi kęsami posiłku; przyjęcie leku około 30 min przed posiłkiem lub 15 min po rozpoczęciu posiłku znacznie zmniejsza jej skuteczność. Zmiany stężenia leku w osoczu mają przebieg dwufazowy. Pierwszy szczyt występuje po 1,1 &plusminus; 0,3 h i pokrywa się ze szczytem aktywnego związku w osoczu; drugi szczyt występuje po 20,7 &plusminus; 5,2 h i jest wynikiem wchłaniania produktów rozkładu bakteryjnego z dalszych części jelita. T0,5 eliminacji wynosi 3,7 &plusminus; 2,7 h dla fazy dystrybucji i 9,6 &plusminus; 4,4 h dla fazy eliminacji. Z moczem jest wydalane 1,7% podanej dawki leku, a 51% jest wydalane z kałem w ciągu 96 h.

Wskazania
Cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna), zwłaszcza u osób otyłych, u których stosowanie samej diety i wysiłku fizycznego okazało się nieskuteczne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na akarbozę lub inne składniki preparatu. Przewlekłe choroby jelit związane z wyraźnymi zaburzeniami wchłaniania i trawienia. Stany chorobowe, które mogą ulec pogorszeniu w wyniku zwiększonego gromadzenia się gazów w jelitach (np. zespół Roemhelda, duże przepukliny, niedrożność jelit, owrzodzenie jelit). Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min). Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostało ustalone - nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja
Nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. U kobiet w ciąży chorych na cukrzycę zalecane jest stosowanie insuliny.

Działania niepożądane
Bardzo często: wzdęcia. Często: biegunka, bóle brzucha. Niezbyt często: nudności, wymioty, niestrawność, przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko: obrzęk, żółtaczka. Bardzo rzadko: niedrożność jelit, podniedrożność jelit, zapalenie wątroby, trombocytopenia, reakcje alergiczne (wysypka, rumień, wykwit, pokrzywka). Nieprawidłowa dieta w trakcie leczenia może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Jeśli mimo przestrzegania przez pacjenta odpowiedniej diety nadal występują uciążliwe działania niepożądane, należy tymczasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku.

Interakcje
Spożywanie produktów zawierających sacharozę w trakcie stosowania akarbozy, powoduje często objawy dyskomfortu ze strony przewodu pokarmowego, a nawet biegunki, będące rezultatem zwiększonej fermentacji węglowodanów w jelicie grubym. W skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, metforminą lub insuliną może dojść do hipoglikemii (należy wówczas podać glukozę). W pojedynczych przypadkach akarboza może wpływać na biodostępność digoksyny (może być konieczna modyfikacja dawki digoksyny). Cholestyramina, środki adsorpcyjne i preparaty zawierające enzymy trawienne mogą osłabić działanie akarbozy - należy unikać jednoczesnego ich stosowania. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy akarbozą a dimetykonem (symetykonem).

Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie. Zalecane jest następujące dawkowanie: 50 mg raz dziennie (kolacja) przez pierwsze 3 dni; 50 mg 2 razy dziennie (obiad i kolacja) przez kolejne 3 dni; 50 mg 3 razy dziennie (śniadanie, obiad, kolacja) przez następne 7 dni; następnie 3 razy dziennie (50 mg śniadanie, 50 mg obiad i 100 mg kolacja) przez 3 dni; 3 razy dziennie (50 mg śniadanie, 100 mg obiad i 100 mg kolacja) przez kolejne 3 dni; od 4-8 tyg. 100 mg 3 razy dziennie (śniadanie, obiad i kolacja). Średnia dawka wynosi 300 mg akarbozy na dobę. W niektórych przypadkach może być konieczne dalsze zwiększenie dawki do 200 mg 3 razy na dobę. Dawkę można zwiększyć po 4-8 tyg. stosowania oraz w razie niedostatecznej reakcji pacjenta na lek. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 600 mg na dobę. Preparat należy przyjmować bezpośrednio przed posiłkiem lub z pierwszymi kęsami. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Nie przewiduje się ograniczeń związanych z długością leczenia preparatem.

Uwagi
W pierwszych 6-12 miesiącach leczenia preparatem należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych. W trakcie stosowania preparatu należy bezwzględnie przestrzegać diety cukrzycowej.