Nazwa produktu leczniczego: Glibetic 2 mg

Skład: Glimepiridum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 2 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Edmond Pharma S.r.l. Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): I, PL



Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi jest osiągane w ciągu około 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T0,5 wynosi 5-8 h. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity (pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową), najprawdopodobniej powstałe w wyniku przemian w wątrobie (głównie przez enzym CYP2C9). Po doustnym podaniu glimepirydu całkowite okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na pozostałe składniki preparatu. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby konieczna jest zmiana sposobu leczenia na insulinę. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.

Działania niepożądane
Niezbyt często: zaburzenia widzenia. Rzadko: hipoglikemia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmiany w obrazie krwi (umiarkowana do ciężkiej postaci trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna oraz pancytopenia). Bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, ucisk lub uczucie pełności żołądka, bóle brzucha, zaburzenia czynności wątroby (np. łącznie z cholestazą lub żółtaczką), zapalenie wątroby, alergiczne reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło), łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą przybrać ciężką postać z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasami wstrząsem), alergiczne zapalenie naczyń, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidów lub substancji pokrewnych; zmniejszenie stężenia sodu we krwi.

Interakcje
Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktora CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitora CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, sulfinpyrazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, metformina, tetracykliny, salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, inhibitory MAO, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, probenecyd, leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, mikonazol, fenfluramina, pentoksyfilina (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo), fibraty, trytokwalina, inhibitory ACE, fluoksetyna, allopurynol, sympatykolityki, cyklofosfamid, trofosfamid, ifosfamid, flukonazol. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hiperglikemii, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie
Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych, do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka leku większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg. U pacjentów, u których po podawaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano wymaganej kontroli glikemii, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małej dawki, którą w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. W przypadku zmiany leczenia innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka ta może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - krótko przed lub w trakcie pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. W trakcie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć okresowe zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta lub wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.

Uwagi
W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Zaleca się także oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. W czasie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i płytek krwi). W sytuacjach stresowych może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn - pacjentom należy zalecić zachowanie środków ostrożności w celu uniknięcia hipoglikemii. U pacjentów, którzy słabo lub w ogóle nie odczuwają objawów zapowiadających hipoglikemię lub u których epizody hipoglikemii występują często należy rozważyć możliwość prowadzenia pojazdów.