Nazwa produktu leczniczego: Glibenese GITS

Skład: Glipizidum
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Europe MA EEIG
Wytwórca: Pfizer PGM
Kraj wytwórcy (kod kraju): F



Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działa stymulująco na wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki, szczególnie w odpowiedzi na posiłek. Stężenie maksymalne leku w osoczu osiągane jest 6-12 h po podaniu. Stężenie skuteczne utrzymuje się przez 24 h. Stan równowagi leku w osoczu występuje co najmniej po 5 dniach stosowania preparatu (u pacjentów w podeszłym wieku wydłuża się o 1-2 dni). Średnia względna biodostępność w stanie równowagi wynosi 81 &plusminus;22%. Glipizyd metabolizowany jest głównie w wątrobie. Mniej niż 10% dawki wydalane jest z moczem i z kałem w postaci nie zmienionej; ok. 90% podanej dawki wydala się w postaci produktów biotransformacji z moczem (80%) i z kałem (10%). Lek w 98-99% wiąże się z białkami osocza.

Wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2 (insulinoniezależnej), gdy właściwego stężenia glukozy we krwi nie można uzyskać za pomocą diety.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na glipizyd lub którykolwiek ze składników preparatu. Cukrzyca typu 1. Ostre powikłania cukrzycy (kwasica ketonowa, śpiączka cukrzycowa). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, nerek, tarczycy. Znaczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie mikonazolu. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii preparat stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów wyniszczonych lub niedożywionych oraz u pacjentów z niewydolnością nadnerczy i przysadki mózgowej. Czynniki takie jak: gorączka, uraz, zakażenie lub zabieg chirurgiczny mogą spowodować zaburzenie wcześniej wyrównanej glikemii - w takich przypadkach może być konieczne odstawienie preparatu i okresowe podanie insuliny. W przypadku wystąpienia żółtaczki lek należy odstawić. U niektórych pacjentów może wystąpić wtórna nieskuteczność leku - zmniejszenie skuteczności leku z upływem czasu, które może być związane z progresją cukrzycy lub zmniejszoną podatnością na działanie leku. Przed stwierdzeniem wtórnej nieskuteczności należy zweryfikować dawkowanie i sprawdzić czy pacjent stosuje prawidłową dietę. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: ból brzucha, nudności, zaparcia, biegunka, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, wymioty, hipoglikemia (może być długotrwała, ciężka i prowadząca do śpiączki), opisywano przypadki hiponatremii i reakcji disulfiramopodobnych, ból głowy, drżenie, nieostre widzenie, niedowidzenie, splątanie, apatia, żółtaczka cholestatyczna, toksyczne zapalenie wątroby, porfiria wątrobowa, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, skórne odczyny alergiczne (np.: wykwity na skórze i błonach śluzowych, świerzbiączka, pokrzywka, wysypka grudkowo-plamista), słabe do umiarkowanego zwiększenie aktywności AspAT, LDH, fosfatazy alkalicznej, stężenia mocznika i kreatyniny we krwi.

Interakcje
Następujące substancje zwiększają działanie hipoglikemizujące: mikonazol (nie stosować glipizydu jednocześnie z mikonazolem), flukonazol, worykonazol (zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi podczas jednoczesnego podawania worykonazolu i glipizydu), NLPZ (np. fenylobutazon), salicylany (kwas acetylosalicylowy), alkohol, leki β-adrenolityczne (maskują niektóre z objawów hipoglikemii, np. kołatanie serca i tachykardię), inhibitory ACE (może być konieczne zmniejszenie dawki glipizydu), antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna). Hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika mogą nasilać inhibitory MAO i leki silnie wiążące się z białkami osocza, takie jak sulfonamidy, chloramfenikol, probenecyd i pochodne kumaryny. W razie stosowania wymienionych leków lub po ich odstawieniu, należy starannie obserwować pacjenta otrzymującego glipizyd, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii (lub utraty kontroli glikemii). Należy zachować ostrożność stosując lek z salicylanami lub dikumarolem. Jednoczesne stosowanie glipizydu i następujących substancji może prowadzić do wystąpienia hiperglikemii: pochodne fenotiazyny (np. chlorpromazyna) w dużych dawkach (>100 mg chlorpromazyny na dobę, kortykosteroidy, leki sympatykomimetyczne (np. rytodryna, salbutamol, terbutalina). Do leków, które mogą wywoływać hiperglikemię i prowadzić do utraty kontroli glikemii należą: niektóre leki moczopędne, w tym tiazydowe, leki stosowane w leczeniu chorób tarczycy, estrogeny, progestageny, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, antagoniści kanału wapniowego i izoniazyd. Po odstawieniu powyższych leków (lub po rozpoczęciu ich stosowania) należy starannie obserwować pacjenta otrzymującego glipizyd, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii lub utraty kontroli glikemii.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkę ustala się indywidualnie. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. Dawkę można zwiększać o 5 mg co kilka dni, na podstawie wyniku oznaczenia stężenia glukozy. Pomiędzy kolejnymi zmianami w dawkowaniu powinno upłynąć co najmniej kilka dni. Stężenie glipizydu w osoczu odpowiadające stanowi stacjonarnemu ustala się po 5 dobach stosowania preparatu. U pacjentów w podeszłym wieku czas ten może się wydłużać o 1-2 dni. Lek stosowany raz na dobę skutecznie zmniejsza stężenie glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Glipizyd podawany w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach od 5 do 20 mg na dobę, można bezpiecznie zmienić na produkt Glibenese GITS stosując go raz na dobę, w takiej samej dawce lub mniejszej od poprzednio stosowanej.
U pacjentów ze stabilną cukrzycą typu 2., przyjmujących insulinę można zamiast insuliny podawać glipizyd. U pacjentów, u których zapotrzebowanie na insulinę wynosi 20 jednostek na dobę lub mniej, można odstawić insulinę i rozpocząć podawanie preparatu w zalecanej dawce 5 mg. Dawkę można zwiększyć po upływie kilku dni. U pacjentów, u których dobowe zapotrzebowanie na insulinę jest większe niż 20 jednostek, należy zmniejszyć dawkę insuliny o 50% i rozpocząć podawanie preparatu w zalecanej dawce 5 mg. Późniejsze zmniejszenie dawki insuliny powinno być uzależnione od reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę preparatu można zwiększyć po kilku dniach. W okresie zmniejszania dawek insuliny pacjent powinien przynajmniej 3 razy na dobę samodzielnie badać stężenie glukozy. W niektórych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów, którzy otrzymują insulinę w dawce ponad 40 jednostek insuliny na dobę, należy rozważyć hospitalizację pacjenta podczas zamiany sposobu leczenia. W czasie zamiany innej pochodnej sulfonylomocznika (zwłaszcza o wydłużonym okresie półtrwania, np. chlorpropamid) na preparat należy uważnie obserwować pacjentów ze względu na ryzyko hipoglikemii co najmniej przez 2 tyg. i zachować ostrożność podczas zmiany dawkowania. U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej kontroli glikemii podczas stosowania tylko preparatu, lub u których jest on wtórnie nieskuteczny, powinno się dołączyć do leczenia inny doustny lek hipoglikemizujący. W takim przypadku zaleca się utrzymanie dotychczasowych dawek preparatu, a stosowanie innego doustnego leku hipoglikemizującego należy rozpoczynać w najmniejszej zalecanej dawce początkowej. Jeżeli terapię preparatem dodajemy do innego leku hipoglikemizujacego, powinno się zastosować dawkę 5 mg, zwiększaną w razie potrzeby w zależności od stanu klinicznego pacjenta.
Tabletki należy połykać w całości popijając odpowiednią ilością płynu; tabletek nie rozgryzać, dzielić ani kruszyć.

Uwagi
W trakcie leczenia należy kontrolować stężenie glukozy we krwi i oznaczać stężenie hemoglobiny glikowanej. Ze względu na ryzyko hipoglikemii należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.