Nazwa produktu leczniczego: Galpent

Skład: Pentaerythrityli tetranitras
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy GALENA
Wytwórca: Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy GALENA
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek z grupy organicznych azotanów. Tetraazotan pentaerytrytylu jest prolekiem. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem wolnego rodnika tlenku azotu NO, przede wszystkim w komórkach mięśni gładkich naczyń, śródbłonka naczyniowego i płytkach krwi. Azotany zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, rozszerzają naczynia, najsilniej w obrębie pojemnościowego układu żylnego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych i arterioli powyżej 100 µm. Pozwala to na redystrybucję krwi do krążenia obocznego strefy niedokrwionej i poprawę ukrwienia w obszarze podwsierdziowym, zapobieganie skurczom i usuwanie skurczów tętnic wieńcowych spontanicznych oraz występujących w ekscentrycznych zwężeniach tętnic. Po podaniu doustnym tetraazotan pentaerytrytylu ulega metabolizmowi do triazotanu pentaerytrytylu, który wchłania się w 60-70%.
Triazotan pentaerytrytylu ulega w czasie pierwszego przejścia przez wątrobę i w krwinkach czerwonych przemianie do dwu- i monoazotanowych pochodnych, które częściowo po sprzęgnięciu z kwasem glikuronowym są wydalane z żółcią do jelit. W jelitach następuje odszczepienie kwasu glukuronowego, a wolne pochodne podlegają wchłanianiu jelitowemu, wydłużając aktywność farmakologiczną leku. Pokarm zmniejsza absorpcję leku. Początek działania następuje w ciągu 20-60 min i utrzymuje się ok. 12 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem. Po jednorazowym podaniu doustnym 100 mg triazaotanu pentaerytrytylu T0,5 wynosi 10 min.

Wskazania
Stabilna choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tetraazotan pentaerytrytylu, inne azotany lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs, hipotonia (w tym związana z hipowolemią). Zawał serca z małym ciśnieniem napełniania (szczególnie prawej komory). Kardiomiopatia przerostowa zawężająca drogę odpływu lewej komory. Zwężenie zastawki mitralnej, zwężenie ujścia tętniczego. Tamponada serca. Zaciskające zapalenie osierdzia. Serce płucne. Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym udar mózgu i uraz czaszki. Znaczna niedokrwistość. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci. Stosowanie syldenafilu.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niedoczynnością tarczycy, w podeszłym wieku, z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek. Ze względu na zawartość sacharozy i laktozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, niedoborem laktazy Lappa, nie powinni przyjmować preparatu.

Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często (≥1/10): ból głowy. Często (≥1/100, <1/10): zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, obniżenie ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym), podwyższenie ciśnienia śródczaszkowego i śródgałkowego, osłabienie. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): nudności, wymioty, ból brzucha, odruchowa tachykardia, przemijające zaczerwienienie skóry twarzy, reakcje nadwrażliwości. Bardzo rzadko (<1/10 000): skórne reakcje nadwrażliwości, u pacjentów szczególnie wrażliwych, pod wpływem alkoholu lub przyjmujących jednocześnie leki rozszerzające naczynia może wystapić niedociśnienie tętnicze z zasłabnięciem, omdleniem lub odruchową bradykardią. Ponadto obserwowano trądzik różowaty i erytrodermię.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie tetraazotanu pentaerytrytylu z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (m.in. sildenafil, tadalafil, wardenafil) jest przeciwwskazane - ryzyko nasilenia działania azotanów organicznych, z ciężkimi następstwami hipotonii (zawał serca, udar mózgu, nagły zgon), szczególnie u pacjentów po zawale serca, udarze lub zaburzeniami rytmu serca. NLPZ mogą osłabiać działanie azotanów. Tetraazotan pentaerytrytylu stosowany z dihydroergotaminą zwiększa jej stężenie we krwi, powodując podwyższenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie meprobamatu lub difenhydrainy z tetraazotanem pentaerytrytylu zwiększa 6-krotnie stężenie czynnego metabolitu - monoazotanu pentaerytrytylu. Łączne podawanie z lekami rozszerzającymi naczynia, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia, inhibitorami ACE, blokerami receptora AT1, lekami moczopędnymi, innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, lekami neuroleptycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi nasila działania hipotensyjne leku - w razie konieczności leczenia skojarzoneggo, leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo zwiększanych pod ścisłą kontrolą. Alkohol nasila działanie hipotensyjne azotanów.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli zwykle 100 mg raz na dobę, rano lub wieczorem. W niektórych przypadkach dawka leku może być zwiększona do 100 mg 2 razy na dobę. Aktualne piśmiennictwo podaje dawki 50-80 mg 2-3 razy na dobę (co 12 h lub 8 h), rzadziej 100 mg 3 razy na dobę.
U pacjentów w podeszłym wieku, z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek dawka początkowa wynosi 50 mg, dawkę należy zwiększać pod kontrolą.
Tabletki należy przyjmować co najmniej 1/2 przed posiłkiem lub 1 h po posiłku.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. Preparat może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.